Lopigim 600

Lopigim 600

Thuốc hạ mỡ máu

1. Thành phần

Mỗi viên nén Lopigim 600 chứa:

Dạng bào chế: Viên nén

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng của thuốc Lopigim 600

2.1.1 Dược lực học

Gemfibrozil là thuốc chống tăng lipid máu có cấu trúc tương tự như Acid Fibric không có Halogen. Gemfibrozil làm giảm nồng độ VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) và có tác dụng khác nhau trên LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp). Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặc biệt trong cơ, dẫn đến tăng thủy phân lượng triglycerid trong VLDL và tăng dị hóa VLDL. Gemfibrozil còn làm giảm sản sinh ở gan apoC-III, là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein Lipase, do đó làm thay đổi thành phần của VLDL và giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan.

Gemfibrozil cũng có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, giúp giảm nguy cơ bệnh tim mạch. Người tăng lipid máu đồng hợp tử apoE2/apoE2 đáp ứng tốt nhất với liệu pháp Gemfibrozil. Nồng độ triglycerid và cholesterol cao có thể giảm mạnh, và bệnh u vàng phát ban nhiều cục và u vàng gan bàn tay có thể giảm hoàn toàn. Thuốc cũng có tác dụng tốt trên đau thắt ngực và tập tễnh cách hồi.

Gemfibrozil có tác dụng tốt ở người tăng triglycerid huyết nặng và có hội chứng vi chylomicron huyết. Trong khi liệu pháp đầu tiên là phải loại trừ chất béo khỏi chế độ ăn với mức tối đa có thể, thì Gemfibrozil giúp vừa làm tăng hoạt tính của lipoprotein lipase vừa làm giảm tổng hợp triglycerid ở gan. Ở người bệnh này, liệu pháp duy trì với Gemfibrozil có thể giữ nồng độ triglycerid dưới 600 đến 800mg/dl (6,8 – 9mmol/lít) để dự phòng biến chứng viêm tụy và u vàng phát ban.

2.1.2 Dược động học

Gemfibrozil được hấp thu nhanh và nhiều, sinh khả dụng đạt gần 98%. Hơn 97% Gemfibrozil gắn với protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng và nồng độ trong gan, thận và ruột cao hơn nồng độ trong huyết tương. Gemfibrozil trải qua quá trình oxy hóa của một nhóm methyl để tạo thành hydroxymethyl và một chất chuyển hóa carboxyl (chất chuyển hóa chính). Chất chuyển hóa này có hoạt tính thấp so với chất mẹ Gemfibrozil và thời gian bán thải của nó khoảng 20 giờ. Glucuronid hóa bởi Gemfibrozil 1-O-ß-glucuronid là cách khác để thải trừ Gemfibrozil ở người. Gemfibrozil bài tiết chủ yếu dưới dạng chất liên hợp glucuronid; 60 đến 90% liều uống bài tiết trong nước tiểu và 6% qua phân. Sự bài tiết Gemfibrozil ở người suy thận tuy có giảm, nhưng giảm ít hơn so với những fibrat khác.

2.2 Chỉ định

Lopigim 600 được chỉ định trong các trường hợp:

• Phòng ngừa tiên phát động mạch vành (CHD) và nhồi máu cơ tim (MI) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu, rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng triglycerid máu, các nhóm IIa, IIb và IV theo phân loại của Fredrickson.
• Điều trị các thể rối loạn lipid máu khác: Rối loạn lipid máu nhóm III và V theo phân loại của Fredrickson.
• Rối loạn lipid máu ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Rối loạn lipid máu ở bệnh nhân bị bệnh u vàng.
• Điều trị cho các bệnh nhân người lớn có nồng độ triglycerid tăng cao trong huyết tương (tăng lipid máu nhóm IV và V), có nguy cơ viêm tụy và không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn xác định để kiểm soát chúng.

3. Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng ở người lớn: Uống 1 viên/lần, ngày 2 lần. Ở những bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình, bắt đầu điều trị 900mg mỗi ngày và đánh giá chức năng thận trước khi tăng liều.

Cách dùng: Nên uống Lopigim 600 30 phút trước các bữa ăn sáng và chiều.

4. Chống chỉ định

Không sử dụng Lopigim 600 cho những trường hợp sau:

• Người bị rối loạn chức năng thận hoặc gan nặng, bệnh đường mật, xơ gan mật tiên phát.
• Người nghiện rượu.
• Người mắc nhạy cảm ánh sáng với các thuốc fibrat.
• Phụ nữ mang thai và trẻ em.
• Kết hợp Gemfibrozil cùng với repaglinid hoặc Simvastatin.

5. Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ thường gặp của Gemfibrozil, đặc biệt ở đường tiêu hóa, đôi khi khá nặng đến mức phải ngừng thuốc. Các tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

Thường gặp:

• Tiêu hóa: Khó tiêu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón, viêm ruột thừa cấp tính.
• Gan: Sỏi mật.
• Thần kinh trung ương: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.
• Da: Eczema, ban.

Ít gặp:

• Tim mạch: Rung nhĩ.
• Thần kinh trung ương: Tăng cảm, chóng mặt, ngủ lơ mơ, buồn ngủ, trầm cảm, xuất huyết não.
• Tiêu hóa: Đầy hơi, viêm túi mật.
• Thần kinh, cơ và xương: Dị cảm, chậm phát triển xương.
• Mắt: Nhìn mờ, đục thủy tinh thể.

Xử trí ADR: Những ADR nặng về tiêu hóa có thể cần phải ngừng dùng Gemfibrozil. Khi người bệnh đang dùng Gemfibrozil than phiền về đau cơ, sờ ấn đau, hoặc yếu cơ, cần phải đánh giá nhanh chóng về viêm cơ; qua xác định nồng độ creatin kinase. Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán có viêm cơ, phải ngừng dùng Gemfibrozil.

6. Tương tác thuốc

Cần lưu ý khi sử dụng Lopigim 600 với các thuốc dưới đây vì có thể xảy ra các tương tác bất lợi:

• Thuốc chống đông, dẫn xuất coumarin hoặc indandion: Làm tăng đáng kể tác dụng chống đông, tăng khả năng xuất huyết.
• Acid chenodesoxycholic hoặc acid ursodesoxycholic: Bị giảm tác dụng.
• Thuốc ức chế HMG- CoA reductase (Lovastatin): Tăng nguy cơ tiêu cơ vân: Tăng đáng kể nồng độ creatin kinase, và myoglobin niệu dẫn đến suy thận cấp; có thể phát hiện sớm là 3 tuần và muộn là vài tháng sau khi bắt đầu liệu pháp phối hợp; theo dõi creatin kinase không dự phòng được bệnh cơ nặng hoặc thương tổn thận.
• Repaglinid: Tăng và kéo dài tác dụng hạ Glucose huyết của repaglinid. Chống chỉ định phối hợp 2 thuốc này.
• Rosiglitazon: Tăng gấp 2,3 lần nồng độ Rosiglitazon, có thể do ức chế isozym CYP2C8.
• Bexaroten: Tăng đáng kể nồng độ bexaroten trong huyết tương.
• Colchicin: Tăng nguy cơ độc tính trên thần kinh cơ và tiêu cơ vân. Nguy cơ này có thể tăng ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận. Nên theo dõi về mặt lâm sàng và sinh học, đặc biệt khi bắt đầu điều trị kết hợp.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Trước khi tiến hành điều trị với Gemfibrozil, phải cố gắng kiểm soát lipid huyết thanh bằng chế độ ăn thích hợp, luyện tập, giảm cân ở người béo phì, và kiểm soát những bệnh khác như đái tháo đường và giảm năng tuyến giáp đang góp phần gây những bất thường về lipid.

Trong quá trình điều trị cần định kỳ xét nghiệm lipid huyết thanh, và ngừng thuốc nếu tác dụng trên lipid không thỏa đáng sau 3 tháng điều trị. Khi ngừng Gemfibrozil, cần có chế độ ăn kiêng gây giảm lipid huyết thanh thích hợp và theo dõi lipid huyết thanh cho tới khi người bệnh ổn định.

Phải ngừng thuốc sau 3 tháng nếu nồng độ lipoprotein huyết thanh không tốt lên đáng kể.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Gemfibrozil qua nhau thai. Không có công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng dùng Gemfibrozil cho phụ nữ mang thai; không được dùng Gemfibrozil trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Không biết Gemfibrozil có phân bố vào trong sữa người hay không. Vì Gemfibrozil có khả năng gây những ADR nghiêm trọng trên trẻ nhỏ bú sữa mẹ, nên tránh không cho con bú.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc

Tác dụng không mong muốn của thuốc như buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, nhìn mờ có thể gây ảnh hưởng bất lợi đến việc lái xe hoặc sử dụng máy móc.

7.4 Xử trí khi quá liều

Nếu dùng quá liều thuốc cần loại bỏ thuốc ở dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu có các triệu chứng nghiêm trọng cần đưa tới cơ sở y tế để nhận được các biện pháp điều trị triệu chứng hợp lý.

7.5 Bảo quản

Thuốc Lopigim 600 cần được bảo quản ở môi trường thoáng mát, khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 25 độ C.

8. Thông tin thêm về Gemfibrozil

Ưu điểm: Gemfibrozil là một loại thuốc hiệu quả được chỉ định để điều trị chứng tăng triglyceride máu nặng và ở một số bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng không đáp ứng với các liệu pháp tiêu chuẩn khác. Gemfibrozil cũng được đánh giá là có triển vọng làm giảm nguy cơ biến cố tim ở bệnh nhân rối loạn lipid máu. Lopigim 600 được sản xuất bằng máy móc hiện đại, quy trình đạt chuẩn GMP - WHO nên có chất lượng tốt.

Nhược điểm: Có nhiều tác dụng phụ lên đường tiêu hóa, không dùng được cho người suy gan.

9. Thông tin sản phẩm

Số đăng ký: VD-29664-18

Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm Agimexpharm

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên