Stacetam

Stacetam

Thuốc Stacetam được sử dụng trong điều trị các vấn đề liên quan đến thần kinh.

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nang

Tác dụng - Chỉ định

Dược lực học

Cinnarizin: Là thuốc kháng histamin (H1), có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng tiền đình, ức chế hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Được dùng trong rối loạn tiền đình. Hiệu quả phòng say tàu xe kém hơn Scopolamine nhưng dung nạp tốt hơn và ít gây buồn ngủ hơn. Cũng là chất đối kháng calci, ức chế co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chọn lọc kênh calci.

Piracetam: Dẫn xuất vòng của acid gamma aminobutyric (GABA), có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa tế bào thần kinh, khả năng học tập và trí nhớ). Tác động trực tiếp đến não, tăng hoạt động vùng đồi não (tham gia nhận thức, học tập, trí nhớ, tỉnh táo và ý thức). Tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin. Thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và cải thiện môi trường chuyển hóa để tế bào thần kinh hoạt động tốt. Tăng sự huy động và sử dụng Glucose không phụ thuộc vào oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và Acid Lactic. Tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP. Không gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh, cũng không có tác dụng của GABA. Giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và làm hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và đi qua mao mạch. Có tác dụng chống rung giật cơ.

Dược động học

Cinnarizin: Sau uống, đạt nồng độ đỉnh huyết tương từ 2-4 giờ. Sau 72 giờ, vẫn còn thải trừ qua nước tiểu. Nửa đời huyết tương ở người trẻ tuổi khoảng 3 giờ.

Piracetam: Hấp thụ nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học gần 100%. Nồng độ đỉnh huyết tương (40-60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống 2g. Nồng độ đỉnh dịch não tủy đạt được sau 2-8 giờ. Hấp thu không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0.6 lít/kg. Ngấm vào tất cả các mô và qua hàng rào máu não, nhau thai và màng dùng trong thẩm tích thận. Nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh, thùy chẩm, tiểu não và nhân vùng đáy. Nửa đời trong huyết tương là 4-5 giờ, nửa đời trong dịch não tủy khoảng 6-8 giờ. Không gắn vào protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải Piracetam của thận ở người bình thường là 6 ml/phút. 30 giờ sau khi uống hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên (ở người suy thận hoàn toàn, thời gian này là 48-50 giờ).

Chỉ định

• Phòng say tàu xe
• Rối loạn tiền đình: chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn trong bệnh Ménière
• Suy mạch não mạn tính hoặc tiềm tàng do xơ động mạch và tăng huyết áp động mạch
• Đột quỵ và sau đột quỵ do thiếu máu cục bộ ở não do loạn trương lực mạch máu
• Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Người lớn: Uống 1-2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Trẻ em: Uống 1-2 viên x 1-2 lần/ngày.

Suy thận nhẹ đến vừa: Giảm liều hoặc tăng khoảng cách liều uống.

Say tàu xe:

• Người lớn: Uống 1 viên trước khi đi khoảng 2 tiếng, sau đó uống thêm 1 viên nữa. Cứ 8 tiếng uống 1 viên trong suốt thời gian hành trình.
• Trẻ em: Uống ½ viên.

Cách dùng

Nên uống thuốc sau khi ăn. Uống với nước, không nhai (Piracetam có vị đắng).

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Piracetam, Cinnarizin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút)
• Bệnh Huntington
• Suy gan
• Phụ nữ có thai và cho con bú

Tác dụng phụ

Thường gặp: Mặt mỏi, ngủ gà, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp: Mặt mỏi, ngủ gà, rối loạn tiêu hóa.

Hiếm gặp: Triệu chứng ngoại tháp (người cao tuổi hoặc điều trị dài ngày), giảm huyết áp (liều cao).

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

• Rượu (chất ức chế hệ thần kinh trung ương), thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinnarizin có thể làm tăng tác dụng an thần.
• Piracetam và tinh chất tuyến giáp: Có thể gây lú lẫn, kích thích và rối loạn.
• Warfarin: Piracetam có thể làm tăng thời gian prothrombin.

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng

Piracetam thải qua thận, nửa đời tăng lên theo mức độ suy thận và độ thanh thải creatinin. Thận trọng khi dùng cho người suy thận. Theo dõi chức năng thận ở người bệnh này và người cao tuổi. Điều chỉnh liều khi hệ số thanh thải creatinin dưới 60 ml/phút hoặc creatinin huyết thanh trên 1.25 mg/100ml (xem chi tiết trong phần hướng dẫn sử dụng). Cinnarizin có thể gây đau thượng vị, uống sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày. Có thể gây buồn ngủ, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị, tránh các hoạt động cần sự tỉnh táo (lái xe). Tránh dùng cinnarizin dài ngày ở người cao tuổi vì có thể gây tăng hoặc xuất hiện triệu chứng ngoại tháp, đôi khi kèm trầm cảm.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Xử trí quá liều

Biểu hiện: Nôn, buồn ngủ, hôn mê, run, giảm trương lực. Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống. Có thể dùng than hoạt tính nếu cần.

Quên liều

Thông tin này không có sẵn trong nguồn dữ liệu.

Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Thông tin này được cung cấp chi tiết trong phần Dược lực học và Dược động học ở trên.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.