Leuticast 10

Leuticast 10

Leuticast 10 là thuốc trị hen với thành phần chính là Montelukast, được chỉ định để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi.

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Leuticast 10 chứa:

Công dụng

• Điều trị hỗ trợ bệnh hen mạn tính ở những bệnh nhân mắc bệnh hen ở mức độ vừa và nhẹ, không đáp ứng tốt với liệu pháp điều trị bằng thuốc corticosteroids dạng hít xông.
• Chỉ định điều trị trong trường hợp chất chủ vận β tác dụng nhanh không cho đáp ứng tốt trong liệu pháp kiểm soát cơn hen.
• Cải thiện triệu chứng do viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Dự phòng khó thở do hẹp đường dẫn khí trong khi vận động gắng sức.

Chỉ định

Leuticast 10 được chỉ định cho bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng, hoặc co thắt phế quản do gắng sức.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất Montelukast hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng Leuticast trong điều trị co thắt phế quản khi bệnh nhân lên cơn hen cấp.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Đau đầu, triệu chứng giống cúm, đau bụng, ho, khó tiêu, tăng ALT, tăng AST.
• Suy nhược, chóng mặt, mệt mỏi, sốt, nghẹt mũi, phát ban da.
• Viêm dạ dày, nhức răng, nước tiểu có mủ.

Ít gặp:

• Phản ứng quá mẫn bao gồm cả phản vệ.
• Bất thường trong giấc mơ bao gồm ác mộng, mất ngủ, lo lắng, kích động bao gồm hành vi hung hăng hoặc thù địch, trầm cảm, tăng động (bao gồm cáu kỉnh, bồn chồn, run).
• Chóng mặt, buồn ngủ, co giật.
• Chảy máu cam, khô miệng, đầy bụng, khó tiêu.
• Nổi mày đay, ngứa.
• Bầm tím, đau khớp, đau cơ bao gồm cả chuột rút cơ.
• Đái dầm ở trẻ em.

Hiếm gặp:

• Tăng xu hướng chảy máu.
• Rối loạn chú ý, giảm tập trung, suy giảm trí nhớ.
• Đánh trống ngực, phù mạch.
• Giảm tiểu cầu, thâm nhiễm bạch cầu ái toan tại gan.
• Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và hành vi tự sát, các triệu chứng ám ảnh cưỡng chế, rối loạn nhịp tim.
• Ban đỏ nốt, hồng ban đa dạng.

Tương tác thuốc

• Giảm liều các thuốc phối hợp: thuốc giãn phế quản, corticosteroid dạng hít hoặc uống khi dùng cùng lúc với Montelukast.
• Gemfibrozil: làm tăng nồng độ Montelukast trong huyết thanh, do đó cần theo dõi tác dụng phụ trong khi phối hợp 2 thuốc trên.
• Lumacaftor, Ivacaftor: giảm nồng độ của Montelukast trong huyết thanh.
• Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của bệnh cơ, tiêu cơ vân có thể tăng lên khi Somatotropin được kết hợp với Leuticast.

Dược lực học

Montelukast là một chất đối kháng thụ thể leukotriene chọn lọc, có ái lực cao đối với thụ thể cysteinyl leukotriene của leukotrienes D4 và E4. Các leukotriene này tham gia vào quá trình viêm, là nguyên nhân chính dẫn đến dấu hiệu và triệu chứng hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Montelukast ức chế các tác dụng sinh lý của leukotriene mà không biểu hiện bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Dược động học

Hấp thu:

Hấp thu nhanh sau khi dùng uống, Cmax đạt được sau 3 giờ ở liều 10mg cho người lớn khi đói. Sinh khả dụng đường uống là 64%, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn.

Phân bố:

Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương là 99%, thể tích phân bố trung bình 8-11 lít. Phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não và rất thấp ở các mô khác.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa chủ yếu ở gan. Không phát hiện được nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast ở trạng thái ổn định. Quá trình chuyển hóa chịu ảnh hưởng bởi các cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9. Các chất chuyển hóa đóng góp rất ít vào hiệu quả điều trị.

Thải trừ:

Hệ số thanh thải huyết tương trung bình 45 ml/phút. Montelukast và các chất chuyển hóa được bài tiết hầu như riêng biệt qua mật.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng:

Bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 1 viên/ngày, dùng 1-2 lần.

Co thắt phế quản do gắng sức (từ 15 tuổi trở lên): 1 viên ít nhất 2 giờ trước khi tập luyện. Chỉ dùng 1 liều duy nhất trong 24 giờ. Nếu đã dùng montelukast mỗi ngày cho chỉ định khác, không cần dùng thêm liều.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, suy gan nhẹ và trung bình, người cao tuổi.

Cách dùng:

• Hen suyễn: Nên uống vào buổi tối.
• Viêm mũi dị ứng: Thời điểm uống tùy thuộc vào nhu cầu.
• Hen suyễn kèm viêm mũi dị ứng: Uống 1 lần vào buổi tối.

Tiếp tục duy trì điều trị ngay cả khi cơn hen đã được kiểm soát. Đánh giá hiệu quả sau 2-4 tuần, nếu không đáp ứng, cân nhắc điều trị bổ sung hoặc phương án khác. Không nên thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít bằng Leuticast.

Lưu ý thận trọng

• Hiệu lực điều trị đạt được trong vòng 1 ngày.
• Không thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít hoặc uống bằng Montelukast.
• Bệnh nhân hen suyễn nặng do gắng sức cần có sẵn thuốc chủ vận beta 2 dạng hít, tác dụng ngắn.
• Có thể giảm liều corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của thầy thuốc.
• Ở những bệnh nhân mẫn cảm với Aspirin, không nên dùng Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác trong khi điều trị bằng Montelukast.
• Cần cảnh giác về các rối loạn tâm thần có thể xảy ra (kích động, hung hăng, lo âu, trầm cảm, giấc mơ bất thường, ảo giác, mất ngủ, hiếu động, mộng du, suy nghĩ và hành động tự sát, run).
• Thận trọng với các triệu chứng: Tăng bạch cầu ưa eosin, ban viêm mạch, các triệu chứng ở phổi xấu hơn, các biến chứng tim, và/hoặc xuất hiện bệnh thần kinh.
• Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 2 tuổi.
• Thuốc chứa Aspartame, nguồn phenylalanine: có thể gây hại cho bệnh nhân bị phenylketo niệu.
• Chống chỉ định cho bệnh nhân không dung nạp galactoza, thiếu Lapp lactaza, kém hấp thu glucoza-galactoza.

Sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chưa thấy tăng nguy cơ gây quái thai. Bệnh nhân mang thai mắc hen suyễn được kiểm soát tốt bằng Montelukast trước khi có thai có thể tiếp tục điều trị khi các thuốc thông thường không có hiệu quả. Tuy nhiên, bắt đầu điều trị bằng Montelukast trong khi mang thai không được khuyến cáo.

Cho con bú: Montelukast có trong sữa mẹ, chưa có báo cáo tác dụng ngoại ý. Cân nhắc nguy cơ đối với trẻ sơ sinh, lợi ích của việc cho trẻ bú và lợi ích của việc điều trị đối với mẹ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Montelukast không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng do đã ghi nhận trường hợp chóng mặt hoặc buồn ngủ.

Bảo quản

Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.

Xử trí quá liều

Chưa có báo cáo về các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng. Triệu chứng quá liều thường gặp: đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Không có thông tin đặc biệt về điều trị quá liều.

Quên liều

Uống thuốc càng sớm càng tốt. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc.

Thông tin thêm về Montelukast

Montelukast là một chất đối kháng thụ thể leukotriene chọn lọc. Leukotriene là những chất gây viêm mạnh mẽ đóng vai trò quan trọng trong bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Montelukast bằng cách ngăn chặn tác động của leukotriene giúp giảm viêm, co thắt phế quản và các triệu chứng khác liên quan đến bệnh.