Givet-10

Givet-10

Công dụng - Chỉ định

Chỉ định: Givet-10 được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên trong các trường hợp:

• Điều trị và dự phòng hen phế quản mạn tính.
• Điều trị hen ở những người nhạy cảm với Aspirin.
• Dự phòng các triệu chứng hen cả ngày và ban đêm.
• Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
• Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng ban ngày và ban đêm.

Dược lực học

Montelukast là chất đối kháng thụ thể leukotrien CysLT₁. Cysteinyl leukotrien (LTC₄, LTD₄, LTE₄) là những eicosanoid mạnh có tác dụng gây co thắt phế quản, tăng tiết chất nhầy và gây viêm ở đường thở. Montelukast có ái lực cao và chọn lọc với thụ thể CysLT₁, ức chế mạnh tác dụng của LTC₄, LTD₄ và LTE₄, từ đó làm giảm các triệu chứng hen phế quản và viêm mũi dị ứng.

Dược động học

Hấp thu: Montelukast hấp thu gần như hoàn toàn và nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) đạt được sau 3 giờ (T_max) ở người lớn khi uống liều 10mg lúc đói. Sinh khả dụng khoảng 64% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Liên kết protein huyết tương >99%. Thể tích phân bố (Vd) khoảng 8-11L. Phân bố vào não rất ít.

Chuyển hóa: Chuyển hóa mạnh, chủ yếu qua CYP 3A4 và 2C9. Montelukast ở nồng độ điều trị không ức chế các isoenzym CYP450.

Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương khoảng 45 mL/phút. Thải trừ chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải (T_1/2) khoảng 2,7-5,5 giờ.

Trường hợp đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều ở người suy gan nhẹ đến trung bình và người cao tuổi. Chưa có dữ liệu ở người suy thận.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng:

• Người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10mg/ngày.
• Trẻ em từ 6 đến 14 tuổi: ½ viên (5mg)/ngày.

Cách dùng: Uống thuốc với nước, nuốt nguyên viên. Không bẻ, nát hoặc nghiền nhỏ viên thuốc.

Chống chỉ định

Chống chỉ định: Quá mẫn với Montelukast hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

• Rất thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phát ban, sốt, tăng nồng độ transaminase.
• Ít gặp: Phản ứng quá mẫn (sốc phản vệ), mất ngủ, mộng du, ác mộng, lo âu, kích động, tăng động, trầm cảm, buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm, khô miệng, khó tiêu, bầm tím, co giật, chảy máu cam, nổi mày đay, ngứa, đau cơ/khớp, suy nhược, phù nề.
• Hiếm gặp: Tăng xuất huyết, giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, tim đập nhanh, phù mạch.
• Rất hiếm gặp: Thâm nhiễm bạch cầu ái toan gan, viêm gan, ý nghĩ/hành vi tự tử, ảo giác, mất phương hướng, bạch cầu ái toan phổi, hồng ban đa dạng, hội chứng Churg-Strauss.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

Montelukast có thể tương tác với một số thuốc như Theophyllin, terfenadin, prednison, Digoxin, thuốc tránh thai đường uống, warfarin và Gemfibrozil. Sử dụng cùng Phenobarbital có thể làm giảm AUC của Montelukast. Tương tác với các chất ức chế CYP2C8 và CYP3A4 là không đáng kể.

Lưu ý khi sử dụng

• Thận trọng: Người thiếu hụt Lapp lactase, không dung nạp galactose hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose (vì thuốc chứa lactose); người dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Lái xe/vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.
• Thai kỳ và cho con bú: Chỉ dùng khi thật sự cần thiết.
• Quá liều: Chưa có báo cáo về quá liều.
• Quên liều: Uống liều đó ngay khi nhớ ra, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và tầm tay trẻ em.

Thông tin thêm về Montelukast

Montelukast là một thuốc kháng viêm hiệu quả trong điều trị hen phế quản và viêm mũi dị ứng. Cơ chế tác dụng chính là ức chế sự gắn kết của leukotrien với thụ thể CysLT₁, ngăn ngừa sự phát triển của viêm và co thắt phế quản.