Cephalothin 2G

Cephalothin 2g

Thuốc Cephalothin 2g là một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ nhất, beta-lactam, bán tổng hợp có hoạt tính diệt khuẩn.

Thành phần

Dạng bào chế: Bột pha tiêm

Tác dụng - Chỉ định

Cơ chế hoạt động

Cephalothin liên kết và làm bất hoạt các protein gắn penicillin (PBP) trên màng trong của thành tế bào vi khuẩn. PBP tham gia vào giai đoạn cuối của quá trình lắp ráp thành tế bào vi khuẩn và định hình lại thành tế bào trong quá trình phân chia tế bào. Vô hiệu hóa PBP can thiệp vào liên kết ngang của chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ bền và độ cứng của thành tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến sự suy yếu của thành tế bào vi khuẩn và gây ra hiện tượng ly giải tế bào.

Chỉ định

Cephalothin 2g được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm, kể cả viêm phúc mạc
• Nhiễm khuẩn đường niệu-sinh dục
• Nhiễm khuẩn huyết, kể cả viêm màng trong tim
• Nhiễm khuẩn xương và khớp
• Dự phòng trong phẫu thuật

Dược động học

Hấp thu

Cephalothin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 10 microgram và 20 microgam/ml. Tiêm tĩnh mạch liều 1g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 microgram/ml sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14-20 microgam/ml. Truyền tĩnh mạch liều 2g trong 30 phút, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 90 microgam/ml sau khi truyền 30 phút. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nồng độ tối tiểu ức chế vi khuẩn.

Phân bố

Cephalothin được phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. Thể tích phân bố của cephalothin là 18 lít/ 1,73 m2 diện tích cơ thể. Cephalothin đạt nồng độ có thể đo được trong dịch màng phổi, nhãn phòng, mật, khớp và mô xương. Cephalothin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấp trong sữa mẹ. Nửa đời trong huyết tương dao động từ 30 phút đến 1 giờ, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận (có thể trong khoảng từ 1 giờ đến 5 giờ), nhất là đối với chất chuyển hóa. Khoảng 70% cephalothin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 20 – 30% cephalothin nhanh chóng bị acetyl hóa trong gan và khoảng 60 – 70% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu qua ống thận trong 6 giờ dưới dạng cephalothin và chất chuyển hóa desacetyl cephalothin kém hoạt tính hơn (phổ kháng khuẩn của desacetyl cephalothin tương tự như cephalothin nhưng hoạt tính chỉ bằng 25 – 50% hoạt tính của cephalothin). Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 và 1 g, cephalothin có nồng độ cao trong nước tiểu, tương ứng là 0,8 mg/ml và 2,5 mg/ml. Probenecid ngăn chặn sự bài tiết của cephalothin ở thận. Cephalothin bài tiết qua mật với số lượng rất ít.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Người lớn: Liều thông thường tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch 500 mg - 1 g, mỗi lần tiêm cách nhau khoảng 4 - 6 giờ, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Nhiễm khuẩn nặng: Tiêm tĩnh mạch liều 2 g/lần x 4 lần/ngày. Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường: Tăng liều lên 12g/ngày (2 g mỗi 4 giờ). Dùng dự phòng trước khi phẫu thuật: 1 – 2 g tiêm tĩnh mạch 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật; sau đó trong và sau phẫu thuật 1 – 2 g cách 6 giờ 1 lần trong 24 giờ.

Trẻ em: Liều dùng phụ thuộc vào cân nặng, tình trạng bệnh và chức năng thận. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Bệnh nhân suy thận: Cần giảm liều dựa vào độ thanh thải creatinin.

Cách dùng

Truyền tĩnh mạch: Hòa tan 2 g cephalothin với 20 ml nước vô khuẩn pha tiêm hoặc dung dịch tiêm Natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm Glucose 5%, dung dịch tiêm Ringer lactat, dung dịch tiêm Glucose 5% trong Ringer lactat. Tiêm từ từ liều 1 g cephalothin trong thời gian ít nhất 5 phút.

Tiêm bắp: Hòa tan 2 g cephalothin với 8ml nước vô khuẩn pha tiêm. Dung dịch thu được dùng để tiêm bắp sâu.

Truyền tĩnh mạch không liên tục: Liều thích hợp trong 24 giờ là 8 – 12 g, mỗi lần tiêm truyền 2 g, 4 lần hoặc 6 lần/ngày. Hòa tan 2 g cephalothin trong 100 ml dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, hoặc 100ml glucose tiêm 5%. Nên tiêm truyền thể tích này trong thời gian từ 30 – 50 phút.

Chống chỉ định

Quá mẫn với cephalosporin hoặc penicillin.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau tại chỗ tiêm bắp, tiêu chảy, tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu, ban da dạng sần.

Ít gặp: Sốt, nhức đầu, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, phù, chóng mặt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, đau bụng, nôn và buồn nôn, nhiễm độc thận, viêm thận kẽ, vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, đau khớp và bệnh nấm Candida.

Tương tác thuốc

• Aminoglycosid: Tăng độc tính trên thận.
• Probenecid: Giảm độ thanh thải của cephalothin.
• Furosemid: Có thể tăng nhiễm độc thận.
• Cephalothin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffe.

Lưu ý khi sử dụng

• Thận trọng với bệnh nhân dị ứng penicillin, suy thận, tiêu chảy và người trên 65 tuổi.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, nơi khô thoáng, tránh ánh nắng mặt trời.

Quá liều/Quên liều

Thông tin về xử lý quá liều và quên liều cần được tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Thông tin thêm về Cephalothin

Cephalothin là một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ nhất, có phổ tác dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Hiệu quả của nó có thể bị ảnh hưởng bởi sự phát triển của các chủng vi khuẩn kháng thuốc.