Cefalotin: Khái Quát về Cấu Trúc, Cơ Chế Tác Dụng và Ứng Dụng

Cefalotin, hay còn được gọi là Cephalothin, là một kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuộc nhóm thuốc kháng khuẩn beta-lactam, cefalotin sở hữu phổ tác dụng tương đối rộng, được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn. Bài viết này sẽ trình bày chi tiết về cefalotin dựa trên các nguồn thông tin đáng tin cậy, bao gồm Dược thư Việt Nam và các tài liệu chuyên ngành khác.

1. Cấu Trúc Hóa Học và Đặc Tính Vật Lý

Cefalotin là một cephalosporin bán tổng hợp, có cấu trúc vòng β-lactam gắn với vòng dihydrothiazine. Cấu trúc này quyết định hoạt tính kháng khuẩn của thuốc. Cefalotin tồn tại dưới dạng bột màu trắng hoặc hơi vàng, dễ tan trong nước.

Đặc tính vật lý quan trọng khác:

• Khối lượng phân tử: ~ 419.4 g/mol
• Độ tan: Tan được trong nước.
• Ổn định: Khá ổn định trong dung dịch trung tính, nhưng dễ bị phân hủy ở môi trường kiềm hoặc axit mạnh.

2. Cơ Chế Tác Dụng

Cefalotin, giống như các kháng sinh beta-lactam khác, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với các protein liên kết penicillin (PBPs) nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Sự liên kết này ngăn cản việc tạo thành peptidoglycan, một thành phần cấu trúc quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Việc thiếu peptidoglycan dẫn đến sự suy yếu thành tế bào, làm cho tế bào vi khuẩn bị vỡ và chết.

Cơ chế cụ thể:

• Cefalotin ức chế transpeptidase, một enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp peptidoglycan.
• Sự ức chế này làm gián đoạn quá trình tạo thành các liên kết ngang giữa các chuỗi peptidoglycan.
• Kết quả là thành tế bào vi khuẩn trở nên yếu và dễ bị phá hủy.

Cần lưu ý rằng cơ chế tác dụng này phụ thuộc vào sự hiện diện của các PBPs nhạy cảm với cefalotin trên vi khuẩn. Sự kháng thuốc có thể phát triển do các đột biến trên gen mã hóa cho PBPs, làm giảm ái lực của cefalotin với các PBPs này.

3. Phổ Kháng Khuẩn

Cefalotin có phổ kháng khuẩn tương đối rộng, chủ yếu tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Tuy nhiên, phổ tác dụng của nó hẹp hơn so với các cephalosporin thế hệ sau.

Lưu ý: Phổ kháng khuẩn có thể thay đổi tùy thuộc vào khu vực địa lý và thời gian. Việc định danh và thử nghiệm độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh là rất quan trọng trước khi quyết định sử dụng cefalotin.

4. Chỉ Định và Chống Chỉ Định

4.1 Chỉ Định:

Cefalotin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Nhiễm khuẩn huyết.
• Phòng ngừa nhiễm khuẩn trong phẫu thuật.

4.2 Chống Chỉ Định:

Cefalotin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với cefalotin hoặc các cephalosporin khác.
• Tiền sử dị ứng với penicillin (do có khả năng phản ứng chéo).
• Suy thận nặng (cần điều chỉnh liều).

5. Tác Dụng Phụ

Cefalotin, giống như các kháng sinh khác, có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

• Thường gặp: Viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
• Ít gặp: Phản ứng dị ứng (phát ban da, ngứa, sốc phản vệ), tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn chức năng gan, viêm đại tràng giả mạc.
• Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, suy thận.

Lưu ý: Đây chỉ là một số tác dụng phụ thường gặp. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào trong quá trình sử dụng thuốc.

6. Tương Tác Thuốc

Cefalotin có thể tương tác với một số thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Cần thận trọng khi sử dụng cefalotin cùng với các thuốc sau:

• Thuốc lợi tiểu: Có thể làm tăng nguy cơ suy thận.
• Thuốc chống đông máu: Có thể làm tăng tác dụng chống đông.
• Probenecid: Có thể làm giảm thải trừ cefalotin, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong máu.

7. Kết Luận

Cefalotin là một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ nhất có vai trò quan trọng trong điều trị nhiễm khuẩn. Tuy nhiên, việc sử dụng cefalotin cần tuân thủ chỉ định của bác sĩ, theo dõi sát sao các tác dụng phụ và lưu ý các tương tác thuốc để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Disclaimer: Thông tin trong bài viết này chỉ mang tính chất tham khảo và không thể thay thế lời khuyên của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, bạn cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn phù hợp.