Zodalan

Zodalan

Thông tin sản phẩm

Thành phần hoạt chất

Midazolam

Midazolam là một dẫn xuất benzodiazepine tác dụng ngắn với cấu trúc imidazole. Thuốc có tác dụng giải lo âu, thuốc lú, thôi miên, chống co giật và an thần. Midazolam phát huy tác dụng của nó bằng cách liên kết với thụ thể benzodiazepine ở phức hợp thụ thể gamma-aminobutyric acid (GABA)- clorua ionophore trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Điều này dẫn đến tăng mở các kênh clorua, tăng phân cực màng tế bào và tăng tác dụng ức chế của GABA trong CNS. Midazolam cũng có thể can thiệp vào việc tái hấp thu GABA, do đó gây ra sự tích tụ GABA trong khe synap.

Công dụng - Chỉ định

Zodalan được chỉ định trong các trường hợp:

• Người lớn:
• An thần còn ý thức, trong quá trình làm thủ thuật chẩn đoán, điều trị có kèm hoặc không gây tê cục bộ.
• Gây mê: Khởi mê, tiền mê, giúp an thần trong gây mê kết hợp.
• An thần trong đơn vị hồi sức tích cực và chăm sóc đặc biệt.
• Trẻ em:
• An thần còn ý thức trước và trong quá trình thực hiện thủ thuật chẩn đoán, điều trị kèm gây tê cục bộ.
• Gây mê: Tiền mê.
• An thần trong đơn vị hồi sức và chăm sóc đặc biệt.

Dược lực học

Midazolam là một dẫn xuất benzodiazepine tác dụng ngắn với cấu trúc imidazole. Thuốc có tác dụng giải lo âu, thuốc lú, thôi miên, chống co giật và an thần. Midazolam phát huy tác dụng của nó bằng cách liên kết với thụ thể benzodiazepine ở phức hợp thụ thể gamma-aminobutyric acid (GABA)- clorua ionophore trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Điều này dẫn đến tăng mở các kênh clorua, tăng phân cực màng tế bào và tăng tác dụng ức chế của GABA trong CNS. Midazolam cũng có thể can thiệp vào việc tái hấp thu GABA, do đó gây ra sự tích tụ GABA trong khe synap.

Dược động học

• Hấp thu: Thuốc được hấp thu và hoàn toàn sau tiêm bắp. Sinh khả dụng của thuốc có thể đạt tới 90%.
• Phân bố: Thể tích phân bố của thuốc là 0,8-1,7L/kg. Khoảng 95% Midazolam gắn với protein huyết thanh.
• Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa hoàn toàn ở gan.
• Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua thận 60-70% dưới dạng chất chuyển hóa. Chỉ dưới 1% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất mẹ. Thời gian bán thải từ 1,5 đến 3 giờ.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng cần được điều chỉnh tùy thuộc vào chỉ định, độ tuổi, tình trạng bệnh nhân và đáp ứng của bệnh nhân. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để xác định liều dùng phù hợp.

Thông tin liều dùng chi tiết được trình bày trong bảng dưới đây. Xin lưu ý đây chỉ là thông tin tham khảo, liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định.

Lưu ý: IV: tiêm tĩnh mạch; IM: tiêm bắp. Trẻ em dưới 15kg có nồng độ thuốc >1mg/ml cần pha loãng xuống 1mg/ml.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Sốc, nhiễm độc rượu cấp, hôn mê, kèm các dấu hiệu nặng đe dọa tính mạng.
• Suy hô hấp cấp tính hoặc suy hô hấp nặng.
• Glaucoma cấp góc đóng.
• Không tiêm vào khoang màng nhện hoặc ngoài màng cứng trong ống sống.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế CYP3A4 (như thuốc kháng nấm nhóm azol, kháng sinh macrolid, thuốc ức chế Protease trị HIV, Diltiazem, Atorvastatin): Làm tăng nồng độ midazolam trong máu, nguy cơ quá liều.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4 (như Rifampicin, St John's Wort): Làm giảm nồng độ midazolam, giảm hiệu quả thuốc.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Có thể gây ảnh hưởng tim mạch: suy hô hấp, ngừng thở và/hoặc ngừng tim (tiêm nhanh hoặc liều cao).
• Thận trọng với bệnh nhân suy hô hấp.
• Theo dõi cẩn thận khi dùng tiền mê để tránh quá liều.
• Theo dõi bệnh nhân bị nhược cơ.
• Thận trọng với người cao tuổi, suy nhược, bệnh mạn tính, suy tim, suy gan, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ đặc biệt trẻ có bệnh tim mạch.
• Sử dụng kéo dài có thể gây lệ thuộc thuốc.
• Ngừng thuốc đột ngột có thể gây hội chứng cai thuốc.
• Có thể gây giảm trí nhớ.
• Liều cao, tiêm nhanh có thể gây phản ứng nghịch đảo.
• Hiệu chỉnh liều khi dùng cùng thuốc ức chế/cảm ứng CYP3A4, trẻ sơ sinh, suy tim, suy gan.
• Thận trọng với trẻ sơ sinh, sinh non vì nguy cơ ngừng thở.
• Tránh dùng với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương.
• Tránh dùng với người có tiền sử nghiện rượu hoặc ma túy.
• Không lái xe hoặc vận hành máy móc trong ít nhất 12 giờ sau khi dùng thuốc.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân tổn thương thần kinh (nguy cơ tăng áp lực nội sọ).

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Thuốc và chất chuyển hóa qua nhau thai. Không nên dùng trong 3 tháng đầu trừ khi thật sự cần thiết.
• Phụ nữ cho con bú: Thuốc tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp, nhưng không khuyến cáo sử dụng.

Quá liều

• Triệu chứng: Buồn ngủ, loạn ngôn, mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, mất phản xạ, ngưng thở, hạ áp, ngưng tim phổi.
• Xử trí: Điều trị triệu chứng, đặc biệt tim mạch. Có thể dùng Flumazenil và giám sát chặt chẽ.

Quên liều

Nếu quên liều, hãy dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều để bù lại liều đã quên. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn không chắc chắn về cách xử lý.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Ưu điểm

• Midazolam là chất quen thuộc, thường được sử dụng trong khoa cấp cứu với vai trò là thuốc an thần trước các thủ thuật.
• Hiệu quả trong điều trị động kinh toàn thể, trạng thái động kinh và cấp cứu hành vi.
• Ít tác dụng phụ khi sử dụng một mình.
• Thuốc an thần tác dụng ngắn với ít tác dụng phụ.
• Tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất midazolam 0,05 và 0,03 mg/kg tạo ra tác dụng tương tự đối với tình trạng an thần, chấp nhận cảm ứng bằng mặt nạ, ngoại trừ thời gian an thần khởi phát nhanh và kéo dài ở bệnh nhi được dùng trước với midazolam 0,05 mg/kg.
• Dùng đồng thời midazolam với Ketamine làm giảm đáng kể tỷ lệ kích động hồi phục sau khi dùng thuốc an thần và giảm đau theo thủ thuật ketamine ở người lớn trong khoa cấp cứu.

Nhược điểm

• Giá thành tương đối cao.
• Gây cảm giác đau khi sử dụng.

THÔNG TIN TRÊN CHỈ MANG TÍNH CHẤT THAM KHẢO. LUÔN LUÔN THAM KHẢO Ý KIẾN BÁC SĨ HOẶC NHÂN VIÊN Y TẾ TRƯỚC KHI SỬ DỤNG BẤT KỲ LOẠI THUỐC NÀO.