Opzelura

Opzelura: Thông tin chi tiết sản phẩm

Opzelura là một loại kem bôi ngoài da được sử dụng để điều trị bệnh bạch biến không phân đoạn ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Thuốc được phê duyệt bởi FDA vào tháng 7 năm 2022 và đã mang lại một bước tiến đáng kể trong điều trị bệnh bạch biến.

Thành phần

Mỗi gam kem Opzelura chứa:

Dạng bào chế: Kem màu trắng hoặc trắng ngà.

Công dụng và Chỉ định

Chỉ định chính: Điều trị bệnh bạch biến không phân đoạn ở mặt ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.

Chỉ định khác: Điều trị ngắn hạn và không liên tục bệnh chàm mức độ nhẹ đến trung bình (viêm da dị ứng) ở những người không bị suy giảm miễn dịch từ 12 tuổi trở lên khi các liệu pháp khác không hiệu quả hoặc không kiểm soát tốt được bệnh.

Dược lực học

Ruxolitinib là chất ức chế Janus Kinase (JAK) có tính chọn lọc đối với các dạng đồng phân JAK1 và JAK2. Tín hiệu JAK nội bào liên quan đến con đường STAT (con đường truyền tín hiệu và hoạt hóa phiên mã) hoạt hóa các thụ thể cytokine và kích hoạt biểu hiện gen sau đó. Tế bào lympho T gây độc tế bào sản xuất IFNγ tự miễn được cho là nguyên nhân trực tiếp gây ra sự phá hủy tế bào hắc tố ở bệnh bạch biến ở người. Việc tập trung các tế bào Lympho gây độc tế bào vào vùng da bị tổn thương được thực hiện thông qua các chemokine phụ thuộc IFNγ, chẳng hạn như CXCL10. Tín hiệu xuôi dòng của IFNγ phụ thuộc vào JAK1/2 và việc điều trị bằng Ruxolitinib làm giảm nồng độ CXCL10 ở bệnh nhân bạch biến.

Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng tại chỗ trung bình của kem Ruxolitinib ở những người tham gia mắc bệnh bạch biến trong dữ liệu tổng hợp của hai nghiên cứu Giai đoạn 3 là 9,72% (5,78%).
• Phân bố: Ruxolitinib có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (97%), chủ yếu liên kết với Albumin.
• Chuyển hóa: Ruxolitinib chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP2C9.
• Thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình của Ruxolitinib dùng đường uống là khoảng 3 giờ. Thời gian bán hủy trung bình ở giai đoạn cuối rõ ràng của Ruxolitinib sau khi bôi Opzelura tại chỗ được ước tính ở 9 bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên có ≥ 25% BSA (diện tích bề mặt cơ thể) liên quan đến viêm da dị ứng và là khoảng 116 giờ, phản ánh tốc độ hấp thu thuốc chậm hơn là tốc độ loại bỏ thuốc.

Liều lượng và Cách dùng

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Bôi một lớp kem mỏng lên vùng da bị mất sắc tố 2 lần/ngày, cách nhau ít nhất 8 giờ. Không nên sử dụng quá 10% diện tích bề mặt cơ thể (BSA) mỗi lần bôi và không quá 2 tuýp 100g/tháng. Điều trị có thể kéo dài đến 24 tuần. Nếu mức độ tái tạo sắc tố ở tuần thứ 52 dưới 25%, nên cân nhắc ngừng điều trị.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Chưa được xác định tính an toàn và hiệu quả.

Đối tượng đặc biệt (suy gan, suy thận, người già): Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng

Bôi ngoài da. Tránh rửa vùng da đã bôi thuốc trong ít nhất 2 giờ. Không bôi lên môi. Rửa tay sau khi bôi (trừ khi tay đang được điều trị).

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với Ruxolitinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Phổ biến: Mụn trứng cá tại chỗ bôi thuốc.

Khác: Cảm lạnh, tiêu chảy, viêm phế quản, nhiễm trùng tai, phát ban, đau đầu, nhiễm trùng nghiêm trọng (do ảnh hưởng đến hệ miễn dịch), chảy máu bất thường, xuất hiện vết bầm tím, mệt mỏi, hụt hơi, sốt, tăng Cholesterol (hiếm gặp).

Tương tác thuốc

Hiện chưa có nghiên cứu về tương tác của Ruxolitinib dùng tại chỗ. Khả năng tương tác thấp do phơi nhiễm toàn thân hạn chế. Nên thận trọng khi dùng chung với các sản phẩm thuốc bôi khác. Nếu dùng các loại thuốc bôi khác (kể cả kem chống nắng và kem dưỡng da), nên đợi ít nhất 2 giờ sau khi bôi Opzelura.

Lưu ý và Thận trọng

• Không dùng để nhỏ mắt, uống hoặc dùng qua đường âm đạo. Nếu vô tình dính vào mắt hoặc niêm mạc, lau sạch và/hoặc rửa sạch bằng nước.
• Theo dõi thận trọng khi sử dụng lâu dài.
• Có báo cáo về ung thư da không hắc tố (NMSC) ở những bệnh nhân được điều trị bằng Ruxolitinib tại chỗ.
• Một số thành phần tá dược có thể gây kích ứng tại chỗ.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và 4 tuần sau khi ngừng điều trị.
• Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Lau sạch kem dư thừa. Nếu vô tình tiếp xúc với mắt, niêm mạc miệng hoặc âm đạo, lau sạch và/hoặc rửa sạch bằng nước.

Quên liều

Bôi thuốc càng sớm càng tốt. Nếu gần đến giờ dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc.

Thông tin bổ sung về Ruxolitinib

Ruxolitinib là một chất ức chế JAK được sử dụng trong điều trị nhiều bệnh lý khác nhau, bao gồm cả bệnh đa hồng cầu nguyên phát và xơ tủy.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.