Pholorla 100Mg

Pholorla 100mg

Thành phần

Mỗi viên nén Pholorla 100mg chứa 100mg hoạt chất Lorlatinib.

Công dụng - Chỉ định

Pholorla 100mg được chỉ định như một liệu pháp đơn trị liệu cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) dương tính với gen kinase lymphocyt anaplastic (ALK).

Thuốc được sử dụng cho bệnh nhân chưa từng được điều trị bằng thuốc ức chế ALK hoặc bệnh nhân có dấu hiệu tiến triển sau khi đã trải qua liệu pháp này.

Cách dùng - Liều dùng

Liều dùng khuyến cáo: 100mg, uống một lần mỗi ngày.

Liệu trình nên tiếp tục miễn là bệnh nhân vẫn nhận được lợi ích lâm sàng mà không gặp tác dụng phụ quá nghiêm trọng. Liều dùng có thể được điều chỉnh hoặc ngừng thuốc dựa trên khả năng dung nạp và an toàn của từng bệnh nhân.

Lộ trình giảm liều:

• Giảm liều lần đầu: 75mg, uống một lần mỗi ngày.
• Giảm liều lần thứ hai: 50mg, uống một lần mỗi ngày.
• Nếu không dung nạp được liều 50mg/ngày, nên ngừng sử dụng vĩnh viễn.

Lưu ý: Khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4/5 mạnh, liều khởi đầu nên giảm xuống 75mg/ngày. Khi ngừng thuốc ức chế CYP3A4/5 mạnh, nên trở lại liều ban đầu sau khoảng 3-5 lần bán thải của thuốc ức chế.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với Lorlatinib hoặc quá mẫn với Lorlatinib.
• Sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP3A4/5 mạnh.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại thường gặp nhất ở liều khuyến cáo bao gồm: tăng cholesterol máu, tăng triglyceride máu, phù nề, bệnh thần kinh ngoại biên, tăng cân, ảnh hưởng đến nhận thức, mệt mỏi, khó thở, đau khớp, tiêu chảy và thay đổi tâm trạng.

Viêm phổi là phản ứng có hại nghiêm trọng phổ biến nhất.

Khoảng 20% bệnh nhân cần giảm liều do tác dụng phụ, trong đó phù nề và bệnh thần kinh ngoại biên là nguyên nhân phổ biến nhất. Tỷ lệ ngừng điều trị vĩnh viễn do tác dụng phụ là 3.2% (nguyên nhân phổ biến: ảnh hưởng đến nhận thức, bệnh thần kinh ngoại biên, viêm phổi và tác dụng loạn thần).

Tương tác thuốc

Chất cảm ứng CYP3A4/5 mạnh (như Rifampicin, Carbamazepine, enzalutamide, mitotane, Phenytoin): Có thể làm giảm nồng độ Lorlatinib trong huyết tương. Chống chỉ định sử dụng đồng thời.

Chất ức chế CYP3A4/5 mạnh (như boceprevir, cobicistat, Itraconazole, Ketoconazole, posaconazole, troleandomycin, Voriconazole, ritonavir, paritaprevir): Có thể làm tăng nồng độ Lorlatinib trong huyết tương. Nên xem xét giảm liều hoặc dùng thuốc thay thế.

Lorlatinib là chất ức chế và cảm ứng CYP3A4/5 vừa phải. Cần tránh kết hợp với các chất nền CYP3A4/5 có chỉ số điều trị hẹp (như alfentanil, ciclosporin, dihydroergotamine, ergotamine, Fentanyl, thuốc tránh thai nội tiết, pimozide, quinidine, sirolimus và Tacrolimus).

Lorlatinib là chất cảm ứng P-gp vừa phải. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc có chỉ số điều trị hẹp và là chất nền của P-gp (như Digoxin, Dabigatran etexilate).

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi thời gian còn lại trước liều tiếp theo ít hơn 4 giờ. Không uống gấp đôi liều.

Theo dõi chặt chẽ các chỉ số lâm sàng liên quan đến tác dụng phụ.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Có độc tính đối với phôi thai ở động vật. Không khuyến cáo cho phụ nữ mang thai hoặc có khả năng sinh con (cần áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả, không dùng hormone, hoặc kết hợp bao cao su với biện pháp hormone. Duy trì ít nhất 35 ngày sau liều cuối cùng). Ngừng cho con bú trong suốt quá trình điều trị và 7 ngày sau liều cuối cùng.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể ảnh hưởng do tác dụng phụ liên quan đến hệ thần kinh trung ương.

Xử trí khi dùng quá liều

Điều trị hỗ trợ và triệu chứng.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng (20-25°C).

Dược động học

Dược lực học

Lorlatinib là chất ức chế chọn lọc cao, cạnh tranh với ATP của tyrosine kinase ALK và ROS1. Ức chế hoạt động xúc tác của cả ALK không đột biến và các kinase ALK đột biến.

Thông tin thêm về Lorlatinib

Lorlatinib là một chất ức chế kinase tyrosine mạnh mẽ và chọn lọc, chủ yếu nhắm mục tiêu vào ALK và ROS1. Nó đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) dương tính với ALK, đặc biệt là ở những bệnh nhân đã tiến triển sau khi điều trị bằng các chất ức chế ALK thế hệ trước.

Hình ảnh

(Thêm 3 hình ảnh ở đây)