Regonat 40Mg

Regonat 40mg

Tên hoạt chất: Regorafenib

1. Thành phần

Mỗi viên nén Regonat 40mg chứa:

• Regorafenib: 40mg
• Tá dược vừa đủ 1 viên

Dạng bào chế: Viên nén

2. Tác dụng - Chỉ định

Regonat 40mg được sử dụng trong điều trị ung thư đại trực tràng di căn ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng hoặc không đủ điều kiện để sử dụng liệu pháp hóa trị có dẫn xuất fluoropyrimidine, phương pháp kháng VEGF, và liệu pháp kháng EGFR.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Liều dùng khuyến cáo là 160mg/lần/ngày, uống liên tục trong 3 tuần, sau đó nghỉ 1 tuần. Chu kỳ 4 tuần này được lặp lại. Liều dùng có thể được điều chỉnh bởi bác sĩ tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, với liều tối thiểu là 80mg/lần/ngày và tối đa là 160mg/lần/ngày.

3.2 Cách dùng

Uống Regonat 40mg bằng đường uống, sau bữa ăn nhẹ, vào cùng một thời điểm trong ngày. Nuốt nguyên viên, không nhai hoặc bẻ viên.

4. Chống chỉ định

Không sử dụng Regonat 40mg cho bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc, bao gồm cả tá dược.

5. Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm:

• Nhiễm trùng
• Ung thư biểu mô tế bào vảy da, u gai sừng
• Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
• Suy tuyến giáp
• Giảm cảm giác thèm ăn, giảm lượng thức ăn
• Hạ canxi máu, kali máu, natri máu, magie máu, phosphat máu, tăng acid uric máu
• Đau đầu, hội chứng bệnh não trắng phục hồi, run
• Thiếu máu cục bộ, nhồi máu cơ tim
• Tăng huyết áp, xuất huyết
• Mất giọng
• Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, khô miệng, viêm dạ dày ruột, rối loạn vị giác, thủng/rò đường tiêu hóa, hồi lưu dạ dày - thực quản
• Tổn thương gan nặng, suy giảm chức năng gan
• Rụng tóc, ban đỏ tay chân, khô da, bong tróc da, hồng ban đa dạng, hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, rối loạn móng
• Protein niệu
• Co cứng cơ
• Sốt, cơ thể suy nhược, mệt mỏi, viêm niêm mạc
• Giảm cân, tăng lipase, tăng amylase, IRN bất thường

6. Tương tác thuốc

• Chất ức chế mạnh CYP3A4: Không dùng Regonat 40mg cùng với chất ức chế mạnh CYP3A4 vì có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm và ảnh hưởng đến trạng thái ổn định của thuốc.
• Chất cảm ứng mạnh CYP3A4: Có thể làm giảm nồng độ Regorafenib trong huyết tương, giảm hiệu quả điều trị.
• Cơ chất UGT1A1, UGT1A9: Regonat 40mg có thể làm tăng phơi nhiễm hệ thống với các cơ chất này.
• Cơ chất BCRP: Regonat 40mg có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các cơ chất này.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Theo dõi chức năng gan thường xuyên.
• Đánh giá cẩn thận lợi ích và nguy cơ trước khi điều trị cho bệnh nhân có khối u KRAS.
• Giám sát số lượng tế bào máu ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ chảy máu hoặc đang sử dụng thuốc chống đông.
• Theo dõi chặt chẽ triệu chứng thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân có tiền sử bệnh này.
• Ngừng sử dụng thuốc nếu xuất hiện triệu chứng bệnh chất trắng não có phục hồi hoặc thủng/rò đường tiêu hóa.
• Ngừng sử dụng và báo cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ phản ứng bất lợi nào.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có khả năng mang thai và nam giới cần có biện pháp tránh thai trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 8 tuần sau liều cuối cùng.
• Không sử dụng cho phụ nữ đang mang thai.
• Ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi xảy ra quá liều, ngừng sử dụng thuốc và điều trị hỗ trợ.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ không quá 30°C.

8. Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng khoảng 69-83%, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 3-4 giờ.
• Phân bố: Gắn kết cao với protein huyết tương (khoảng 99,5%).
• Chuyển hóa: Được chuyển hóa ở gan chủ yếu qua CYP3A4.
• Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 20-30 giờ. 71% thải trừ qua phân, 19% qua nước tiểu.

9. Dược lực học

Regorafenib là một chất ức chế đa kinase đường uống, ức chế các protein kinase liên quan đến tân sinh mạch khối u và sinh ung thư. Nó đã được chứng minh có tác dụng chống ung thư mạnh trên nhiều tế bào ung thư, bao gồm ung thư đại trực tràng, thông qua việc chống tạo mạch, chống tăng sinh và chống di căn.

10. Thông tin thêm về Regorafenib

Regorafenib được xem là một phương pháp điều trị tuyến 3 cho bệnh nhân ung thư đại tràng di căn đã trải qua 2 đợt hóa trị liệu và phương pháp điều trị nhắm mục tiêu, sau đó có sự tiến triển của bệnh. (Merve Ozkan et al., 2023)

11. Ưu điểm và Nhược điểm