Ravenell-62,5

Ravenell-62,5

Thông tin sản phẩm

Công dụng - Chỉ định

Ravenell-62,5 được chỉ định để điều trị tăng áp lực động mạch phổi (PAH) tiên phát và thứ phát, cải thiện khả năng gắng sức và các triệu chứng ở bệnh nhân độ III (phân loại theo WHO):

• Tăng áp lực động mạch phổi tiên phát.
• Tăng áp lực động mạch phổi thứ phát do xơ cứng bì, bệnh phổi kẽ thể nặng.

Thuốc cũng được chỉ định để cải thiện triệu chứng ở bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi độ II (theo WHO) và giảm số lượng vết loét mới và đang tiến triển ở tay và chân ở bệnh nhân xơ cứng bì toàn thể.

Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng của Bosentan đường uống là 50% ở người khỏe mạnh và hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Bosentan gắn kết với protein huyết tương khá mạnh (98%), chủ yếu là Albumin.

Chuyển hóa: Bosentan được chuyển hóa qua gan nhờ enzym CYP450, CYP2C9, và CYP3A4. Bosentan có 3 chất chuyển hóa, trong đó chỉ có 1 chất còn hoạt tính.

Thải trừ: Được thải trừ chủ yếu qua mật, một phần nhỏ (dưới 3%) được thải trừ qua nước tiểu. Ở bệnh nhân suy gan, AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn 33% so với người bình thường. Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ Bosentan giảm khoảng 10%, nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa cao hơn khoảng 2 lần so với người bình thường.

Dược lực học

Bosentan là chất đối kháng thụ thể endothelin A và B. Bosentan cạnh tranh với endothelin-1 (ET-1) và các endothelin khác trên thụ thể ET_A và ET_B, làm giãn động mạch phổi, giảm kháng lực mạch máu phổi và toàn thân, tăng cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng:

Không nên ngừng điều trị đột ngột. Nên giảm liều từ từ (giảm 1/2 liều trong 3-7 ngày).

Cách dùng:

Uống thuốc với nước lọc. Có thể uống thuốc vào buổi sáng hoặc buổi chiều. Không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Uống nguyên viên, không nhai, bẻ, nghiền.

Chống chỉ định

• Dị ứng với Bosentan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan vừa hoặc nặng.
• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
• Chỉ số aminotransferase cao hơn 3 lần so với mức bình thường.
• Đang dùng Cyclosporin A.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Bosentan là chất cảm ứng enzym CYP3A4 và CYP2C9. Nó có thể tương tác với nhiều thuốc khác, làm thay đổi nồng độ của chúng trong máu. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng chung Ravenell-62,5 với các thuốc khác, đặc biệt là thuốc ức chế CYP2C9 và CYP3A4 (như fluconazole, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, voriconazole), cyclosporin A, tacrolimus, sirolimus, glibenclamide, rifampicin, thuốc chống retrovirus, thuốc tránh thai hormon, warfarin, simvastatin, sildenafil, và digoxin.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chống chỉ định sử dụng. Bosentan có thể gây dị tật thai nhi.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây hạ huyết áp, chóng mặt, ngất.
• Suy gan và thận: Cần điều chỉnh liều hoặc chống chỉ định tùy thuộc vào mức độ suy giảm chức năng gan và thận.
• Thuốc tránh thai: Bosentan làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai hormon. Nên sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy khác.

Xử trí quá liều và quên liều

Quá liều: Triệu chứng chủ yếu là đau đầu. Xử lý bằng các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực. Bosentan không thể loại bỏ bằng phương pháp lọc máu.

Quên liều: Uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Thông tin bổ sung về Bosentan

Bosentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin hiệu quả trong việc kiểm soát tăng áp lực động mạch phổi (PAH), đặc biệt ở bệnh nhân PAH độ III. Thuốc có dạng bào chế viên nén thuận tiện sử dụng, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Tuy nhiên, cần lưu ý những tương tác thuốc và chống chỉ định của nó.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.