Sifrol 0,75Mg

Sifrol 0,75mg

Tên thuốc: Sifrol 0,75mg

Nhóm thuốc: Thuốc thần kinh

Số đăng ký: VN-22298-19

Nhà sản xuất: Boehringer Ingelheim

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần

Thông tin về Pramipexol: Pramipexol là một chất chủ vận dopamine, liên kết có chọn lọc cao với phân họ D2 của các thụ thể dopamine. Nó có ái lực ưu tiên với thụ thể D3 và có hoạt tính nội tại đầy đủ. Pramipexol làm giảm sự thiếu hụt vận động trong bệnh Parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong thể vân. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Pramipexol ức chế sự tổng hợp, giải phóng và luân chuyển dopamine. Cơ chế hoạt động trong điều trị Hội chứng Chân không yên chưa được biết rõ, nhưng có bằng chứng thần kinh học cho thấy sự tham gia của hệ thống dopaminergic.

Công dụng - Chỉ định

Sifrol 0,75mg được chỉ định ở người lớn để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của:

• Bệnh Parkinson vô căn, đơn lẻ (không kèm theo levodopa) hoặc kết hợp với levodopa (trong suốt quá trình bệnh, cho đến giai đoạn muộn khi tác dụng của Levodopa giảm dần hoặc không nhất quán).
• Hội chứng chân không yên tự phát từ trung bình đến nặng (liều lượng lên đến 0,54mg bazơ (0,75 mg muối)).

Chống chỉ định

Quá mẫn với pramipexol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm (tần suất khác nhau):

• Rất phổ biến: Chóng mặt, rối loạn vận động, buồn ngủ, buồn nôn.
• Phổ biến: Đau đầu, suy giảm thị lực (nhìn đôi, mờ mắt), huyết áp thấp, táo bón, nôn mửa, mệt mỏi, phù ngoại vi, giảm cân (bao gồm cả giảm cảm giác thèm ăn).
• Không phổ biến: Viêm phổi, tiết hormone chống bài niệu không thích hợp, các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động và cưỡng chế (ăn uống vô độ, mua sắm cưỡng bức, ảo tưởng, tăng trí tuệ, cuồng dâm, rối loạn ham muốn tình dục, hoang tưởng, cờ bạc bệnh hoạn), chứng hay quên, tăng vận động, bắt đầu đột ngột vào giấc ngủ, ngất xỉu, suy tim, khó thở, nấc cụt, quá mẫn, ngứa, phát ban, tăng cân.
• Hiếm: Hưng cảm
• Không biết: Hội chứng cai thuốc chủ vận dopamine (thờ ơ, lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, đổ mồ hôi và đau).

Tương tác thuốc

• Cimetidin: Có thể làm giảm độ thanh thải qua thận của pramipexol.
• Thuốc ức chế/đối thủ cạnh tranh của con đường thải trừ tích cực qua thận: (Amantadine, mexiletine, zidovudine, Cisplatin, quinine và procainamide) có thể tương tác với pramipexol dẫn đến giảm thanh thải pramipexol.
• Levodopa: Khi dùng kết hợp, cần giảm liều levodopa.
• Thuốc chống loạn thần: Nên tránh dùng đồng thời.
• Chất đối kháng dopamine: Có thể làm giảm hiệu quả của pramipexol.

Dược động học

Hấp thu: Pramipexol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối >90%, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong 1-3 giờ. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không làm giảm mức độ hấp thu.

Phân bố: Liên kết protein huyết tương thấp (<20%), thể tích phân bố lớn (400l).

Chuyển hóa: Chuyển hóa ở người ở mức độ nhỏ.

Thải trừ: Bài tiết qua thận là con đường thải trừ chính. Thời gian bán thải (t½) thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.

Dược lực học

Pramipexol là chất chủ vận dopamine, liên kết chọn lọc cao với thụ thể dopamine D2, đặc biệt là thụ thể D3. Nó kích thích các thụ thể dopamine trong thể vân, giúp giảm thiếu hụt vận động trong bệnh Parkinson. Cơ chế hoạt động trong Hội chứng Chân không yên chưa được hiểu rõ hoàn toàn.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng thông thường: Liều khởi đầu 0,375mg/ngày. Tăng liều dần dần, không quá 0,375mg mỗi 5-7 ngày, tối đa 6 viên/ngày. Liều lượng cần được điều chỉnh tùy theo đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.

Liều dùng ở bệnh nhân suy thận: Cần thận trọng, điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin. Chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc đang chạy thận nhân tạo.

Cách dùng: Uống 1 lần/ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn. Nuốt nguyên viên, không nhai, nghiền nát hoặc chia nhỏ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Thận trọng khi có các tình trạng: ngủ quên, tụt huyết áp tư thế, rối loạn vận động, ảo giác, rối loạn tâm thần, dị tật tư thế, suy thận, tiêu cơ vân, bệnh lý võng mạc, rối loạn kiểm soát xung động, mê sảng, bệnh tim mạch nặng.
• Giảm dần liều khi ngừng thuốc để tránh hội chứng cai.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Chưa có đủ dữ liệu về an toàn.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Xử trí triệu chứng, có thể bao gồm rửa dạ dày, truyền dịch tĩnh mạch, dùng than hoạt tính và theo dõi điện tâm đồ.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng lịch trình. Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Ưu điểm

• Hấp thu nhanh chóng và tốt, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Sinh khả dụng tuyệt đối cao (>90%).
• Liên kết với protein huyết tương thấp.
• An toàn cho bệnh nhân mắc vấn đề về gan.

Nhược điểm

• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Chưa được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.