Pidocar 75Mg

Pidocar 75mg

Thông tin sản phẩm

Công dụng

Pidocar 75mg với thành phần chính là Clopidogrel, là thuốc chống đông và ức chế sự kết dính của tiểu cầu. Thuốc được chỉ định trong các trường hợp:

• Dự phòng biến cố do huyết khối động mạch ở người:
  • Bệnh nhân nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày)
  • Đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng)
  • Có bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
• Điều trị Hội chứng mạch vành cấp tính, bao gồm:
  • Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm các bệnh nhân có đặt giá đỡ mạch vành (stent) trong quá trình can thiệp động mạch vành qua da, dùng kết hợp với acetylsalicylic acid (ASA).
  • Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, chỉ định kết hợp với acetylsalicylic acid ở bệnh nhân điều trị nội khoa bằng thuốc tiêu sợi huyết.
• Dự phòng các biến cố xơ vữa huyết khối và huyết khối nghẽn mạch trong rung nhĩ: Người lớn bị rung nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ xảy ra biến cố về mạch máu, không thích hợp cho việc điều trị bằng thuốc kháng vitamin K (VKA) và những người ít có nguy cơ chảy máu. Clopidogrel được chỉ định kết hợp với acetylsalicylic acid để dự phòng nguy cơ xơ vữa huyết khối và tắc mạch, bao gồm cả đột quỵ.

Chỉ định

Xem phần Công dụng.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với Clopidogrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người bị suy gan nặng.
• Các trường hợp chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc xuất huyết trong não.
• Phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với:

• Thuốc chống đông đường uống và warfarin (tăng nguy cơ chảy máu)
• Acid Acetylsalicylic (aspirin) (tăng nguy cơ chảy máu)
• Heparin (tăng nguy cơ chảy máu)
• Thuốc ức chế hấp thu chọn lọc serotonin – SSRIs (tăng nguy cơ chảy máu)
• Thuốc ức chế CYP2C19 (omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moclobemide, Ciprofloxacin, cimetidin, carbamazepin, chloramphenicol… giảm hiệu quả của clopidogrel)
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDS) (tăng xuất huyết dạ dày, đặc biệt với Naproxen)

Liều lượng và cách dùng

Ngừa biến cố gây ra bởi tình trạng huyết khối tắc mạch: 1 viên/ngày.

Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên: Dùng liều duy nhất 1 viên/ngày.

Người dưới 75 tuổi: khi bắt đầu có thể chỉ định liều 4 viên/ngày, sau đó giảm xuống dùng 1 viên mỗi ngày ở các ngày sau và trong vòng ít nhất 4 tuần.

Hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên: ngày đầu tiên dùng liều 4 viên/ngày, và liều 1 viên mỗi ngày trong các ngày tiếp theo.

Chưa có đầy đủ dữ liệu về độ an toàn của Clopidogrel đối với trẻ em dưới 18 tuổi.

Thuốc được dùng đường uống, 1 liều duy nhất mỗi ngày cùng 1 cốc nước đầy. Có thể dùng trong hoặc xa bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu và hiệu quả của Clopidogrel. Nhưng nên dùng vào 1 giờ cố định trong ngày.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Dùng clopidogrel làm tăng nguy cơ xuất huyết, cần theo dõi số lượng tế bào máu khi có dấu hiệu xuất huyết trên lâm sàng.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có nguy cơ tăng xuất huyết và người đang dùng aspirin, heparin, NSAID, thuốc ức chế glycoprotein IIb/IIIa, tránh phối hợp với các thuốc chống đông đường uống.
• Nếu cần phẫu thuật, nên tạm ngừng thuốc chống đông ít nhất 7 ngày trước khi phẫu thuật.
• Bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ chảy máu kéo dài và nên thông báo cho bác sĩ khi gặp bất kỳ biểu hiện xuất huyết nào.
• Chưa có kinh nghiệm điều trị clopidogrel cho người suy thận và suy gan mức độ trung bình có chảy máu nội tạng, vì vậy cần thận trọng khi chỉ định cho đối tượng này.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định

Ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy

Không nên dùng thuốc có chứa thành phần Clopidogrel cho người lái xe và vận hành máy móc nếu gặp các dấu hiệu như đau đầu, chóng mặt, chảy máu…

Xử trí khi quá liều

Thời gian chảy máu kéo dài, biến chứng xuất huyết đã được báo cáo do quá liều clopidogrel, cần tiến hành các biện pháp hỗ trợ phù hợp. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều clopidogrel, truyền tiểu cầu có thể hữu ích để đảo ngược tác dụng của clopidogrel.

Quên liều

Không có thông tin cụ thể trong tài liệu nguồn. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu quên liều.

Thông tin hoạt chất Clopidogrel

Dược lực học

Clopidogrel là một tiền chất, một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế sự kết tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được các enzym CYP450 chuyển hóa để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế sự kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) với thụ thể P2Yi2 của tiểu cầu, và qua đó ức chế hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/llla qua trung gian ADP, do đó ức chế sự kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết không thể đảo ngược được, những tiểu cầu này bị ảnh hưởng trong cả quãng đời còn lại của chúng (khoảng 7 - 10 ngày) và sự hồi phục chức năng tiểu cầu bình thường xảy ra với tốc độ phù hợp với sự chu chuyển tiểu cầu. Sự kết tập tiểu cầu do các chất chủ vận không phải ADP gây ra cũng bị ức chế bởi tác dụng chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP.

Clopidogrel được sử dụng rộng rãi trong phòng ngừa thứ phát các biến cố về mạch máu và là nền tảng của liệu pháp kháng tiểu cầu kép ở những bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS) sau đặt stent mạch vành.

Dược động học

Hấp thu: Clopidogrel hấp thu nhanh khi dùng liều 75mg/ngày duy nhất 1 lần hoặc lặp lại. Sau khi dùng Clopidogrel 75mg thì nồng độ trung bình đạt được khoảng 2,2-2,5ng/ml. 50% là nồng độ hấp thu tối thiểu.

Phân bố: 98% Clopidogrel gắn với protein huyết tương và các chất chuyển hóa là 94%.

Chuyển hóa: Ở gan qua 2 con đường là thủy phân bởi enzyme esterase và điều hòa bởi nhiều enzym cytochrom P450. Quá trình chuyển hóa tạo thành chất trung gian 2- oxo-clopidogrel và tiếp tục là dẫn xuất thiol của Clopidogrel.

Thải trừ: Qua phân và nước tiểu trong 120 giờ. Nửa đời thải trừ Clopidogrel là 6 giờ với liều 75mg.

Bảo quản

Để khô ráo, giữ nguyên trong vỉ. Để tránh nắng, nơi < 30 độ.