Aginalxic 500Mg

Aginalxic 500mg

Thông tin chi tiết sản phẩm

Aginalxic 500mg là thuốc kháng sinh chứa hoạt chất chính là acid nalidixic, được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm gây ra.

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Dược lực học

Acid Nalidixic là một kháng khuẩn phổ rộng, thuộc nhóm Quinolon, có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn hiếu khí Gram âm như: E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter. Tuy nhiên, hiện nay tình trạng kháng thuốc ở các chủng này đã phổ biến. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), và vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Acid nalidixic chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột, giúp duy trì cân bằng hệ sinh thái đường ruột.

Cơ chế tác dụng: Acid nalidixic ức chế quá trình sao chép DNA của vi khuẩn bằng cách bất hoạt DNA gyrase (topoisomerase).

Kháng thuốc: Vi khuẩn có thể nhanh chóng kháng thuốc, đôi khi chỉ trong vài ngày điều trị, nhưng sự kháng thuốc này không lan truyền qua trung gian R-plasmid. Có hiện tượng kháng chéo với acid oxolinic và cinoxacin. Tuy nhiên, trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol/sulfamethoxazol/ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic.

2.2 Dược động học

Acid nalidixic được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 20-50 mcg/ml sau 2 giờ uống liều 1g. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1-2,5 giờ. Acid nalidixic được chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn tương tự và chiếm khoảng 30% hiệu quả của thuốc trong máu. Cả hai chất đều được thải trừ nhanh chóng qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Tuy nhiên, nồng độ acid nalidixic và chất chuyển hóa có hoạt tính trong nước tiểu vẫn đủ cao để ức chế vi khuẩn nhạy cảm. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu. Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít.

2.3 Chỉ định

Aginalxic 500mg được chỉ định để điều trị:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm (trừ Pseudomonas).

(Lưu ý: Acid nalidixic trước đây được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm như Shigella sonnei, nhưng hiện nay có các thuốc kháng khuẩn khác hiệu quả hơn).

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Trẻ em (3 tháng - 12 tuổi): 50-55 mg/kg/ngày, chia 4 lần. Nếu điều trị kéo dài, có thể giảm liều xuống 30-33 mg/kg/ngày. Nên sử dụng dạng bào chế phù hợp cho trẻ em nếu trẻ không uống được thuốc viên.

Người lớn: 2 viên/lần x 4 lần/ngày, ít nhất 7 ngày. Nếu điều trị kéo dài trên 2 tuần, cần giảm liều xuống còn một nửa.

Suy thận: Cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinine. Với độ thanh thải creatinine trên 20ml/phút, có thể dùng liều bình thường. Với độ thanh thải creatinine dưới 20ml/phút hoặc creatinine huyết thanh trên 360 micromol/lít, cần cân nhắc giảm liều xuống còn 2g/24 giờ.

Sử dụng với Natri bicarbonat hoặc natri citrat: Mặc dù pH nước tiểu không ảnh hưởng đến tác dụng kháng khuẩn, việc sử dụng đồng thời với natri bicarbonat hoặc natri citrat có thể làm tăng nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu. Trong trường hợp này, liều dùng cho người lớn có thể là 1 viên/lần x 3 lần/ngày trong 3 ngày.

Kháng thuốc: Do thuốc dễ bị kháng, cần thay đổi thuốc nếu không thấy hiệu quả sau khi nuôi cấy vi khuẩn trong nước tiểu 48 giờ.

3.2 Cách dùng

Uống thuốc đường uống. Nên uống thuốc lúc đói, tốt nhất là 1 giờ trước khi ăn.

4. Chống chỉ định

• Suy thận
• Loạn tạo máu (thiếu máu)
• Động kinh
• Tăng áp lực nội sọ
• Trẻ em dưới 3 tháng tuổi
• Mẫn cảm với acid nalidixic hoặc các quinolon khác
• Phụ nữ mang thai

5. Tác dụng không mong muốn

Acid nalidixic nhìn chung dung nạp tốt, các phản ứng phụ thường nhẹ và tự khỏi. Các tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

6. Tương tác thuốc

• Làm tăng nồng độ theophylline và caffeine trong huyết tương.
• Làm tăng tác dụng của warfarin và các dẫn chất.
• Làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
• Thuốc kháng acid (chứa magiê, nhôm, canxi, sucralfate) và các cation hóa trị 2 hoặc 3 (kẽm, sắt) làm giảm hấp thu acid nalidixic.
• Nitrofurantoin làm giảm tác dụng điều trị của acid nalidixic.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng khi dùng cho người suy thận hoặc/và gan, thiếu enzyme G6PD (để tránh tích lũy thuốc gây độc).
• Không dùng cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi (có thể gây ảnh hưởng đến khớp).
• Tránh tiếp xúc nhiều với ánh nắng mặt trời để hạn chế phản ứng ngộ độc ánh sáng.
• Xử trí ngộ độc: Rửa dạ dày, truyền dịch, hỗ trợ hô hấp. Có thể dùng liệu pháp chống co giật trong trường hợp ngộ độc nặng.

7.2 Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không nên dùng cho phụ nữ mang thai (có thể gây ảnh hưởng đến khớp của thai nhi). Có thể dùng cho phụ nữ cho con bú, nhưng chỉ khi thật sự cần thiết.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do có thể gây nhìn mờ, ảo giác, lú lẫn, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

7.4 Quá liều

Triệu chứng: Loạn thần, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa, buồn nôn, nôn, ngủ lịm.

Xử trí: Rửa dạ dày (nếu mới uống thuốc). Nếu thuốc đã hấp thu, truyền dịch, hỗ trợ hô hấp, và có thể dùng liệu pháp chống co giật nếu cần.

7.5 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô thoáng, nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh nắng trực tiếp và xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin thêm về Acid Nalidixic

Acid nalidixic là một chất đối kháng đầy hứa hẹn trong điều trị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) kháng sorafenib. Các công thức nano của các dẫn xuất acid nalidixic cũng đang được nghiên cứu để cải thiện hiệu quả và giảm độc tính.