Acid Nalidixic: Kháng sinh Quinolon thế hệ đầu tiên

Acid nalidixic, một thành viên của nhóm thuốc kháng sinh quinolon thế hệ đầu tiên, đã từng được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu. Tuy nhiên, vai trò của nó hiện nay đã bị hạn chế đáng kể do sự xuất hiện của các kháng sinh có phổ tác dụng rộng hơn và hiệu quả hơn. Dù vậy, việc hiểu biết về cơ chế hoạt động, chỉ định, tác dụng phụ và chống chỉ định của acid nalidixic vẫn là điều cần thiết cho việc đánh giá toàn diện các lựa chọn điều trị nhiễm trùng.

Cơ chế hoạt động

Acid nalidixic ức chế sự sao chép DNA của vi khuẩn bằng cách ức chế enzyme DNA gyrase và topoisomerase IV. DNA gyrase là một enzyme thiết yếu trong việc tạo ra siêu xoắn âm của DNA vi khuẩn, một quá trình cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tái tổ hợp DNA. Topoisomerase IV đóng vai trò quan trọng trong sự phân tách DNA nhiễm sắc thể trong quá trình phân chia tế bào. Bằng cách ức chế hoạt động của hai enzyme này, acid nalidixic ngăn cản sự sinh sản và phát triển của vi khuẩn.

Khác biệt quan trọng giữa acid nalidixic và các quinolon thế hệ sau nằm ở khả năng ức chế enzyme topoisomerase IV. Acid nalidixic chủ yếu ức chế DNA gyrase, trong khi các quinolon thế hệ sau ức chế cả DNA gyrase và topoisomerase IV. Điều này giải thích tại sao acid nalidixic có phổ tác dụng hẹp hơn và hiệu quả kém hơn so với các quinolon thế hệ sau.

Phổ tác dụng

Acid nalidixic có phổ tác dụng tương đối hẹp, chủ yếu chống lại vi khuẩn Gram âm, bao gồm:

• Escherichia coli: Đây là tác nhân gây nhiễm trùng đường tiết niệu phổ biến nhất nhạy cảm với acid nalidixic.
• Proteus mirabilis: Một loại vi khuẩn Gram âm khác cũng nhạy cảm với thuốc.
• Klebsiella pneumoniae: Tuy nhiên, sự kháng thuốc đối với Klebsiella pneumoniae đang gia tăng đáng kể.
• Shigella spp.
• Salmonella spp.

Acid nalidixic ít hiệu quả hoặc không có hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram dương, vi khuẩn kị khí và nhiều loại vi khuẩn Gram âm khác.

Chỉ định

Acid nalidixic chủ yếu được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng do vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt là nhiễm trùng đường tiết niệu dưới do E. coli. Việc sử dụng acid nalidixic cần được cân nhắc kỹ lưỡng do sự gia tăng kháng thuốc và sự có mặt của các thuốc thay thế hiệu quả hơn với ít tác dụng phụ hơn.

Chống chỉ định

Acid nalidixic chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với acid nalidixic hoặc các thuốc quinolon khác. Nó cũng không nên được sử dụng ở phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng cuối của thai kỳ, do nguy cơ gây tổn thương khớp ở trẻ sơ sinh. Thận trọng cần được áp dụng ở bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc ảnh hưởng đến chức năng gan hoặc thận.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của acid nalidixic có thể bao gồm:

Một số tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, mặc dù hiếm gặp, bao gồm: viêm gân, đứt gân, co giật và rối loạn tâm thần. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các tác dụng phụ này.

Tương tác thuốc

Acid nalidixic có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm thuốc chống đông máu (ví dụ warfarin), thuốc kháng acid và các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến chức năng thận. Việc sử dụng đồng thời acid nalidixic với các thuốc này cần được theo dõi cẩn thận.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng và cách dùng acid nalidixic phụ thuộc vào chỉ định và tình trạng bệnh nhân. Thông thường, thuốc được dùng đường uống, liều lượng và thời gian điều trị cần được bác sĩ chỉ định cụ thể.

Kết luận

Acid nalidixic, mặc dù là một kháng sinh quinolon thế hệ đầu tiên, vẫn có thể có vai trò nhất định trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng trong một số trường hợp cụ thể. Tuy nhiên, sự xuất hiện của các kháng sinh mới hơn, hiệu quả hơn và ít tác dụng phụ hơn đã làm giảm đáng kể vai trò của acid nalidixic trong điều trị nhiễm trùng. Việc sử dụng acid nalidixic cần được cân nhắc kỹ lưỡng và chỉ nên được sử dụng khi các lựa chọn điều trị khác không khả thi. Bác sĩ là người có thẩm quyền quyết định việc sử dụng thuốc này dựa trên tình trạng bệnh cụ thể của từng bệnh nhân.

Lưu ý: Bài viết này chỉ mang tính chất thông tin và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.