Imalotab 400Mg

Chỉ định

Xem phần "Công dụng".

Chống chỉ định

Không sử dụng Imalotab 400mg nếu: Mẫn cảm với imatinib hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp (≥10%): Phù (33-86%), mệt mỏi (20-75%), đau đầu (19-37%), phát ban (8-50%), buồn nôn (42-73%), tiêu chảy (25-59%), chuột rút (16-62%), giảm bạch cầu trung tính, tiểu cầu và thiếu máu, tăng ALT, AST, viêm gan nhiễm độc, viêm mũi, ho, khó thở.

Ít gặp (1-10%): Viêm phổi, viêm xoang, viêm niêm mạc, loét miệng, tăng đường huyết, giảm Albumin, mờ mắt, phù mí mắt.

Hiếm gặp (<1%): Viêm da, sốc phản vệ, suy tim, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da, suy thận, suy hô hấp.

Tương tác thuốc

• Chất ức chế CYP3A4 (ketoconazol, erythromycin): Có thể làm tăng nồng độ imatinib.
• Chất gây cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin): Có thể làm giảm nồng độ imatinib.
• Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu (nên chuyển sang heparin).
• Metoprolol: Imatinib ức chế nhẹ CYP2D6, ảnh hưởng đến chuyển hóa metoprolol.
• Paracetamol liều cao: Cần thận trọng do khả năng tương tác.
• Levothyroxin: Imatinib có thể làm giảm nồng độ levothyroxin (cơ chế chưa rõ).

Dược lực học

Imatinib là chất ức chế Bcr-Abl tyrosin kinase. Nó ức chế cạnh tranh tyrosin kinase, giảm sự phosphoryl hóa protein trong tín hiệu Bcr-Abl, làm giảm sự tăng trưởng và khuyến khích chết tế bào ở các dòng tế bào Bcr-Abl dương tính. Imatinib cũng ức chế các thụ thể tyrosin kinase khác như PDGF và SCF.

Dược động học

Hấp thu tốt qua đường uống (sinh khả dụng khoảng 98%), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 2-4 giờ. Gắn kết với protein huyết tương 95%. Thời gian bán thải: 18 giờ (imatinib), 40 giờ (chất chuyển hóa chính). Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 (và một số enzym khác). Bài tiết qua phân (68%) và nước tiểu (13%), chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Liều thông thường: 400mg hoặc 600mg một lần/ngày. Liều 800mg: chia thành 2 lần 400mg/lần. Liều cụ thể tùy thuộc vào chỉ định và tình trạng bệnh nhân (xem chi tiết trong phần chỉ định).

Cách dùng

Uống cùng bữa ăn với một ly nước lớn (240 mL) để giảm kích ứng dạ dày.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Suy giáp: Theo dõi TSH ở bệnh nhân đã cắt tuyến giáp dùng levothyroxin.
• Suy gan: Giám sát chức năng gan và công thức máu.
• Bệnh tim mạch: Theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân có bệnh tim hoặc nguy cơ suy tim.
• Hội chứng HES/CEL: Siêu âm tim và theo dõi troponin trước khi điều trị; có thể cần steroid dự phòng.
• Xuất huyết tiêu hóa: Ở bệnh nhân bị khối u mô đệm dạ dày ruột.
• Hội chứng ly giải khối u: Điều chỉnh tình trạng mất nước và acid uric trước khi điều trị.
• Suy thận: Có thể cần giảm liều.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Tránh sử dụng trong thai kỳ và cho con bú.

Xử lý quá liều

Ngừng thuốc. Điều trị triệu chứng hỗ trợ. Có thể cần thẩm phân máu hoặc màng bụng trong trường hợp nặng.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Thông tin hoạt chất Imatinib

Imatinib là một chất ức chế kinase mạnh mẽ, có hiệu quả trong việc ức chế hoạt động của nhiều loại kinase, đặc biệt là Bcr-Abl, PDGFR, và c-Kit. Việc ức chế các kinase này dẫn đến sự ức chế sự phát triển và sinh sản của tế bào ung thư.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.