Guilaume

Guilaume: Thuốc Kháng Virus

Guilaume là thuốc kháng virus được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1. Sản phẩm được sản xuất với quy trình hiện đại, được kiểm định chặt chẽ, đảm bảo chất lượng.

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Công dụng - Chỉ định

Guilaume được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn nhiễm HIV-1. Hiệu quả của thuốc được chứng minh trong các nghiên cứu trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

Dược lực học

Tenofovir: Hiệu quả cao ở bệnh nhân chưa từng điều trị kháng virus, có độc tính thấp hơn so với các thuốc khác. Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3, tenofovir cho thấy hiệu quả tương tự efavirenz ở bệnh nhân HIV chưa từng điều trị. Ở bệnh nhân viêm gan B, sau 1 năm điều trị, nồng độ DNA virus không thể phát hiện.

Emtricitabine: Là chất tương tự cytidine, cạnh tranh với cơ chất tự nhiên của men sao chép ngược HIV-1, chấm dứt quá trình phiên mã. Dùng 1 lần/ngày, thời gian tác dụng dài. Cần lưu ý nguy cơ nhiễm acid lactic và gan to nhiễm mỡ.

Dược động học

Hấp thụ:

Tenofovir: Hấp thụ nhanh, chuyển hóa thành tenofovir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng khoảng 25%, tăng nếu dùng cùng thức ăn giàu chất béo.

Emtricitabine: C_max 1,8±0,7µg/mL, T_max 1-2 giờ, AUC 10±3,1µg*hr/mL. Sinh khả dụng viên nang 93%, dung dịch uống 75%. Thức ăn làm giảm C_max tối đa 29%.

Phân bố:

Tenofovir: Phân bố rộng rãi ở các mô, đặc biệt thận và gan. Liên kết tối thiểu với protein huyết tương (7,2% liều dùng ở trạng thái liên kết).

Chuyển hóa:

Tenofovir: Hoạt hóa bằng photpho hóa kép thành tenofovir diphosphat (hợp chất có hoạt tính sinh học).

Emtricitabine: Khoảng 86% không chuyển hóa. 9% chuyển hóa thành 3'-sulfoxide diastereomers, 4% thành 2'-O-glucuronide, và một lượng nhỏ thành 5-fluorocytosine.

Thải trừ:

Tenofovir: Thải trừ qua nước tiểu (bài tiết ở ống thận và lọc ở cầu thận). Thời gian bán hủy 32 giờ.

Emtricitabine: 86% trong nước tiểu, 14% trong phân. 13% liều dùng trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán hủy khoảng 10 giờ.

Liều dùng - Cách dùng

Liều khuyến cáo người lớn: 1 viên/lần/ngày, nên uống cùng thức ăn.

Suy chức năng thận:

• Thanh thải Creatinin 50-80 ml/phút: 1 viên/24 giờ
• Thanh thải Creatinin 30-49 ml/phút: 1 viên/48 giờ
• Không dùng cho bệnh nhân suy thận rất nặng (thanh thải creatinin < 30 ml/phút) và bệnh nhân phải thẩm tách máu.

Cách dùng: Uống, một lần mỗi ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với emtricitabine, tenofovir, tenofovir disoproxil fumarate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn), tăng amylase huyết thanh, viêm tụy, giảm phosphat huyết, phát ban da, bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi, đau cơ, tăng men gan, tăng triglycerid máu, tăng đường huyết, thiếu bạch cầu trung tính, suy thận, suy thận cấp, hội chứng Fanconi, nhiễm acid lactic (thường kết hợp gan to nhiễm mỡ).

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp tác dụng phụ.

Tương tác thuốc

Các thuốc chuyển hóa bởi gan: Tương tác dược động học của tenofovir với thuốc ức chế hoặc chất nền của men gan chưa rõ. Tenofovir và tiền chất không phải chất nền của CYP450, không ức chế CYP3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ 1A.

Các thuốc thải trừ qua thận: Tenofovir tương tác với thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.

Thuốc ức chế protease HIV, thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid, thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside: Có tương tác cộng hợp hoặc đồng vận.

Thuốc tránh thai đường uống: Tương tác dược động học không rõ với thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimate.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Kiên trì dùng thuốc đủ liệu trình.
• Ngưng dùng và liên hệ bác sĩ nếu gặp phản ứng phụ.
• Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Chưa có báo cáo về quá liều. Theo dõi triệu chứng và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ nếu cần.

Quên liều

(Thông tin này cần được bổ sung từ nguồn dữ liệu khác)

Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Tenofovir: Thuộc nhóm thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI). Ngăn chặn enzyme phiên mã ngược của HIV, ngăn ngừa sự nhân lên và lây lan của virus. Đang được nghiên cứu để ngăn ngừa lây truyền HIV qua đường tình dục và HSV-2.

Emtricitabine: (Thông tin này cần được bổ sung từ nguồn dữ liệu khác)

Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh xa tầm tay trẻ em.