Pizulen 1G

Pizulen 1g

Thành phần

Mỗi lọ Pizulen 1g chứa:

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm hoặc tiêm truyền.

Tác dụng - Chỉ định

Dược lực học

Meropenem là một kháng sinh phổ rộng thuộc nhóm Carbapenem, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự các thuốc cùng nhóm như Imipenem, Ertapenem. Meropenem bền vững dưới tác dụng thủy phân của Dehydropeptidase 1 ở vi nhung mao ống thận. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn bằng cơ chế ức chế tổng hợp vách tế bào. Meropenem thấm qua thành tế bào của hầu hết vi khuẩn Gram âm và Gram dương, gắn vào protein liên kết penicillin (PBP) và làm bất hoạt protein này. Meropenem có ái lực mạnh nhất với PBP 2, 3, 4 của Escherichia coli và Pseudomonas aeruginosa; PBP 1, 2 và 4 của Staphylococcus aureus.

Phổ tác dụng bao gồm:

• Vi khuẩn Gram dương hiếu khí và hiếu khí không bắt buộc: Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm penicillin), S. pyogenes, S. agalactiae, Staphylococcus aureus (kể cả các chủng tiết beta-lactamase, không bao gồm các chủng kháng Oxacillin/Methicillin), Enterococcus faecalis (không bao gồm chủng kháng Vancomycin) và S. viridans.
• Vi khuẩn Gram âm hiếu khí và hiếu khí không bắt buộc: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (kể cả chủng tiết beta-lactamase), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis và Pseudomonas aeruginosa.
• Các vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, B. thetaiotaomicron và Peptostreptococcus.

Kháng chéo: Có thể xảy ra giữa các kháng sinh cùng nhóm Carbapenem. Cơ chế kháng thuốc: Giảm sản xuất Porin, giảm ái lực đối với PBP, tăng vận chuyển tích cực thuốc ra ngoài tế bào vi khuẩn, beta-lactamase thủy phân Carbapenem.

Dược động học

Sau tiêm tĩnh mạch 1g Meropenem, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 112mcg/ml sau 5 phút. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và tổ chức, bao gồm cả dịch não tủy và mật. Liên kết protein huyết tương khoảng 2%. Nửa đời thải trừ là 1 giờ, có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận. Thải trừ chủ yếu qua thận (70% liều dùng ở dạng không đổi trong nước tiểu), 2% qua phân. Không bị loại trừ bởi thẩm tách máu.

Chỉ định

Pizulen 1g được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn nhạy cảm với Meropenem, bao gồm:

• Viêm phổi (viêm phổi cộng đồng, viêm phổi bệnh viện), viêm phế quản, viêm phổi ở bệnh nhân xơ nang.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng.
• Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng.
• Nhiễm khuẩn trong và sau đẻ.
• Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng.
• Viêm màng não nhiễm khuẩn cấp tính.
• Bệnh nhân sốt do giảm bạch cầu.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Người lớn: Liều lượng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại, mức độ nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh nhân. Liều khuyến cáo hàng ngày:

• 500mg IV mỗi 8 giờ: viêm phổi, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.
• 1g IV mỗi 8 giờ: viêm phổi bệnh viện, viêm phúc mạc, nghi ngờ nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm bạch cầu, nhiễm khuẩn huyết.
• 2g mỗi 8 giờ: viêm màng não và nhiễm khuẩn phổi ở bệnh nhân xơ nang.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường (Clcr > 50ml/phút).

Trẻ em (3 tháng - 12 tuổi): 10-40mg/kg mỗi 8 giờ, tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn, độ nhạy cảm của vi khuẩn và tình trạng bệnh nhân. Trẻ em >50kg dùng liều người lớn. 40mg/kg mỗi 8 giờ cho bệnh nhân sốt do giảm bạch cầu hạt.

Cách dùng

Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ. Tiêm/truyền tĩnh mạch:

• Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1g thuốc với 20ml nước cất pha tiêm (50mg/ml), tiêm chậm trong 3-5 phút.
• Truyền tĩnh mạch: Hòa tan trong dung môi tương thích, truyền trong 15-30 phút.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Meropenem hoặc Carbapenem.
• Tiền sử phản ứng phản vệ với beta-lactam.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Lưu ý và thận trọng

Quá mẫn với Beta-lactam: Tăng nguy cơ phản vệ. Suy thận: Giảm liều. Bệnh thần kinh trung ương: Tăng nguy cơ co giật. Sử dụng kéo dài: Quá phát nấm và vi khuẩn không nhạy cảm, viêm đại tràng giả mạc. Theo dõi chức năng gan: Có thể gây độc gan. Test Coomb: Có thể gây dương tính giả. Phụ nữ mang thai và cho con bú: Cần thận trọng.

Xử trí quá liều

Thường gặp ở bệnh nhân suy thận. Giảm hoặc ngừng thuốc. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu giúp thải trừ Meropenem.

Quên liều

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra, nếu gần đến giờ dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như bình thường. Không dùng liều gấp đôi để bù liều đã quên.

Bảo quản

Lọ thuốc bột: 15-25 độ C. Dung dịch pha loãng (50mg/ml): 2 giờ ở nhiệt độ phòng, 12 giờ ở tủ lạnh. Dung dịch pha loãng để truyền tĩnh mạch (1-20mg/ml): 4 giờ ở nhiệt độ phòng trong NaCl 0.9%, 24 giờ ở tủ lạnh trong NaCl 0.9%; 1 giờ ở nhiệt độ phòng trong Glucose 5%, 4 giờ ở tủ lạnh trong Glucose 5%.

Thông tin thêm về Meropenem

Meropenem là một carbapenem, một loại kháng sinh beta-lactam có tác dụng diệt khuẩn rộng. Nó hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp peptidoglycan, một thành phần cấu trúc quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến sự phá hủy thành tế bào vi khuẩn và cuối cùng là cái chết của vi khuẩn. Meropenem có hoạt tính chống lại một loạt các vi khuẩn Gram âm và Gram dương, bao gồm cả một số vi khuẩn kháng với các loại kháng sinh khác.