Nedaryl 4

Nedaryl 4

Tên thuốc: Nedaryl 4

Nhóm thuốc: Thuốc Thần Kinh

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Công dụng - Chỉ định

Tác dụng: Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Nó gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Điều này giúp cải thiện chức năng nhận thức ở bệnh nhân Alzheimer.

Dược lực học

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại sinap cholinergic.

Dược động học

Hấp thu: Galantamin hấp thu nhanh và hoàn toàn. Thức ăn không tác động đến mức độ hấp thu.
Phân bố: Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%.
Chuyển hóa: Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucuronic.
Thải trừ: Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

Chỉ định: Điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Người lớn:

• Liều khởi đầu: 4 mg/lần, ngày 2 lần trong 4 tuần.
• Nếu thuốc dung nạp tốt, tăng liều lên 8 mg/lần, ngày 2 lần, duy trì trong ít nhất 4 tuần.
• Sau đó tùy theo đáp ứng và sự dung nạp thuốc của bệnh nhân mà tăng liều lên 12 mg/lần, ngày 2 lần.
• Nếu quá trình điều trị bị gián đoạn từ vài ngày trở lên thì cần bắt đầu điều trị lại với mức liều thấp nhất rồi tăng dần đến mức liều tối ưu.

Trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.

Cách dùng

Dùng đường uống, ngày 2 lần, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với thuốc.
• Suy gan nặng.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 9 ml/phút).

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Buôn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.

Ít gặp:

• Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, blốc nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, blếc nhánh, nhịp nhĩ nhanh, ngắt.
• Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày - ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.
• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.
• Tiết niệu: Tiểu tiện không kiểm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiêu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.
• Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.
• Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.

Hiếm gặp:

• Thủng thực quản.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học:

• Khi gây mê: Galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.
• Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.
• Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinesterase): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
• Các thuốc làm chậm nhịp tim như Digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xảy ra tương tác.

Tương tác dược động học:

Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin. Ví dụ: Cimetidin, paroxetin làm tăng sinh khả dụng; Erythromycin, ketoconazol làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian; Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin làm giảm thanh thải galantamin.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Thận trọng với người có loạn nhịp trên thất và đang dùng thuốc làm chậm nhịp tim.
• Thận trọng với người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, đang dùng NSAIDs.
• Thận trọng với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Thận trọng khi dùng cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.
• Thận trọng khi gây mê dùng succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú (chưa có đủ dữ liệu về an toàn).

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (chảy nước mắt, nước mũi, tăng tiết nước bọt, mồ hôi), nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co giật, liệt cơ hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong.

Xử trí: Liên hệ ngay với nhân viên y tế.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Thông tin thêm về Galantamin

Galantamin là một chất ức chế acetylcholinesterase, có tác dụng cải thiện chức năng nhận thức bằng cách tăng nồng độ acetylcholin trong não. Nó được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh Alzheimer. Hiệu quả điều trị thường được thấy trong vòng 3 tháng điều trị. Tuy nhiên, đây là thuốc kê đơn và cần sự chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý

Nedaryl 4 là thuốc kê đơn. Luôn tuân theo chỉ định của bác sĩ về liều lượng và thời gian sử dụng.