Efexor Xr 37.5

Efexor XR 37.5mg

Tên thương hiệu: Efexor XR

Thành phần hoạt chất: Venlafaxine 37.5mg

Dạng bào chế: Viên nang

Thành phần

Công dụng - Chỉ định

Efexor XR 37.5 được chỉ định để:

• Điều trị trầm cảm, bao gồm trầm cảm kèm lo âu ở bệnh nhân ngoại trú và nội trú.
• Phòng ngừa tái phát trầm cảm hoặc ngăn ngừa khởi phát trầm cảm mới.
• Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa, cả điều trị dài hạn.

Dược lực học

Venlafaxine là thuốc chống trầm cảm cải thiện triệu chứng rối loạn tâm thần bằng cách tăng mức độ dẫn truyền thần kinh ở khớp thần kinh. Cơ chế chống trầm cảm liên quan đến khả năng hoạt động dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương. Venlafaxine và chất chuyển hóa hoạt tính O-desmethylvenlafaxine là chất ức chế mạnh tái hấp thu serotonin và norepinephrine, và là chất ức chế yếu tái hấp thu dopamine. Thuốc không có ái lực đáng kể với các thụ thể muscarinic cholinergic, H1-histaminergic hoặc α1-adrenergic. Venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine không có hoạt tính ức chế monoamine oxidase (MAO).

Dược động học

Hấp thu: Venlafaxine hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 45%. Ít nhất 92% liều uống được hấp thu.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định là 7,5 ± 3,7 L/kg đối với venlafaxine và 5,7 ± 1,8 L/kg đối với O-desmethylvenlafaxine.

Chuyển hóa: Venlafaxine chuyển hóa rộng rãi ở gan. Chủ yếu qua quá trình khử methyl qua trung gian CYP2D6 tạo thành O-desmethylvenlafaxine (ODV). Cũng có thể qua quá trình N-khử methyl tạo thành N-desmethylvenlafaxine (NDV), nhưng đây là con đường nhỏ hơn. ODV và NDV được chuyển hóa thêm để tạo thành các chất chuyển hóa khác.

Đào thải: Khoảng 87% liều venlafaxine được thải trừ qua nước tiểu trong 48 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng: Liều khởi đầu thường là 75mg/ngày, có thể tăng dần lên đến 225mg/ngày hoặc 375mg/ngày tùy thuộc vào mức độ trầm cảm (trung bình hoặc nặng). Việc tăng liều cần được thực hiện cẩn thận và theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Cách dùng: Uống cả viên, không nhai, nghiền nát hoặc bẻ nhỏ. Có thể dùng với thức ăn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc ức chế MAO (MAOI).
• Ngừng dùng Venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi điều trị với MAOI.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường nhẹ và ít nghiêm trọng. Có thể gặp: choáng váng, buồn ngủ, khô miệng, mất ngủ, bồn chồn, run, chán ăn, táo bón, buồn nôn, nôn.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế MAO: Tương tác nghiêm trọng có thể xảy ra. Không sử dụng đồng thời.

Thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương: Cần thận trọng khi sử dụng kết hợp.

Haloperidol: Có thể làm giảm độ thanh thải của haloperidol.

Cimetidin: Có thể ức chế sự chuyển hóa của venlafaxine.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Cảnh giác với sự thay đổi tâm trạng hoặc triệu chứng mới.
• Không dùng cho người bị tăng nhãn áp góc hẹp không kiểm soát.
• Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
• Thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần đến bệnh viện ngay lập tức để được điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều

Nếu quên liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Thông tin bổ sung về Venlafaxine

Venlafaxine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI). Nó được sử dụng rộng rãi như một thuốc chống trầm cảm. Liệu pháp venlafaxine có thể liên quan đến việc tăng nồng độ aminotransferase huyết thanh thoáng qua, và hiếm gặp tổn thương gan cấp tính.

Hấp thu: Venlafaxine hấp thu tốt và thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.

Nhà sản xuất

Pfizer - Pháp