Ivaprex 5 Tablet

Ivaprex 5 Tablet

1. Thành phần

Mỗi viên nén Ivaprex 5 chứa hoạt chất Ivabradin dưới dạng Ivabradin hydrochlorid với hàm lượng 5 mg. Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: viên nén bao phim

2. Tác dụng - Chỉ định

Ivabradin, hoạt chất chính trong Ivaprex 5mg Tablet, có tác dụng điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính và suy tim mạn tính. Thuốc có thể được sử dụng phối hợp hoặc thay thế thuốc chẹn beta.

Chỉ định:

• Đau thắt ngực ổn định mạn tính: Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định ở bệnh nhân có nhịp xoang và tần số nhịp tim ≥ 70 nhịp/phút.
  • Ở những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với thuốc chẹn beta.
  • Hoặc phối hợp với chẹn beta nếu điều trị chẹn beta đơn thuần không đủ hiệu quả ở bệnh nhân có nhịp tim > 60 nhịp/phút.
• Suy tim mạn tính: Dùng cho bệnh nhân suy tim mạn tính NYHA II-IV có rối loạn chức năng tâm thu (phân suất tống máu ≤ 35%) với nhịp xoang và tần số nhịp tim ≥ 75 nhịp/phút. Có thể dùng kết hợp với thuốc chẹn beta hoặc thay thế khi chống chỉ định hoặc không dung nạp thuốc chẹn beta.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Cách dùng

Ivabradin nên uống hai lần mỗi ngày và dùng cùng bữa ăn để giảm sự biến đổi nồng độ thuốc giữa các cá thể. Không nên sử dụng thuốc đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc thuốc kéo dài khoảng QT.

3.2 Liều dùng

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ; cần thận trọng đối với suy gan trung bình và nặng.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu Độ thanh thải creatinin (CIcr) > 15 ml/phút.

Người cao tuổi: Đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, nên cân nhắc bắt đầu với liều thấp hơn, có thể là 2,5 mg/lần, hai lần/ngày.

Trẻ em: Chưa có dữ liệu cụ thể về liều dùng.

4. Chống chỉ định

• Dị ứng với ivabradin.
• Nhịp tim lúc nghỉ dưới 70 lần/phút trước khi điều trị.
• Nhịp tim ≤ 60 lần/phút thường xuyên.
• Suy tim cấp chưa ổn định.
• Nhồi máu cơ tim cấp.
• Tụt huyết áp nghiêm trọng (< 90/50 mmHg).
• Hội chứng suy nút xoang, blốc xoang nhĩ, blốc nhĩ thất độ III (trừ khi đã cấy máy tạo nhịp).
• Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Suy gan nặng.
• Sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (xem phần tương tác).
• Kết hợp với Verapamil hoặc Diltiazem.
• Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Rất thường gặp: Rối loạn thị giác (đom đóm mắt).

Thường gặp: Rối loạn thị giác (nhìn mờ), nhịp tim chậm.

Ít gặp: Rối loạn tim mạch (đánh trống ngực, ngoại tâm thu, loạn nhịp, đau thắt ngực nặng hơn, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất), rối loạn tiêu hóa, thay đổi xét nghiệm máu.

6. Tương tác thuốc

Tương tác cần tránh: Chất ức chế mạnh CYP3A4, thuốc kéo dài khoảng QT, nước ép bưởi.

Tương tác cần thận trọng: Thuốc lợi tiểu thải Kali, chất cảm ứng CYP3A4.

7. Lưu ý khi sử dụng

7.1 Lưu ý và thận trọng

Xem xét kỹ các lưu ý về loạn nhịp tim, bệnh nhân blốc nhĩ-thất độ 2, bệnh nhân có nhịp tim chậm, kết hợp với thuốc chẹn kênh canxi, suy tim mạn tính, đột quỵ, thị giác, bệnh nhân hạ huyết áp, điều trị khi bệnh nhân rung nhĩ, bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc dùng thuốc kéo dài khoảng QT, suy gan, suy thận, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định.

Thời kỳ cho con bú: Chống chỉ định.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Nhịp chậm tim nghiêm trọng.

Xử trí: Điều trị triệu chứng, dùng thuốc kích thích beta giao cảm, đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu cần.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ thấp hơn 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm với trẻ em.

8. Dược lực học và Dược động học

8.1 Dược lực học

Ivabradin là chất ức chế chọn lọc kênh If, giúp giảm tần số nhịp tim. Tác dụng tập trung tại nút xoang, không ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền trong tâm nhĩ, nút nhĩ-thất, sự tái cực thất hoặc sức co bóp cơ tim.

8.2 Dược động học

Ivabradin hấp thu nhanh, chuyển hóa mạnh tại gan và ruột qua CYP3A4. Thức ăn làm chậm hấp thu và tăng nồng độ thuốc. Nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ.

9. Thông tin về Ivabradin

Ivabradin là một chất ức chế chọn lọc và đặc hiệu của dòng điện hài hòa gây ra bởi dòng điện đi vào (If) trong nút xoang. Bằng cách ức chế dòng điện If, ivabradin làm giảm tốc độ khử cực tự phát của nút xoang, dẫn đến giảm tần số nhịp tim. Tác dụng này chủ yếu giới hạn ở nút xoang và không ảnh hưởng đáng kể đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất, thời gian QT hoặc co bóp cơ tim.

10. Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm:

• Hiệu quả giảm nhịp tim.
• Tác động chọn lọc.
• Giảm nguy cơ biến chứng tim mạch.

Nhược điểm:

• Tác dụng phụ lên thị giác.
• Hạn chế phối hợp thuốc.
• Nguy cơ hạ kali huyết.