Cruderan 500

Cruderan 500

Thông tin sản phẩm

Thành phần hoạt chất: Deferipron

Deferipron là một chất tạo phức chelat với ion sắt III, tạo thành phức hợp bền vững trong nhiều môi trường pH. Deferipron chỉ liên kết yếu với các kim loại khác như đồng, nhôm và kẽm.

Công dụng - Chỉ định

Cruderan 500 được chỉ định điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính do truyền máu hoặc quá tải sắt mạn tính ở bệnh nhân mắc bệnh tan máu bẩm sinh (thalassemia), đặc biệt khi các bệnh nhân không thể sử dụng hoặc không đáp ứng với desferioxamin.

Liều dùng - Cách dùng

Cách dùng: Dùng qua đường uống, có thể dùng cùng thức ăn để giảm cảm giác buồn nôn.

Liều dùng:

• Người lớn: 25 mg/kg, uống ba lần mỗi ngày, tối đa 33 mg/kg/lần, ba lần/ngày.
• Trẻ em 6 - 17 tuổi: 25 mg/kg ba lần/ngày, tối đa 100 mg/kg/ngày.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.
• Người cao tuổi: Cần khởi đầu với liều thấp và tăng dần, không yêu cầu điều chỉnh liều với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người có tiền sử mất bạch cầu hạt hoặc giảm bạch cầu trung tính tái phát.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu.
• Giảm bạch cầu trung tính.
• Tăng ALT.
• Đau khớp, thay đổi màu nước tiểu.

Hiếm gặp:

• Tim mạch: suy tim, viêm mạch toàn thân.
• Da: nổi ban Henoch-Schonlein.
• Tiêu hóa: chảy máu hậu môn.
• Huyết học: giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính và suy giảm các tế bào máu.
• Gan: xơ gan.
• Miễn dịch: sốc phản vệ.
• Thần kinh: xuất huyết não, viêm màng não do virus, co giật.
• Thận: suy thận.
• Hô hấp: thuyên tắc phổi.
• Khác: suy đa tạng, nhiễm trùng huyết.

Hướng dẫn xử trí ADR: Theo dõi số lượng bạch cầu trung tính hàng tuần và ngưng điều trị nếu có dấu hiệu giảm. Có thể dùng hỗ trợ bằng yếu tố kích thích sinh bạch cầu. Các triệu chứng tiêu hóa nặng có thể yêu cầu giảm liều. Theo dõi nồng độ Kẽm, bổ sung khi cần. Nếu ALT tăng quá cao, ngừng dùng thuốc, liều tối đa không vượt quá 100 mg/kg/ngày.

Tương tác thuốc

• Thuốc kháng acid chứa nhôm: cần uống cách ít nhất 4 giờ với deferipron.
• Các chế phẩm chứa sắt, multivitamin và khoáng chất: nên uống deferipron cách ít nhất 4 giờ để tránh liên kết với các kim loại khác.
• Các thuốc làm giảm bạch cầu trung tính hoặc gây mất bạch cầu hạt: không nên dùng đồng thời, cần theo dõi chặt chẽ nếu bắt buộc dùng.
• Thuốc ức chế enzyme UGT1A6 (như Diclofenac, probenecid, Silymarin): cần thận trọng khi sử dụng cùng với Deferipron.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Có thể xuất hiện nhiễm khuẩn khi dùng thuốc; cần tạm ngưng điều trị nếu cần thiết.
• Cảnh báo nguy cơ mất bạch cầu hạt hoặc giảm bạch cầu trung tính.
• Có thể gây giảm nồng độ kẽm, cần kiểm tra và bổ sung nếu cần thiết.
• Theo dõi chỉ số ALT, ngưng dùng thuốc khi có dấu hiệu tăng ALT quá cao.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Thuốc có thể gây độc cho thai nhi, vì vậy cần tránh dùng cho phụ nữ mang thai, nên áp dụng các biện pháp tránh thai trong thời gian điều trị.
• Thời kỳ cho con bú: Chưa đủ dữ liệu về việc sử dụng thuốc khi cho con bú, nên tốt nhất là không dùng thuốc trong thời gian này.

Xử trí khi quá liều

Có báo cáo về rối loạn thần kinh ở trẻ 7 và 9 tuổi dùng liều cao gấp 2,5 lần liều khuyến cáo, các triệu chứng giảm dần khi ngừng thuốc. Đã có trường hợp hội chứng tiểu não ở trẻ dùng liều cao hơn khuyến cáo, triệu chứng xuất hiện sau vài tháng đến vài năm và giảm khi ngừng điều trị.

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh xa tầm với trẻ em.

Dược động học

• Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 32,5 đến 62,5 phút, thức ăn có thể làm tăng nhẹ thời gian đạt nồng độ tối đa.
• Phân bố: Thể tích phân bố từ 1,55 đến 1,73 lít/kg, với tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương dưới 10%.
• Chuyển hóa: Chủ yếu chuyển hóa ở gan, với hơn 85%, qua enzyme UGT1A6, tạo ra dẫn xuất chính là 3-O-glucuronid.
• Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 75-90% dưới dạng các chất chuyển hóa, Độ thanh thải thận khoảng 0,48-0,56 mg/kg/ngày, thời gian bán thải từ 1 đến 2,5 giờ.

Ưu điểm

• Hiệu quả trong điều trị quá tải sắt: Cruderan 500mg với hoạt chất Deferipron tạo phức chelat bền vững với ion sắt, giúp loại bỏ sắt thừa hiệu quả.
• Hấp thu nhanh: Đạt nồng độ đỉnh trong vòng 30-60 phút, thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
• Phù hợp với bệnh nhân thalassemia: Lựa chọn thay thế cho bệnh nhân không thể dùng desferioxamin.

Nhược điểm

• Nguy cơ giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt: Có thể gây nhiễm khuẩn nghiêm trọng, cần theo dõi bạch cầu hàng tuần.
• Tác dụng phụ đa dạng: Có thể gây buồn nôn, tăng ALT, đau khớp, và trong các trường hợp hiếm gặp, gây suy gan, suy tim hoặc sốc phản vệ.
• Hạn chế sử dụng trong thai kỳ và cho con bú: Có thể gây hại cho thai nhi, do đó cần tránh dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai và cho con bú.