Geftib 250

Geftib 250

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Geftib 250 chứa:

• Gefitinib: 250 mg
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Công dụng - Chỉ định

Geftib 250 được chỉ định trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn, có biểu hiện đột biến thụ thể EGFR.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Liều khuyến cáo: 250 mg/lần/ngày.

Quên liều: Nếu quên liều chưa quá 12 giờ, hãy uống thuốc ngay. Nếu quá 12 giờ, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như cũ. Không tự ý gấp đôi liều bù.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày. Có thể uống trước hoặc sau khi ăn. Không nghiền nát, bẻ hay nhai viên thuốc.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Sốt
• Suy nhược
• Mụn trứng cá
• Khô da
• Khô mắt
• Chán ăn
• Tiêu chảy
• Mệt mỏi
• Yếu cơ

Ít gặp:

• Viêm tụy
• Trầy xước giác mạc

Hiếm gặp:

• Viêm gan
• Hoại tử biểu bì nhiễm độc
• Tăng acid uric
• Nôn
• Buồn nôn
• Rụng tóc

Tương tác thuốc

Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: Có thể làm giảm nồng độ Gefitinib trong huyết tương, giảm hiệu quả điều trị. Có thể cần điều chỉnh liều.

Thuốc ức chế CYP3A4: Có thể làm giảm chuyển hóa và tăng nồng độ Gefitinib trong huyết tương, tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc ảnh hưởng đến tiết acid dạ dày: Có thể làm giảm nồng độ Gefitinib trong huyết tương.

Thuốc chống ung thư (ví dụ: Vinorelbin): Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng giảm bạch cầu.

Dược lực học

Gefitinib là một anilinoquinazoline tổng hợp, ức chế sự phosphoryl hóa nội bào của một số tyrosine kinase liên kết với thụ thể EGFR. EGFR trên bề mặt tế bào có vai trò trong tăng trưởng và tăng sinh tế bào, được tìm thấy ở cả tế bào thường và tế bào ung thư. Đột biến EGFR thúc đẩy quá trình tăng trưởng tế bào mạch máu, thúc đẩy ung thư di căn, đặc biệt là ung thư phổi không tế bào nhỏ. Sự ức chế của Gefitinib ngăn chặn sự tự phosphoryl hóa gốc tyrosin gắn với EGFR, có ái lực cao với EGFR bị đột biến mất đoạn exon 19 hoặc đột biến điểm L858R trên exon 21, từ đó ngăn cản sự phát triển tế bào ung thư.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3-7 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60%.

Phân bố: Phân bố rộng rãi vào các mô. Thể tích phân bố ổn định trung bình khoảng 1400 lít sau khi tiêm tĩnh mạch. Gefitinib liên kết với albumin huyết tương và glycoprotein acid alpha khoảng 90%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6.

Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua phân (86%) ở dạng chất chuyển hóa. Thải trừ qua thận chiếm dưới 4% liều dùng. Nửa đời thải trừ khoảng 41-48 giờ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Đánh giá đột biến EGFR ở mô khối u trước khi sử dụng Gefitinib.
• Cảnh báo nguy cơ bệnh phổi kẽ cấp tính, đặc biệt ở người hút thuốc, tiền sử bệnh phổi kẽ, người cao tuổi có bệnh tim mạch.
• Theo dõi chức năng gan cẩn thận vì đã có báo cáo về bất thường về chức năng gan, có thể gây tử vong.
• Thận trọng khi dùng cho người viêm giác mạc hoặc mắc các bệnh về mắt.
• Theo dõi các phản ứng trên da (mụn trứng cá, khô da, hoại tử, hồng ban, viêm da...) và báo cáo với bác sĩ để điều chỉnh liều hợp lý.
• Thuốc gây mệt mỏi, chóng mặt, thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Tăng mức độ tác dụng phụ như tiêu chảy, ban đỏ da. Điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ.

Quên liều

(Xem phần Liều dùng - Cách dùng)

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời. Để xa tầm tay trẻ em.

Thông tin thêm về Gefitinib

Gefitinib là một chất ức chế kinase tyrosine mạnh mẽ, đặc hiệu cho thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Nó ức chế hoạt động của EGFR, một protein quan trọng trong sự phát triển và phân chia tế bào. Bằng cách chặn hoạt động của EGFR, Gefitinib có thể ức chế sự tăng trưởng và phát triển của các tế bào ung thư, đặc biệt là các tế bào ung thư phổi có đột biến EGFR.