Nevoloxan

Nevoloxan 5mg

Công dụng - Chỉ định

Nevoloxan, với thành phần hoạt chất là Nebivolol 5mg, được chỉ định trong điều trị:

• Tăng huyết áp vô căn: Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Suy tim sung huyết: Mức độ nhẹ đến trung bình, suy tim ổn định, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi (>70 tuổi). Lưu ý: cần xem xét ngừng điều trị nếu tình trạng suy tim trở nặng.
• Bệnh động mạch vành

Cơ chế tác dụng

Nebivolol là chất đối kháng thụ thể adrenergic beta-1 chọn lọc trên tim. Nó là hỗn hợp racemic của L-nebivolol và D-nebivolol, thuộc thế hệ thứ ba. Ở liều điều trị, nó không có khả năng ổn định màng và không có tác dụng giao cảm nội tại. Cơ chế hạ huyết áp bao gồm: giảm dẫn truyền dòng giao cảm, ức chế renin, giảm tần số và lực co bóp của cơ tim, giảm sức cản ngoại vi.

Dược động học

• Hấp thu: Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 - 4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học.
• Phân bố: Liên kết 98% với protein huyết tương (chủ yếu là albumin).
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu qua men CYP2D6. Chất chuyển hóa cũng góp phần vào hoạt tính dược lý.
• Thải trừ: Bài tiết 35% qua nước tiểu và 44% qua phân.

Liều dùng - Cách dùng

Điều trị tăng huyết áp

Người lớn: Liều thông thường 1 viên/ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Việc sử dụng nhiều lần trong ngày không chắc đem lại lợi ích.

Suy thận: Liều cần điều chỉnh tùy thuộc vào độ thanh thải creatinine. Độ thanh thải < 30ml/phút: khởi đầu ½ viên/ngày, có thể tăng lên 1 viên/ngày nếu cần.

Suy gan: Khởi đầu ½ viên/ngày. Chưa có nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.

Người lớn tuổi: Khởi đầu ½ viên/ngày, có thể tăng lên 1 viên/ngày nếu cần. Kinh nghiệm hạn chế ở bệnh nhân >75 tuổi.

Điều trị suy tim mạn tính

Người lớn: Tăng liều từ từ, mỗi 7-14 ngày, từ 1.25mg-2.5mg/ngày, sau đó lên 1-2 viên/ngày tùy đáp ứng. Ngừng thuốc nếu tình trạng suy tim khó kiểm soát.

Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở suy thận nhẹ-trung bình. Chưa có kinh nghiệm ở suy thận nặng.

Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy tim mất bù, nhịp tim chậm, sốc tim, block tim, hội chứng xoang, suy gan nặng, suy thận nặng, nhiễm toan chuyển hóa, hạ huyết áp, tiền sử co thắt phế quản, hen phế quản, u tế bào ưa sắc.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế CYP2D6: Tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương.

Thuốc chống loạn nhịp, thuốc chẹn beta: Có thể gây rối loạn dẫn truyền.

Digoxin: Tăng nguy cơ nhịp tim chậm.

Thuốc làm giảm catecholamin: Tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Propafenone, quinidin, Ramipril, Sildenafil, cimetidin: Tăng nồng độ nebivolol.

Thuốc hướng thần: Tăng nồng độ nebivolol.

Lưu ý thận trọng

• Không ngừng thuốc đột ngột.
• Chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực.
• Thận trọng khi dùng trước phẫu thuật (có thể tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim).
• Có thể che lấp dấu hiệu hạ đường huyết và cường giáp.
• Có thể làm nặng thêm triệu chứng bệnh mạch máu ngoại biên.
• Theo dõi điện tâm đồ và huyết áp khi dùng cùng thuốc chẹn beta và chẹn calci khác.
• Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Có thể gây hoa mắt, mệt mỏi, chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Xử trí quá liều

Triệu chứng: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim sung huyết, co thắt phế quản, hạ đường huyết.

Xử trí: Đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C. Để xa tầm tay trẻ em.

Thông tin thêm về Nebivolol

Nebivolol là một thuốc chẹn beta chọn lọc, hiệu quả trong việc giảm huyết áp và cải thiện chức năng tim. Một số nghiên cứu cho thấy nó có lợi thế so với các thuốc chẹn beta thế hệ cũ về hiệu quả và tác dụng phụ.