Nokatip 150Mg

Nokatip 150mg

Thông tin sản phẩm

Nokatip 150mg là thuốc điều trị ung thư thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase.

Thành phần

Công dụng - Chỉ định

Nokatip 150mg được chỉ định cho:

• Bệnh nhân mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC).
• Trong phác đồ kết hợp với Gemcitabine, điều trị ban đầu ở bệnh nhân ung thư tuyến tụy tiến triển tại chỗ, không thể phẫu thuật hoặc đã di căn.

Cách dùng - Liều dùng

Liều dùng:

• Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC): 150 mg/ngày, uống một lần.
• Ung thư tuyến tụy: 100 mg/ngày, uống một lần, kết hợp với Gemcitabine.

Cách dùng: Nên uống khi bụng đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn).

Chống chỉ định

Nokatip 150mg không được sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc gặp biến cố nghiêm trọng do sử dụng thuốc này.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm:

• Bệnh phổi kẽ (ILD): Có thể nghiêm trọng, thậm chí tử vong. Ngừng thuốc và đánh giá chẩn đoán nếu có triệu chứng mới hoặc tiến triển như khó thở, ho, sốt. Nếu xác định ILD, ngừng thuốc vĩnh viễn.
• Suy thận: Có thể xảy ra hội chứng gan thận và suy thận cấp nặng, thậm chí tử vong. Theo dõi chức năng thận và điện giải định kỳ.
• Độc tính gan: Suy gan và hội chứng gan thận có thể xảy ra. Thực hiện xét nghiệm gan định kỳ. Ngừng thuốc nếu có chỉ số gan bất thường không cải thiện sau 3 tuần.
• Thủng đường tiêu hóa: Có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống sinh mạch, corticosteroid, NSAID, hóa trị liệu gốc taxane, hoặc có tiền sử loét dạ dày tá tràng hoặc bệnh túi thừa. Ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xảy ra.
• Rối loạn da bóng nước và bong tróc: Có thể gợi ý đến hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc, có thể dẫn đến tử vong. Ngừng thuốc ngay lập tức nếu có triệu chứng nghiêm trọng.
• Rối loạn mắt: Giảm sản xuất nước mắt, lông mi phát triển bất thường, viêm kết mạc khô hoặc viêm giác mạc. Ngừng thuốc nếu có rối loạn mắt cấp tính hoặc nghiêm trọng.
• Xuất huyết ở bệnh nhân dùng Warfarin: Có thể dẫn đến xuất huyết nghiêm trọng và tử vong do tăng thời gian đông máu (INR). Theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin và INR.

Tương tác thuốc

Nokatip 150mg có thể tương tác với nhiều thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: Tăng phơi nhiễm Erlotinib, tăng nguy cơ độc tính.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4: Giảm phơi nhiễm Erlotinib. Có thể cần tăng liều Nokatip.
• Thuốc cảm ứng CYP1A2 (bao gồm thuốc lá): Giảm phơi nhiễm Erlotinib. Nên tránh hút thuốc và thuốc cảm ứng CYP1A2 vừa phải. Có thể cần tăng liều Nokatip.
• Thuốc làm tăng độ pH dạ dày (ức chế bơm proton, thuốc đối kháng thụ thể H-2): Giảm phơi nhiễm Erlotinib. Có thể cần tăng liều Nokatip. Điều chỉnh lịch dùng thuốc nếu cần thiết.
• Thuốc chống đông nguồn gốc coumarin (Warfarin): Tăng INR và nguy cơ chảy máu, thậm chí tử vong. Theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin hoặc INR.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

Không khuyến cáo sử dụng Nokatip 150mg nếu bệnh nhân đang được chỉ định liệu pháp hóa trị liệu có Platinum. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xảy ra độc tính quá nghiêm trọng.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng sinh sản nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả. Không có dữ liệu về sự hiện diện của Erlotinib trong sữa mẹ. Khuyến cáo phụ nữ không cho con bú trong quá trình điều trị và trong vòng 2 tuần sau liều cuối cùng.

Xử trí khi dùng quá liều

Ngừng thuốc ngay lập tức và tiến hành điều trị triệu chứng.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 20°C đến 25°C, trong lọ thuốc ban đầu, đậy kín nắp và tránh xa tầm tay trẻ nhỏ.

Dược động học

Hấp thu: Khoảng 60% sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 giờ. Thức ăn làm tăng khả dụng sinh học lên khoảng 100%.

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương tới 93%, chủ yếu với Albumin và glycoprotein axit alpha-1 (AAG). Thể tích phân bố biểu kiến là 232 lít.

Chuyển hóa: Chủ yếu bởi CYP3A4, một phần nhỏ bởi CYP1A2 và các đồng dạng ngoài gan CYP1A1.

Thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình là 36,2 giờ. Khoảng 91% liều được tìm thấy trong phân (83%) và nước tiểu (8%).

Dược lực học

Erlotinib ức chế hoạt động kinase của EGFR, ngăn chặn quá trình tự phosphoryl hóa các gốc tyrosine liên kết với thụ thể, từ đó ức chế tín hiệu hạ lưu. Thuốc này có ái lực liên kết cao hơn với các đột biến xóa exon 19 hoặc exon 21 (L858R) của EGFR so với thụ thể loại hoang dã.

Thông tin hoạt chất Erlotinib

Erlotinib là một chất ức chế tyrosine kinase cạnh tranh, chủ yếu ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). EGFR đóng vai trò quan trọng trong sự tăng sinh và phát triển của một số tế bào ung thư. Bằng cách ức chế EGFR, Erlotinib làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư.

Ưu điểm

• Giảm nguy cơ tử vong ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển sau khi thất bại với hóa trị liệu có Platinum.
• Liều uống một lần duy nhất trong ngày, dễ sử dụng và tuân thủ.

Nhược điểm

• Gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng như suy thận, độc tính gan, bệnh phổi kẽ, xuất huyết, có thể dẫn đến tử vong.
• Tác dụng và độc tính dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc dùng cùng.