Exidamin 10Mg

Exidamin 10mg

Exidamin 10mg là thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRI), có hoạt tính mạnh, thường được chỉ định trong điều trị bệnh trầm cảm nặng.

1. Thành phần

Mỗi viên nén Exidamin 10mg chứa:

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2. Tác dụng và Chỉ định

2.1 Tác dụng của thuốc Exidamin 10mg

2.1.1 Dược lực học

Escitalopram là thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRI), là đồng phân quang học của citalopram. Escitalopram hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc thụ thể 5-HT, có ái lực cao ở vị trí liên kết chính và ái lực thấp hơn 1000 lần ở vị trí dị lập thể với protein vận chuyển serotonin. Do cơ chế ức chế chọn lọc này, Escitalopram có ái lực rất thấp hoặc không có ái lực với hầu hết các thụ thể khác, bao gồm các thụ thể 5-HT_1A, 5-HT₂, thụ thể dopamine D1 và D2, thụ thể histamine H1, thụ thể adrenergic, thụ thể muscarin cholinergic, thụ thể benzodiazepin và thụ thể opioid. Tất cả các tác dụng của escitalopram lên hệ thần kinh trung ương và các hệ cơ quan khác đều được cho là do tác động lên serotonin.

2.1.2 Dược động học

Hấp thu: Hệ tiêu hóa hấp thu Escitalopram gần như hoàn toàn, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Dược động học tuyến tính ở liều điều trị đa dạng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 4 giờ uống thuốc và ổn định ở khoảng 20-125 nmol/L sau khoảng 1 tuần điều trị với liều 10mg/ngày.

Phân bố: Thể tích phân bố là 12-26 L/kg. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương là 80% cho cả Escitalopram và các chất chuyển hóa.

Chuyển hóa: Escitalopram được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bằng cách khử methyl (28-31%) và khử 2 methyl (<5%) do CYP2C19 xúc tác, đôi khi có sự tham gia của CYP3A4 và CYP2D6. Các chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính.

Thải trừ: Escitalopram thải trừ chậm khỏi huyết tương (thời gian bán thải khoảng 30 giờ), chủ yếu qua gan và thận. Các chất chuyển hóa liên hợp glucuronide được tìm thấy trong nước tiểu.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt:

• Người cao tuổi (>65 tuổi): Thời gian bán thải và AUC tăng do chức năng thận suy giảm.
• Suy gan: Thời gian bán thải tăng gấp đôi và nồng độ thuốc trong máu tăng 60% so với người có chức năng gan bình thường (suy gan nhẹ và vừa).
• Suy thận: Thời gian bán thải và nồng độ thuốc trong máu tăng nhẹ ở người suy thận nhẹ và vừa (Clcr 10-53 mL/phút).
• Chuyển hóa kém do CYP2C19: Nồng độ escitalopram trong huyết tương cao gấp đôi so với người chuyển hóa bình thường.

2.1.3 An toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy escitalopram và citalopram ở liều gây độc có thể gây độc tính tim (suy tim sung huyết), thiếu máu cục bộ, tăng phospholipid trong mô phổi, tinh hoàn và gan, độc tính trên thai nhi (giảm trọng lượng bào thai, chậm xương hóa) và tăng tỷ lệ tử vong do độc tố trong sữa mẹ. Citalopram làm giảm khả năng sinh sản. Mặc dù chưa có dữ liệu tương tự cho escitalopram, nhưng không loại trừ khả năng gây rối loạn sinh dục tương tự.

2.2 Chỉ định

Exidamin 10mg được dùng để điều trị trầm cảm nặng.

3. Liều dùng và Cách dùng

3.1 Liều dùng

Người lớn: Liều khởi đầu 10mg/ngày (1 viên). Có thể tăng liều tối đa lên 20mg/ngày tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.

Người cao tuổi (>65 tuổi): Liều khởi đầu 5mg/ngày (½ viên). Có thể tăng lên 10mg/ngày tùy thuộc vào đáp ứng.

Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi): Chống chỉ định.

Suy thận: Liều thông thường ở suy thận nhẹ và vừa. Thận trọng ở suy thận nặng (Clcr <30 mL/phút).

Suy gan: Liều khởi đầu 5mg/ngày (½ viên) ở suy gan nhẹ và vừa. Thận trọng và giảm liều ở suy gan nặng.

Chuyển hóa kém do CYP2C19: Liều khởi đầu thận trọng 5mg/ngày (½ viên).

3.2 Cách dùng

Uống 1 liều duy nhất mỗi ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều duy trì tối thiểu 6 tháng sau khi triệu chứng thuyên giảm. Không được ngừng thuốc đột ngột, cần giảm liều từ từ trong 1-2 tuần để tránh hội chứng ngừng thuốc.

4. Chống chỉ định

• Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) không thuận nghịch.
• Đang dùng thuốc ức chế MAO-A thuận nghịch hoặc kháng sinh linezolid.
• Tiền sử kéo dài khoảng QT, hội chứng QT kéo dài hoặc đang dùng thuốc gây kéo dài khoảng QT.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phần lớn các tác dụng phụ xảy ra trong 1-2 tuần đầu, giảm dần và biến mất sau đó. Có thể gặp ý nghĩ tự tử và/hoặc hành vi tự tử, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị và khi ngừng thuốc. Nguy cơ kéo dài khoảng QT và nhịp thất nhanh bất thường cao hơn ở nữ giới có yếu tố nguy cơ (hạ kali huyết, bệnh tim mạch, tiền sử kéo dài khoảng QT). Hội chứng ngừng thuốc có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột.

Lưu ý: Tần suất tác dụng phụ: Rất hay gặp (≥1/10), Hay gặp (≥1/100 đến <1/10), Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100), Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000), Không biết (không thể ước đoán từ dữ liệu hiện có).

6. Tương tác thuốc

6.1 Tương tác dược lực học

MAOI: Chống chỉ định dùng chung với MAOI không thuận nghịch. Thận trọng khi dùng với MAO-A thuận nghịch (moclobemid) và linezolid. Cần thời gian cách ly giữa ngừng Exidamin và bắt đầu dùng MAOI.

Thuốc gây kéo dài khoảng QT: Chống chỉ định dùng chung.

Thuốc serotonergic: Tăng nguy cơ hội chứng serotonin.

Thuốc chống co giật: Hạ thấp ngưỡng co giật.

Lithium, tryptophan: Tăng tác dụng ức chế thần kinh.

St. John's Wort: Tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Thuốc chống đông máu đường uống: Tăng nguy cơ chảy máu.

NSAID: Tăng nguy cơ chảy máu.

Rượu: Không nên sử dụng rượu trong thời gian điều trị.

Thuốc hạ kali huyết/magnesium huyết: Tăng nguy cơ loạn nhịp tim ác tính.

6.2 Tương tác dược động học

Escitalopram được chuyển hóa bởi CYP2C19 (chủ yếu), CYP3A4 và CYP2D6. Thuốc ức chế CYP2C19 (như omeprazole, cimetidine) có thể làm tăng nồng độ escitalopram. Escitalopram ức chế CYP2D6, có thể làm tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này. Cần thận trọng khi dùng chung với các thuốc này và có thể cần điều chỉnh liều.

7. Lưu ý khi dùng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi (tăng nguy cơ tự tử).
• Theo dõi rối loạn vận động.
• Theo dõi hạ natri huyết, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân xơ gan.
• Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ chảy máu.
• Thận trọng khi dùng chung với ECT.
• Theo dõi hội chứng serotonin.
• Tránh dùng chung với St. John's Wort.
• Giảm liều từ từ khi ngừng thuốc để tránh hội chứng ngừng thuốc.
• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT, bệnh tim mạch.
• Thận trọng ở bệnh nhân bị glaucoma góc đóng.

7.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi thật sự cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích/nguy cơ. Theo dõi trẻ sơ sinh nếu mẹ dùng thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú khi đang dùng Exidamin.

Khả năng sinh sản: SSRIs có thể ảnh hưởng đến chất lượng tinh trùng.

7.3 Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt. Không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.

7.4 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Chủ yếu liên quan đến hệ thần kinh trung ương (choáng, run, lo âu, co giật, hôn mê), tiêu hóa (buồn nôn/nôn), tim mạch (hạ huyết áp, nhịp nhanh, kéo dài khoảng QT) và mất cân bằng điện giải.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ hô hấp, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính.

7.5 Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

8. Thông tin thêm về Escitalopram

Escitalopram đã được chứng minh mang lại hiệu quả lâm sàng vượt trội so với một số thuốc điều trị trầm cảm khác (Paroxetine, Duloxetine), với ít tác dụng phụ hơn và khả năng phục hồi tốt hơn. Về mặt kinh tế, escitalopram cũng cho thấy lợi ích chi phí/lợi ích điều trị tốt hơn so với các thuốc SSRI khác trong điều trị trầm cảm nặng lâu dài.

9. Ưu điểm và Nhược điểm của Exidamin 10mg

9.1 Ưu điểm

• Hấp thu tốt, sinh khả dụng cao, tác dụng mạnh.
• Thời gian bán thải dài, cho hiệu quả duy trì khi dùng 1 lần/ngày.
• Sản xuất trong nước, phù hợp với người Việt Nam.
• Hiệu quả lâm sàng vượt trội, ít tác dụng phụ nguy hiểm so với các SSRI khác.
• Lợi ích chi phí/lợi ích điều trị tốt.

9.2 Nhược điểm

• Nhiều tác dụng phụ trên tiêu hóa và thần kinh.
• Nhiều tương tác thuốc.
• Có thể bị lạm dụng.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.