Gavreto 100Mg

Gavreto 100mg

Tên thuốc: Gavreto 100mg

Dạng bào chế: Viên nang cứng

1. Thành phần

Mỗi viên nang Gavreto 100mg chứa:

• Pralsetinib 100mg
• Tá dược vừa đủ

2. Công dụng - Chỉ định

Gavreto 100mg được chỉ định điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ do rối loạn quá trình chuyển gen RET, mà chưa được điều trị trước đó bằng thuốc ức chế RET.

3. Liều lượng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo là 400mg pralsetinib/lần/ngày. Bệnh nhân có thể giảm liều xuống 100mg một lần mỗi ngày dựa trên mức độ độc tính của thuốc. Bệnh nhân suy thận, suy gan không cần điều chỉnh liều. Thuốc không được sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi và người già trên 65 tuổi.

3.2 Cách dùng

Dùng thuốc khi bụng đói bằng đường uống và nên dùng thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày. Nếu quên liều, cần uống bù càng sớm càng tốt trong ngày và thực hiện lịch trình như cũ vào hôm sau. Nếu bị nôn, không dùng thêm liều bù mà tiếp tục liệu trình vào ngày hôm sau bình thường.

4. Chống chỉ định

Người bị dị ứng với hoạt chất hoặc tá dược trong thuốc.

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

6. Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc kết hợp P-gp và chất ức chế CYP3A4 mạnh: làm tăng nồng độ pralsetinib trong huyết tương.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: làm giảm nồng độ pralsetinib trong huyết tương.

Các chất nền nhạy cảm của CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, MATE1 và MATE2-K có chỉ số điều trị hẹp: làm thay đổi sự phơi nhiễm của các chất nền nhạy cảm của enzyme CYP.

7. Lưu ý thận trọng khi dùng

7.1 Lưu ý và thận trọng

Viêm phổi: Có báo cáo liên quan đến tình trạng viêm phổi khi sử dụng thuốc có thể gây tử vong, đe dọa tính mạng.

Huyết áp: Nguy cơ tăng huyết áp khi sử dụng thuốc, do đó không nên dùng cho đối tượng tăng huyết áp không kiểm soát được.

Theo dõi chức năng gan: Cần theo dõi các chỉ số ALT và AST khi dùng pralsetinib 2 tuần 1 lần trong 3 tháng đầu và sau đó hàng tháng 1 lần để phát hiện kịp thời tình trạng tăng transaminase.

Loạn nhịp tim: Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử loạn nhịp tim hoặc kéo dài khoảng QT do thuốc làm tăng tình trạng các bệnh này.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho những đối tượng trên vì độc tính nguy hiểm đến thai nhi và trẻ nhỏ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Điều trị hỗ trợ và triệu chứng sớm nhất có thể.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng, ẩm ướt. Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

8. Quên liều

Nếu quên liều, cần uống bù càng sớm càng tốt trong ngày và thực hiện lịch trình như cũ vào hôm sau.

9. Dược lực học và Dược động học

9.1 Dược lực học

Pralsetinib là chất ức chế protein kinase mạnh, nhạy cảm với chất RET gây ung thư (KIF5B-RET và CCDC6-RET). Hợp chất này tìm thấy nhiều tại tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ. Tác dụng ức chế của thuốc này mạnh hơn rất nhiều so với các kinase khác.

9.2 Dược động học

Hấp thu: Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh (Tmax) dao động từ 2,0 đến 4,0 giờ, AUC ở bệnh nhân tăng không đều trong phạm vi liều từ 60 mg - 600mg/lần/ngày, và tuyến tính ở liều từ 200 đến 400 mg.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định của pralsetinib là 255L. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương của pralsetinib là 97,1%.

Chuyển hóa: Chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và UGT1A4.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của pralsetinib là 13,4 giờ.

10. Thông tin thêm về Pralsetinib

Pralsetinib là một chất ức chế chọn lọc mạnh mẽ của protein kinase RET, có vai trò quan trọng trong sự phát triển và tiến triển của một số loại ung thư, bao gồm ung thư phổi không phải tế bào nhỏ có sự biến đổi gen RET. Hiệu quả của pralsetinib được chứng minh thông qua các nghiên cứu lâm sàng cho thấy khả năng làm chậm sự phát triển của khối u và cải thiện thời gian sống không bệnh ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ với sự hiện diện của sự biến đổi gen RET.

11. Ưu điểm và Nhược điểm

11.1 Ưu điểm

• Hoạt chất pralsetinib được chứng minh hiệu quả trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.
• Dạng viên nang dễ bảo quản và sử dụng, tiện lợi mang theo.

11.2 Nhược điểm

• Có nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Không dùng cho trẻ em và người trên 65 tuổi.