Ezenstatin 10/10

Ezenstatin 10/10

Ezenstatin 10/10 là thuốc hạ mỡ máu dạng phối hợp chứa Atorvastatin và Ezetimibe, được chỉ định để giảm cholesterol máu và dự phòng các biến cố tim mạch.

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Dược lực học

2.1.1 Atorvastatin

Atorvastatin ức chế cạnh tranh hydroxymethylglutaryl coenzym A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác quá trình chuyển HMG-CoA thành mevalonat – tiền chất của cholesterol. Do đó, atorvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, giảm lượng cholesterol dự trữ tại gan, và tăng cường tổng hợp thụ thể LDL, dẫn đến tăng vận chuyển LDL ra khỏi máu. Kết quả là nồng độ cholesterol trong máu giảm xuống. Atorvastatin cho hiệu quả giảm cholesterol LDL vượt trội (25-61%) so với các statin khác. Thuốc cũng làm tăng cholesterol HDL (5-15%) và giảm triglycerid huyết tương (10-30%). Hiệu quả điều trị thường thấy trong 1-2 tuần và đạt tối đa trong 4-6 tuần. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy atorvastatin làm giảm rõ rệt biến cố mạch vành và tử vong ở người bệnh mạch vành.

2.1.2 Ezetimibe

Ezetimibe làm giảm cholesterol máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột non. Ezetimibe gắn kết với bờ bàn chải thành ruột non và ức chế hấp thu cholesterol, giảm vận chuyển cholesterol từ ruột vào gan. Điều này làm giảm tích trữ cholesterol ở gan và tăng thanh thải cholesterol ra khỏi máu, bổ sung cho tác dụng của statin.

2.2 Dược động học

2.3 Chỉ định

• Dự phòng biến cố tim mạch ở bệnh nhân bệnh mạch vành.
• Tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp:
  • Bệnh nhân không đáp ứng với statin đơn độc.
  • Bệnh nhân đã dùng statin và ezetimibe riêng rẽ.
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử (ở người lớn), hỗ trợ các phương pháp điều trị giảm lipid khác.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo 1 viên/ngày. Điều chỉnh liều sau 2 tuần theo nồng độ lipid huyết tương. Liều duy trì: 1 viên/ngày. Liều atorvastatin tối đa không quá 80mg/ngày.

Các đối tượng đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ, suy thận nhẹ hoặc vừa phải. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng. Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

3.2 Cách dùng

Uống 1 viên/ngày, bất cứ lúc nào, có thể với hoặc không có thức ăn. Nuốt nguyên viên, không nhai hoặc nghiền nát. Tuân thủ chế độ ăn ít cholesterol trong suốt quá trình điều trị.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với atorvastatin, ezetimibe hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Ezenstatin nhìn chung dung nạp tốt. Tác dụng phụ có thể gặp bao gồm:

• Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp, tăng men gan.
• Ít gặp: Bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
• Hiếm gặp: Suy giảm nhận thức, viêm cơ, tiêu cơ vân (có thể dẫn đến suy thận cấp), tăng HbA1c, tăng glucose huyết thanh lúc đói.

Xử trí tác dụng phụ: Ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng như đau cơ, yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt; tăng men gan dai dẳng; hoặc các dấu hiệu của bệnh cơ vân.

6. Tương tác thuốc

Ezenstatin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, bao gồm:

• Ezetimibe: Cholestyramin (giảm AUC của Ezetimibe), Ciclosporin (tăng nồng độ Ezetimibe, chống chỉ định kết hợp), các fibrat (tăng nồng độ Ezetimibe, thường không có ý nghĩa lâm sàng), thuốc chống đông (tăng INR).
• Atorvastatin: Chất ức chế CYP3A4 (tăng nồng độ Atorvastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ), chất cảm ứng CYP3A4 (giảm nồng độ Atorvastatin), chất ức chế vận chuyển protein (tăng tiếp xúc toàn thân của Atorvastatin), gemfibrozil/các fibrat (tăng nguy cơ bệnh cơ), ezetimibe (tăng nguy cơ bệnh cơ), colestipol (giảm nồng độ Atorvastatin), acid fusidic (tăng nguy cơ bệnh cơ), colchicine (tăng nguy cơ bệnh cơ), digoxin (tăng nhẹ nồng độ digoxin), thuốc tránh thai đường uống (tăng nhẹ nồng độ thuốc tránh thai), warfarin (giảm thời gian prothrombin).

7. Lưu ý và thận trọng

• Cân nhắc khi dùng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tổn thương cơ (người cao tuổi, bệnh thận, bệnh tuyến giáp).
• Loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu khác trước khi điều trị.
• Theo dõi lipid máu định kỳ.
• Kết hợp với chế độ ăn uống, tập thể dục, giảm cân.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.
• Theo dõi Creatin Kinase (CK) nếu có chỉ định.
• Thuốc chứa Lactose.

8. Quá liều, quên liều

Thông tin về xử lý quá liều và quên liều cần được bổ sung từ nguồn thông tin đáng tin cậy khác.

9. Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Thông tin chi tiết hơn về Atorvastatin và Ezetimibe cần được bổ sung từ các nguồn tài liệu chuyên ngành.

10. Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm: Dạng phối hợp cố định liều lượng, cải thiện sự tuân thủ điều trị. Hiệu quả giảm cholesterol tốt hơn so với dùng đơn độc.

Nhược điểm: Có nhiều tương tác thuốc. Cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.