Vastanic 10

Vastanic 10

Thuốc Hạ Mỡ Máu

Công dụng - Chỉ định

Vastanic 10 được chỉ định trong điều trị và dự phòng tăng cholesterol máu, bao gồm cả trường hợp xơ vữa động mạch và dự phòng các bệnh mạch vành. Thuốc được sử dụng trong các trường hợp:

• Tăng cholesterol máu tiên phát (Typ IIa và typ IIb).
• Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành (giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ cần can thiệp mạch vành, giảm nguy cơ đau thắt ngực không ổn định).
• Dự phòng thứ phát biến cố mạch vành (làm chậm sự tiến triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp).

Dược lực học

Lovastatin là thuốc hạ cholesterol thuộc nhóm statin. Nó ức chế cạnh tranh 3-hydroxyl-3-methylgutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme tham gia vào quá trình sinh tổng hợp cholesterol. Ngoài ra, Lovastatin còn có tác dụng chống ung thư bằng cách gây ra quá trình chết theo chương trình của tế bào ung thư và ức chế sự xâm lấn của tế bào ung thư.

Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu ở ruột non, đạt nồng độ tối đa trong máu (Tmax) khoảng 3,36 giờ. Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn.
• Phân bố: Qua hàng rào máu não và nhau thai. Liên kết mạnh với protein huyết tương (trên 95%).
• Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan bởi hệ thống enzym Cytochrom P-450 isoform 3A4. Lovastatin là dạng tiền chất lacton, chất chuyển hóa hoạt tính là beta-hydroxy.
• Thải trừ: Chủ yếu qua phân (83%), một phần nhỏ qua nước tiểu (10%). Thời gian bán thải khoảng 13,37 giờ.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng:

Liều ban đầu: 20mg/ngày. Liều duy trì: 20-80mg/ngày. Liều dùng cần được điều chỉnh tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân và có thể kết hợp với các thuốc khác. Tuy nhiên, cần lưu ý các giới hạn liều sau:

• Không dùng quá 20mg/ngày khi dùng cùng Danazol, Verapamil hoặc Diltiazem.
• Không dùng quá 40mg/ngày khi dùng cùng Amiodaron.
• Bệnh nhân 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu di truyền: 10-40mg/ngày (tối đa 40mg/ngày).
• Bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải Creatinin <30ml/phút): tránh dùng quá 20mg/ngày.

Cách dùng:

Nên dùng thuốc vào buổi tối để tăng hiệu quả điều trị vì gan tổng hợp cholesterol vào ban đêm. Kết hợp với chế độ ăn hạn chế cholesterol. Thời gian tăng liều mỗi đợt không dưới 4 tuần.

Chống chỉ định

Không sử dụng Vastanic 10 cho các trường hợp:

• Mẫn cảm với Lovastatin hoặc các thành phần khác của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase máu dai dẳng không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Telithromycin) và thuốc ức chế protease HIV (Boceprevir, Telaprevir, Nefazodon).
• Sử dụng đồng thời với Cyclosporin, Gemfibrozil, và lượng lớn nước ép bưởi.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ tác dụng phụ:

• Warfarin (tăng tác dụng chống đông máu)
• Thuốc ức chế CYP3A4 (tăng nồng độ Lovastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ)
• Gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol nhóm fibrat, Niacin liều cao (>1g/ngày), Colchicin (tăng nguy cơ tổn thương cơ)
• Thuốc điều trị viêm gan C và HIV (tăng nguy cơ tổn thương cơ, tiêu cơ vân, suy thận)
• Cyclosporin, Colchicin, Amiodaron, Ranolazine (tăng nguy cơ tiêu cơ vân)
• Danazol, Diltiazem, Verapamil (tăng nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân)
• Acid fusidic (tăng nguy cơ bệnh cơ)

Giảm hiệu quả:

• Nhựa gắn acid mật (giảm sinh khả dụng của Lovastatin)

Lưu ý khi sử dụng

• Theo dõi chặt chẽ chỉ số cholesterol LDL, men gan, và Creatinin Kinase (CK).
• Thận trọng ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Ngừng thuốc nếu có biểu hiện bệnh cơ nặng hoặc nguy cơ suy thận cấp.
• Chỉ dùng cho phụ nữ tuổi sinh sản khi chắc chắn không có thai.
• Có thể làm tăng nguy cơ tiểu đường ở người có nguy cơ cao.
• Không dùng cho người bị rối loạn di truyền về dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.
• Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do có thể gây chóng mặt, nhìn mờ.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định sử dụng Vastanic 10 cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Quá liều

Triệu chứng quá liều không đặc hiệu. Xử trí bằng điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu ít hiệu quả.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp.

Thông tin thêm về Lovastatin

Lovastatin là một loại statin có hiệu quả cao trong việc giảm cholesterol LDL. Nghiên cứu cũng cho thấy Lovastatin có tác dụng chống ung thư, tuy nhiên cần thêm nghiên cứu để khẳng định.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.