Gilternib 40Mg

Gilternib 40mg

Thành phần

Mỗi viên nén Gilternib 40mg chứa:

Dạng bào chế: Viên nén

Công dụng - Chỉ định

Gilternib 40mg được chỉ định như liệu pháp đơn độc để điều trị bệnh bạch cầu tủy cấp tính (AML) tái phát hoặc kháng trị có đột biến FLT3 ở người lớn. Trước khi sử dụng, bệnh nhân AML tái phát hoặc kháng trị phải được xét nghiệm xác nhận mang đột biến FLT3. Thuốc cũng có thể được sử dụng lại ở bệnh nhân sau ghép tế bào gốc tạo máu.

Liều dùng - Cách dùng

Liều khởi đầu khuyến nghị: 120mg (3 viên Gilternib 40mg), 1 lần/ngày.

Điều chỉnh liều: Nếu không đáp ứng sau 4 tuần điều trị và bệnh nhân dung nạp tốt, liều có thể tăng lên 200mg (5 viên Gilternib 40mg), 1 lần/ngày. Theo dõi điều trị bao gồm ECG, xét nghiệm sinh hóa máu (creatine phosphokinase) để cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu có độc tính.

Thời gian điều trị: Cho đến khi bệnh nhân không còn thu được lợi ích lâm sàng hoặc gặp độc tính không thể chấp nhận được. Đáp ứng có thể bị trì hoãn, liều có thể được duy trì đến 6 tháng để đánh giá đáp ứng.

Chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan/thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, suy thận nhẹ đến trung bình. Không khuyến nghị sử dụng ở bệnh nhân suy gan, suy thận nặng do thiếu dữ liệu lâm sàng.

Cách dùng: Uống, nuốt cả viên với nước, không nhai hoặc nghiền. Có thể uống thuốc bất kể bữa ăn.

Chống chỉ định

Không sử dụng Gilternib 40mg cho những người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải:

• Buồn nôn, nôn
• Tiêu chảy
• Huyết áp thấp
• Đau cơ hoặc khớp
• Đau hoặc loét miệng
• Ho, khó thở
• Chóng mặt
• Táo bón

Tương tác thuốc

Chất cảm ứng CYP3A4/P-gp (ví dụ: Phenytoin, rifampicin): Nên tránh sử dụng đồng thời vì chúng làm giảm nồng độ Gilteritinib trong huyết tương.

Chất ức chế CYP3A4/P-gp (ví dụ: Itraconazole, clarithromycin): Có thể làm tăng nồng độ và phơi nhiễm Gilteritinib trong huyết tương.

Gilteritinib làm giảm tác dụng của chất nhắm vào thụ thể 5HT2B hoặc thụ thể sigma không đặc hiệu.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

Hội chứng biệt hóa: Gilteritinib liên quan đến hội chứng biệt hóa, có thể đe dọa tính mạng. Cần điều trị bằng corticosteroid, theo dõi lâm sàng và cân nhắc ngừng thuốc.

Hội chứng bệnh não sau hồi phục: Có báo cáo về hội chứng này (hiếm gặp), gây co giật, đau đầu, rối loạn thị giác, có thể kèm theo tăng huyết áp và thay đổi trạng thái tinh thần.

Kéo dài khoảng QT: Gilteritinib có thể kéo dài khoảng QT. Cần theo dõi ECG trước và trong quá trình điều trị, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử tim mạch, hạ kali máu hoặc hạ magie máu.

Viêm tụy: Có báo cáo về viêm tụy. Cần theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng. Ngừng thuốc và có thể sử dụng lại với liều giảm khi triệu chứng khỏi.

Tương tác thuốc: Cẩn trọng với nguy cơ tương tác thuốc với chất cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4. Cần theo dõi chặt chẽ nếu không có thuốc thay thế phù hợp.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thuốc có thể gây hại cho thai nhi. Không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ. Cần tránh thai cho cả nam và nữ sau khi điều trị.

Không rõ Gilteritinib và chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và ít nhất 2 tháng sau liều cuối cùng.

Lưu ý với người lái xe và vận hành máy móc

Gilteritinib có thể gây chóng mặt, ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Xử trí khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và xa tầm tay trẻ em.

Dược lực học

Gilteritinib ức chế tín hiệu thụ thể FLT3, ngăn chặn sự tăng sinh trong các tế bào biểu hiện FLT3 ngoại sinh (FLT3-ITD, FLT3-D835Y và FLT3-ITD-D835Y) và gây apoptosis. Ở liều 120mg, sự ức chế đáng kể (>90%) quá trình phosphoryl hóa FLT3 xảy ra nhanh chóng (trong vòng 24 giờ sau liều đầu tiên) và được duy trì.

Kéo dài khoảng QT: Quan sát thấy tăng QTcF so với ban đầu khi tăng liều Gilteritinib từ 20 đến 450mg.

Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 4-6 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 15 ngày sau khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nhẹ Cmax và AUC của Gilteritinib so với khi đói.

Phân bố: Phân bố rộng rãi ngoài huyết tương, thể tích phân bố khoảng 1100L. Liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là albumin) khoảng 90%.

Chuyển hóa: Chủ yếu chuyển hóa qua CYP3A4, tạo ra các chất chuyển hóa N-dealkyl hóa và oxy hóa.

Thải trừ: Khoảng 64,5% liều được thải trừ qua phân, 16,4% qua nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi và chất chuyển hóa.

Thông tin thêm về Gilteritinib

(Thêm thông tin chi tiết về Gilteritinib nếu có sẵn từ nguồn dữ liệu Gemini)

Sản phẩm thay thế

(Thông tin về các sản phẩm thay thế Giltedx 40mg và Lucigil 40mg)

Ưu điểm và Nhược điểm

(Thông tin về ưu điểm và nhược điểm)