Insuact 20

Insuact 20

Thông tin sản phẩm

Công dụng - Chỉ định

Insuact 20 được chỉ định để điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa bệnh tim mạch.

Điều trị tăng cholesterol

• Atorvastatin được chỉ định như một biện pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần (TC), LDL-C, apo B và triglyceride ở người trưởng thành, thanh thiếu niên và trẻ em > 10 tuổi bị tăng cholesterol nguyên phát (bao gồm cả nguyên nhân di truyền và do biến thể dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp khi chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị không dùng thuốc khác không cho đáp ứng đạt yêu cầu.
• Atorvastatin cũng được chỉ định là phương pháp hỗ trợ cho các phương pháp hạ lipid máu khác để làm giảm TC và LDL-C ở bệnh nhân trưởng thành tăng cholesterol máu do nguyên nhân di truyền đồng hợp tử nếu các phương pháp khác không đạt hiệu quả mong muốn.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Atorvastatin được chỉ định như là một biện pháp hỗ trợ phòng ngừa các biến cố tim mạch ở bệnh nhân trưởng thành có nguy cơ cao mắc các biến cố tim mạch lần đầu (nhồi máu cơ tim cấp, nhồi máu cơ tim thầm lặng, tử vong do bệnh mạch vành cấp, đau thắt ngực không ổn định, phẫu thuật bắc cầu động mạch vành, phẫu thuật tạo hình mạch vành tim, tái thông mạch, đột quỵ) cũng như các yếu tố nguy cơ khác.

Dược lực học

Insuact 20 chứa hoạt chất atorvastatin - thuộc nhóm thuốc điều chỉnh lipid máu. Atorvastatin ức chế cạnh tranh 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase. Bằng cách ngăn chặn quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, các dẫn chất statin làm giảm sản xuất cholesterol tại gan. Atorvastatin cũng làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan. Ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính chất di truyền đồng hoặc dị hợp tử, rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng triglycerid máu đơn độc hoặc tăng cholesterol máu không có tính di truyền, atorvastatin được chứng minh là có tác dụng làm giảm cholesterol toàn phần (TC), cholesterol tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B), cholesterol tỷ trọng rất thấp, triglyceride và làm tăng cholesterol tỷ trọng cao (HDL-C). Ở bệnh nhân bị rối loạn betalipoprotein máu, atorvastatin được chứng minh là làm giảm lipoprotein tỷ trọng trung bình.

Dược động học

Hấp thu:

Atorvastatin hấp thu nhanh chóng sau khi uống, Cmax đạt được trong 1-2 giờ. Mức hấp thu tỷ lệ thuận với liều atorvastatin. Sau khi uống, sinh khả dụng của viên nén bao phim đạt được 95-99% sinh khả dụng của dạng dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin là khoảng 12% và sinh khả dụng của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 30%. Sinh khả dụng thấp có thể là do sự thanh thải trước khi vào hệ thống niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc có xảy ra chuyển hóa lần đầu qua gan.

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình đạt khoảng 381 lit, đến hơn 98% atorvastatin gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Thuốc được chuyển hóa bởi enzym cytochrome P450 3A4 thành sản phẩm ortho và parahydroxylate, sau đó chuyển hóa thông qua quá trình glucuronid. Trên nghiên cứu in vitro, tác dụng ức chế HMG-CoA reductase của sản phẩm ortho và parahydroxylate tương tự như atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính trong tuần hoàn là thuộc về các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ:

Atorvastatin được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa. Tuy nhiên, atorvastatin hầu như không có chu trình gan-ruột. Thời gian bán hủy trung bình là khoảng 14 giờ. Thời gian bán hủy hoạt tính là khoảng 20-30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc. Atorvastatin là cơ chất của chất vận chuyển polypeptide vận chuyển anion hữu cơ 1B1 (OATP1B1) và 1B3 (OATP1B3) ở gan. Các sản phẩm ortho và parahydroxylate là cơ chất của OATP1B1. Atorvastatin cũng được phát hiện là cơ chất của các protein bài xuất P-gp và BCRP, điều này có thể hạn chế sự hấp thu ở ruột và mức đào thải qua mật của atorvastatin.

Dược động học ở các nhóm đặc biệt: Thông tin về dược động học ở người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy thận, suy gan và ảnh hưởng của giới tính và tính đa hình SLOC1B1 được mô tả chi tiết trong tài liệu tham khảo.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng:

Cần phải bắt đầu áp dụng chế độ ăn kiêng giảm cholesterol phù hợp trước khi điều trị bằng atorvastatin. Liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với từng đối tượng theo kết quả xét nghiệm LDL-C, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Liều khởi đầu thông thường là 10mg mỗi ngày 1 lần. Việc điều chỉnh liều nên được thực hiện sau khi đã điều trị qua 4 tuần. Liều tối đa là 80mg x 1 lần/ngày. (Xem chi tiết liều dùng cho từng trường hợp cụ thể trong tài liệu tham khảo).

Cách dùng:

Thuốc được dùng đường uống. Cần dùng thuốc vào thời điểm cố định trong ngày. Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bị bệnh gan tiến triển / tăng transaminase quá 3 lần giới hạn trên không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú và phụ nữ có khả năng mang thai không sử dụng biện pháp tránh thai.
• Đang sử dụng thuốc kháng virus viêm gan C glecaprevir/pibrentasvir.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến: viêm mũi họng, dị ứng thuốc, tăng đường huyết, đau đầu, đau họng - thanh quản, chảy máu cam, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy, đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng, bất thường trong xét nghiệm chức năng gan, tăng creatinine kinase huyết.

Các tác dụng phụ ít gặp: hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn, ác mộng, mất ngủ, chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất trí nhớ, nhìn mờ, ù tai, nôn, đau bụng, ợ hơi, viêm tụy, viêm gan, mày đay, phát ban da, ngứa, tóc rụng, đau cổ, mỏi cơ, khó chịu, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, mệt mỏi, sốt.

Tác dụng không mong muốn xảy ra ở trẻ em tương tự như ở người trưởng thành.

Tương tác thuốc

(Xem chi tiết về tương tác thuốc với các thuốc khác, thực phẩm và đồ uống trong tài liệu tham khảo)

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng:

(Xem chi tiết về lưu ý thận trọng khi dùng thuốc cho các nhóm đối tượng đặc biệt, những lưu ý về tác dụng lên cơ xương, nguy cơ mắc bệnh phổi kẽ, nguy cơ mắc đái tháo đường trong tài liệu tham khảo)

Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú:

Chống chỉ định cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc không ảnh hưởng đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Xử trí khi quá liều:

Không có phương pháp điều trị quá liều đặc hiệu. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp can thiệp. Nên thực hiện các xét nghiệm chức năng gan, theo dõi nồng độ CK huyết. Do atorvastatin liên kết nhiều với protein huyết tương, chạy thận nhân tạo không có nhiều lợi ích trong xử trí quá liều.

Quên liều:

Uống tiếp liều tiếp theo ở thời gian dùng thuốc như bình thường. Không uống liều gấp đôi để bù liều đã quên.

Bảo quản:

Bảo quản ở nơi khô thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không quá 30°C. Để xa tầm với của trẻ nhỏ.

Thông tin bổ sung về Atorvastatin

Atorvastatin là một statin, một loại thuốc hạ lipid máu. Atorvastatin có tác dụng làm giảm cholesterol LDL ("cholesterol xấu") và triglyceride trong máu, đồng thời làm tăng cholesterol HDL ("cholesterol tốt"). Điều này giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Ưu điểm & Nhược điểm

Ưu điểm: Thuốc được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm SaVi - Việt Nam trên dây chuyền sản xuất đạt WHO-GMP; Atorvastatin với liều hàng ngày 40 mg là thuốc an toàn và dung nạp tốt; Việc chỉ sử dụng liều một lần mỗi ngày làm bệnh nhân dễ dàng tuân thủ chế độ liều theo chỉ định.

Nhược điểm: Việc sử dụng thuốc phải có sự chỉ định của bác sĩ điều trị; Bệnh cơ là tác dụng phụ thường gặp nhất của statin và trong một số trường hợp có thể dẫn đến tiêu cơ vân nghiêm trọng.