Flexidron 90

Flexidron 90

Thuốc Kháng Viêm

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Công dụng - Chỉ định

Tác dụng

Dược lực học

Có hai loại isoenzym cyclooxygenase chính trong cơ thể là COX-1 và COX-2. COX-1 chủ yếu tham gia vào quá trình kết tập tiểu cầu, bảo vệ niêm mạc dạ dày và duy trì chức năng thận; còn COX-2 là tác nhân gây giãn mạch, tham gia vào phản ứng viêm và ức chế tiểu cầu.

Etoricoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính chống viêm mạnh, giảm đau và hạ sốt nhanh chóng. Etoricoxib ức chế chọn lọc trên cyclooxygenase-2 (COX-2), làm giảm sự hình thành của các prostaglandin gây ra phản ứng viêm.

Do cơ chế ức chế chọn lọc trên COX-2, Etoricoxib ít gây ảnh hưởng lên COX-1, hạn chế đáng kể tác dụng phụ gây viêm loét dạ dày và rối loạn đông máu thường gặp khi sử dụng các thuốc kháng viêm NSAIDs.

Dược động học

Etoricoxib sau khi vào cơ thể cho khả năng hấp thu tốt ở đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc trong huyết tương tuân theo mô hình dược động học bậc 1, đỉnh nồng độ được ghi nhận tại thời điểm t=1 giờ. Etoricoxib gắn mạnh vào protein huyết tương với tỉ lệ khoảng 92%.

Phần lớn liều dùng của thuốc bị biến đổi ở gan, chỉ khoảng 2% dược chất ban đầu không bị chuyển hóa và được đào thải nguyên vẹn ra khỏi cơ thể. Thông qua hệ thống isoenzym cytochrom P450 (CYP) CYP3A4 tại gan, etoricoxib tham gia vào các phản ứng, sản phẩm chuyển hóa cuối cùng bao gồm chất chuyển hóa chính acid 6’-carboxylic và các dẫn xuất khác. Hầu hết các chất chuyển hóa không có hoạt tính hoặc ức chế COX-2 ở mức yếu.

Thuốc được bài tiết ra ngoài chủ yếu thông qua nước tiểu (70%) và phân (20%). Thời gian để một nửa liều etoricoxib ban đầu được đào thải hết ra ngoài là khoảng 22 giờ.

Chỉ định

• Cải thiện triệu chứng sưng, đau trong viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dạng khớp.
• Giảm đau và giảm phản ứng viêm trong bệnh viêm khớp thống phong cấp.
• Giảm đau cấp trong đau bụng kinh và đau trong các thủ thuật nhỏ về răng.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Viêm xương khớp: 60mg/ngày 1 lần.

Viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống cổ: 90mg/ngày 1 lần.

Viêm khớp thống phong cấp: 120 mg ngày 1 lần trong giai đoạn cấp tính và sử dụng trong tối đa 8 ngày.

Đau bụng kinh/ đau do phẫu thuật nha khoa: 120 mg/ngày 1 lần khi đau, tối đa không quá 8 ngày liên tục.

Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥30 ml/phút dùng theo liều thông thường. Chống chỉ định dùng etoricoxib trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 mL/phút).

Bệnh nhân suy gan:

• Giai đoạn suy gan nhẹ: liều 60 mg dùng hàng ngày.
• Giai đoạn suy gan trung bình: 60 mg dùng 1 lần duy nhất và dùng cách nhật.
• Suy gan nặng: chống chỉ định sử dụng.

Sử dụng trên bệnh nhi: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân nhi chưa được chứng minh.

Cách dùng

Flexidron 90 được dùng bằng đường uống và có thể dùng một mình hoặc dùng chung với thức ăn. Kết quả lâm sàng cho thấy hiệu quả giảm đau xuất hiện nhanh hơn nếu dùng thuốc khi đói. Vì vậy, khi cần giảm nhanh triệu chứng, nên dùng thuốc khi dạ dày đang rỗng.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân bị mẫn cảm với etoricoxib hay bất kỳ thành phần tá dược nào.
• Bệnh nhân suy tim, suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút)
• Người có tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hay bệnh liên quan đến mạch máu não.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi dùng etoricoxib bao gồm:

• Hệ tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, khô miệng, rối loạn vị giác, loét miệng, thay đổi cảm giác thèm ăn và thể trọng.
• Hệ tim mạch & mạch máu: các trường hợp tim thiếu máu cục bộ, rối loạn máu, tụt huyết áp, đau ngực.
• Hệ thần kinh trung ương và giao cảm: nhức đầu, chóng mặt, hồi hộp, trầm cảm, buồn ngủ, mất ngủ, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, ù tai, tăng nhạy cảm với ánh sáng.
• Các tác dụng không mong muốn khác: cảm, hội chứng giống bệnh cúm, phản ứng quá mẫn, tăng độc tính trên thận, đau cơ, phù, giữ nước.

Tương tác thuốc

Etoricoxib chuyển hóa chủ yếu nhờ enzym CYP3A4 của hệ cytochrom P450. Dùng cùng với các thuốc gây ức chế hay cảm ứng lên CYP3A4 có thể dẫn đến sự thay đổi nồng độ etoricoxib trong huyết tương:

• Rifampicin gây cảm ứng mạnh trên hệ cytochrom P450 (CYP), có khả năng làm giảm hấp thu của etoricoxib.
• Etoricoxib là một thuốc ức chế hoạt tính của sulfotransferase và làm nồng độ Ethinylestradiol trong máu tăng.
• Tương tác có thể xảy ra giữa etoricoxib và các thuốc cùng cơ chế chuyển hóa qua CYP3A4 (như Salbutamol và Minoxidil dùng đường uống), nên cần thận khi phối hợp các thuốc cùng nhau.
• Aspirin: Aspirin liều thấp kết hợp cùng NSAIDs etoricoxib làm tăng tỷ lệ loét trên đường tiêu hóa hoặc tăng khả năng xuất hiện của các biến chứng khác so với khi dùng etoricoxib đơn trị liệu.
• Lithium: Etoricoxib ảnh hưởng làm tăng nồng độ lithium trong máu.
• Thuốc tránh thai đường uống: Etoricoxib có thể làm tăng nồng độ thuốc tránh thai ethinyl Estradiol.

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng

• Không nên phối hợp dùng chung 2 thuốc có cùng thành phần etoricoxib.
• Không nên sử dụng Flexidron 90 cho bệnh nhân suy gan nặng.
• Nên thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch cao hay bệnh động mạch ngoại biên. Sử dụng Etoricoxib liều cao, có thể làm nặng hơn và thường xuyên hơn tình trạng cao huyết áp so với các NSAID và các thuốc ức chế chọn lọc COX-2 khác. Cần phải theo dõi huyết áp trong suốt quá trình điều trị với etoricoxib.
• Không nên dùng cho bệnh nhân tăng huyết áp thể không ổn định.
• Cần thận trọng khi dùng etoricoxib cho bệnh nhân đang bị mất nước, nên bù nước và điện giải trước khi dùng etoricoxib.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Sử dụng trên phụ nữ có thai: Chưa có báo cáo về tác động của etoricoxib với thai nhi và người mẹ. Không sử dụng etoricoxib giai đoạn đầu và giữa của thai kỳ trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ. Trong 3 tháng cuối thai kỳ hoặc gần ngày sinh: có thể chỉ định etoricoxib cho thai phụ mà không cần cân nhắc đến nguy cơ xấu lên thai nhi trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn hơn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả.

Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: Không có thông tin về bài tiết etoricoxib trong sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngừng cho con bú nếu việc điều trị là cần thiết.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu về tác dụng của etoricoxib lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Tuy nhiên, bệnh nhân đã từng bị chóng mặt, hoa mắt hay ngủ gà trong khi dùng etoricoxib nên tránh lái xe hay vận hành máy.

Xử trí quá liều

Triệu chứng: etoricoxib an toàn ngay cả khi sử dụng ở liều đơn đến 500 mg và liều nhiều lần đến 150 mg/ngày trong 21 ngày liên tục. Các trường hợp quá liều etoricoxib cấp tính đều không có triệu chứng. Đặc điểm của bệnh nhân bị quá liều hầu hết đều phù hợp với đặc tính an toàn của etoricoxib (như các tác dụng trên đường tiêu hóa, trên mạch máu thận).

Xử trí: Cấp cứu rửa dạ dày để loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng, và điều trị phục hồi thể trạng nếu cần. Loại bỏ etoricoxib bằng thẩm phân máu không cho hiệu quả do etoricoxib gắn mạnh vào protein huyết tương, hiệu quả của thẩm phân phúc mạc trong việc loại bỏ etoricoxib vẫn chưa được biết tới.

Quên liều

Nếu quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Thông tin thêm về Etoricoxib

Ưu điểm: Cho hiệu quả giảm đau nhanh và chọn lọc, hạn chế đáng kể tác dụng phụ gây loét dạ dày so với các thuốc thuộc nhóm NSAIDs khác. Etoricoxib cho thấy hiệu quả giảm đau, tăng cường chức năng xương khớp, cải thiện chất lượng cuộc sống đáng kể và mức độ hài lòng cao khi được sử dụng cho các bệnh nhân cao tuổi có tình trạng viêm khớp nặng và kéo dài.

Nhược điểm: Mặc dù hạn chế được khả năng gây viêm loét dạ dày, Etoricoxib vẫn không được sử dụng rộng rãi do có khả năng gây độc tính trên thận, ảnh hưởng đến hoạt động thần kinh trung ương và hội chứng phát ban dị ứng cũng thường xảy ra. Etoricoxib có thời gian bán thải lên đến 22 tiếng, thời gian thuốc tồn tại trong máu dài cũng làm tăng nguy cơ tích tụ dược chất gây quá liều trong máu và tăng khả năng xuất hiện độc tố trên cơ thể người sử dụng.