Akugabalin

Akugabalin

Akugabalin là thuốc thuộc nhóm thuốc thần kinh, được sử dụng trong điều trị đau thần kinh nguồn gốc trung ương và ngoại vi, rối loạn lo âu lan tỏa ở người lớn.

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nang cứng

Thông tin về Pregabalin (Hoạt chất)

Pregabalin ((S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid) là một dẫn xuất cấu trúc của chất dẫn truyền thần kinh ức chế axit γ-aminobutyric (GABA). Nó có cấu trúc liên quan đến Gabapentin và có đặc tính dược lý cũng như hoạt tính chống co giật và giảm đau tương tự. Cơ chế hoạt động chủ yếu là thông qua liên kết tiền synap với tiểu đơn vị α2δ của các kênh canxi bị kiểm soát điện áp, dẫn đến giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như glutamate, chất P và peptide liên quan đến gen Calcitonin. Việc giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh này giúp giảm khả năng bị kích thích quá mức và đồng bộ hóa bất thường của tế bào thần kinh, từ đó giải thích hoạt động chống co giật, giảm đau và giải lo âu của pregabalin.

Công dụng - Chỉ định

• Điều trị đau thần kinh nguồn gốc trung ương và ngoại vi.
• Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa ở người lớn.
• Điều trị động kinh cục bộ kèm hoặc không kèm động kinh toàn thể ở người lớn.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng khuyến cáo: 2-8 viên/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh, đáp ứng của từng bệnh nhân và theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Liều dùng cho từng trường hợp:

• Đau thần kinh: Liều khởi đầu 2 viên/ngày, có thể tăng lên 4 viên/ngày sau 3-7 ngày, và tối đa 8 viên/ngày sau 7 ngày tiếp theo, tùy thuộc vào khả năng dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân.
• Động kinh: Liều khởi đầu 2 viên/ngày, có thể tăng lên 4 viên/ngày sau 1 tuần, và tối đa 8 viên/ngày sau 7 ngày tiếp theo, tùy thuộc vào khả năng dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân.
• Rối loạn lo âu lan tỏa: Liều khởi đầu 2 viên/ngày, có thể tăng lên 300mg/ngày sau 1 tuần, và tối đa 8 viên/ngày, tùy thuộc vào khả năng dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân.

Cách dùng: Uống đường uống. Có thể dùng cùng hoặc cách xa bữa ăn.

Hiệu chỉnh liều: Cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận theo chỉ định của bác sĩ.

Chống chỉ định

Không sử dụng Akugabalin cho bệnh nhân quá mẫn với pregabalin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

• Thần kinh: Tâm trạng phấn khích, hay bị nhầm lẫn, tâm thần dễ bị kích thích, giảm khoái cảm, giảm ham muốn tình dục, mất phương hướng, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, buồn ngủ.
• Tiêu hóa: Nôn, khô miệng, táo bón, đầy hơi, tăng cảm giác ngon miệng.
• Khác: Rối loạn chức năng cương dương, dáng đi bất thường, cảm giác say rượu, mệt mỏi, phù ngoại vi, phù nề.

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tương tác thuốc

Trong các nghiên cứu, không ghi nhận tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng giữa pregabalin với Phenytoin, Carbamazepine, acid valproic, Lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hoặc ethanol. Tuy nhiên, pregabalin có thể làm tăng tác dụng của Ethanol và lorazepam.

Dược động học

Pregabalin có dược động học tuyến tính và mối quan hệ liều lượng-đáp ứng có thể dự đoán được. Sinh khả dụng đường uống là 90% và không phụ thuộc vào liều lượng. Pregabalin được hấp thu nhanh chóng ở trạng thái đói với Tmax là 1 giờ, giảm 35% khi tiêu thụ thức ăn. Thức ăn không làm thay đổi diện tích dưới đường cong AUC và không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 24-48 giờ. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương và dễ dàng thấm qua hàng rào máu não. Hơn 98% pregabalin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải là 4,8–6,3 giờ nhưng tăng lên ở bệnh nhân suy thận và phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin.

Dược lực học

Xem phần Thông tin về Pregabalin (Hoạt chất).

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Bệnh nhân tiểu đường: Có thể gây tăng cân, cần hiệu chỉnh thuốc hạ đường huyết.
• Phản ứng quá mẫn: Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện phù mạch (sưng mặt, quanh miệng hoặc đường hô hấp trên).
• Người cao tuổi: Có thể gây chóng mặt và buồn ngủ nhiều hơn.
• Thay đổi thị lực: Có thể gây ra các vấn đề về mắt, nhìn mờ.
• Hội chứng cai thuốc: Có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài sử dụng.
• Không tự ý thay đổi liều dùng.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc (có thể gây buồn ngủ và chóng mặt).
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên sử dụng trừ khi thật sự cần thiết (lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi). Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian điều trị.
• Có báo cáo về ý định tự tử tăng lên khi sử dụng Pregabalin, cần thận trọng theo dõi bệnh nhân.

Xử lý quá liều

Các triệu chứng quá liều bao gồm buồn ngủ, trạng thái lú lẫn, kích động và bồn chồn. Điều trị bao gồm các biện pháp hỗ trợ toàn thân và có thể thẩm phân máu nếu cần thiết.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng lịch trình. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh xa tầm tay trẻ em.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.