Nulesavir 0.5Mg

Nulesavir 0.5mg

Thuốc Kháng Virus Điều Trị Viêm Gan B Mạn Tính

Thành phần

Mỗi viên nén Nulesavir 0.5mg chứa:

• Entecavir monohydrat: 0.5mg
• Tá dược vừa đủ 1 viên

Dạng bào chế: Viên nén

Công dụng - Chỉ định

Nulesavir 0.5mg được chỉ định để điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có bệnh gan còn bù, có bằng chứng sao chép virus HBV, tăng men gan kéo dài và các dấu hiệu bệnh lý về mặt mô học, kể cả ở những người kháng lamivudine.

Chống chỉ định

Không sử dụng Nulesavir 0.5mg cho những người mẫn cảm với Entecavir hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phổ biến nhất của Nulesavir 0.5mg là đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt và buồn nôn. Các tác dụng phụ khác bao gồm tiêu chảy, mất ngủ và tăng men gan. Hãy báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tương tác thuốc

Vì entecavir được thải trừ chủ yếu qua thận, việc sử dụng đồng thời với các thuốc làm suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến tăng nồng độ của entecavir hoặc các thuốc khác trong huyết thanh. Tuy nhiên, không có tương tác thuốc đáng kể khi dùng chung với lamivudine, Adefovir dipivoxil, hoặc Tenofovir disoproxil fumarate. Luôn thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, và các loại thảo dược.

Dược lực học

Entecavir là một chất tương tự nucleoside guanosine có khả năng ức chế hoạt động của HBV polymerase. Khi vào cơ thể, entecavir được phosphoryl hóa nhanh chóng thành dạng triphosphate có hoạt tính, với thời gian bán thải nội bào là 15 giờ. Entecavir triphosphate cạnh tranh với deoxyguanosine triphosphate – cơ chất tự nhiên, từ đó ức chế ba hoạt động chính của HBV polymerase: cung cấp base, sao chép ngược chuỗi âm tính từ mRNA trước gen và tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA. Entecavir triphosphate có khả năng ức chế DNA polymerase của HBV với hằng số ức chế (Ki) là 0,0012 µM. Tuy nhiên, nó chỉ là một chất ức chế yếu đối với các loại DNA polymerase của tế bào (alpha, beta, delta) và DNA polymerase ty thể (gamma), với giá trị Ki nằm trong khoảng 18 đến hơn 160 µM.

Dược động học

Entecavir đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của những người khỏe mạnh trong khoảng 0,5 đến 1,5 giờ. Khi dùng chung với bữa ăn nhiều chất béo hoặc bữa ăn nhẹ, tốc độ hấp thu giảm xuống (thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1,0 - 1,5 giờ so với 0,75 giờ khi bụng đói), làm giảm Cmax từ 44% đến 46% và AUC từ 18% đến 20%. Entecavir được phân bố rộng rãi trong các mô, với thể tích phân bố biểu kiến vượt quá tổng lượng nước trong cơ thể. Khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh in vitro. Chuyển hóa của entecavir không xảy ra dưới dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa. Chỉ một lượng rất nhỏ các chất chuyển hóa giai đoạn II, chẳng hạn như liên hợp glucuronide và sulfate, được tìm thấy. Entecavir không phải là cơ chất, chất ức chế, hay chất cảm ứng của hệ enzyme cytochrome P450. Sau khi đạt nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm dần theo hàm số mũ bậc hai, với thời gian bán thải từ 128 đến 149 giờ. Chỉ số tích lũy là khoảng 2 lần sau khi dùng 1 lần/ngày, cho thấy thời gian bán thải thực sự là khoảng 24 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, với 62% đến 73% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu ở trạng thái ổn định. Độ thanh lọc thận của entecavir dao động từ 360 đến 471 ml/phút, chứng tỏ thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Liều dùng khuyến nghị cho người lớn và trẻ vị thành niên trên 16 tuổi chưa từng điều trị bằng nucleoside là 0.5 mg mỗi ngày.

Đối với người có tiền sử nhiễm HBV trong khi sử dụng Lamivudine hoặc có đột biến kháng lamivudine, liều khuyến cáo là 1 mg mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân suy thận, liều dùng cần được điều chỉnh dựa trên độ thanh lọc creatinin. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.

Cách dùng

Nên uống Nulesavir 0.5mg khi đói (ít nhất 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn tiếp theo).

Lưu ý thận trọng khi dùng

Việc sử dụng các chất tương tự nucleoside có thể gây ra tình trạng nhiễm Acid Lactic và gan to nhiễm mỡ nghiêm trọng, đã có báo cáo các trường hợp tử vong. Bệnh viêm gan B cấp tính có thể trở nên nghiêm trọng sau khi ngừng liệu pháp, bao gồm cả entecavir, do đó cần giám sát chặt chẽ chức năng gan ít nhất vài tháng sau khi ngừng thuốc. Nếu cần, nên tái áp dụng liệu pháp chống viêm gan B. Cần điều chỉnh liều Nulesavir 0.5mg ở những bệnh nhân suy thận có độ thanh lọc creatinin dưới 50 ml/phút. Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang mang thai, cho con bú, hoặc có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào khác.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ về entecavir ở phụ nữ mang thai và không biết thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, chỉ nên sử dụng Nulesavir 0.5mg khi thật sự cần thiết và cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản Nulesavir 0.5mg nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời, nhiệt độ < 30°C.

Xử trí khi quá liều

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều Nulesavir 0.5mg ở bệnh nhân. Trong trường hợp dùng quá liều, cần giám sát bệnh nhân và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần. Nếu nghi ngờ quá liều, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc trung tâm cấp cứu.

Quên liều

Nếu quên một liều, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình uống thuốc thông thường. Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Thông tin bổ sung về Entecavir

Entecavir là một chất tương tự nucleoside guanosine có hoạt tính mạnh trong việc ức chế HBV polymerase, giúp ngăn chặn sự phát triển và sao chép của Virus viêm gan B (HBV). Entecavir được biết đến với tỷ lệ kháng thuốc thấp hơn so với các loại thuốc khác, giúp duy trì hiệu quả điều trị trong thời gian dài, ngay cả ở những bệnh nhân kháng Lamivudine.

Ưu điểm và Nhược điểm của Nulesavir 0.5mg

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.