Cavir 1

Cavir 1

Thuốc Kháng Virus

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Công dụng - Chỉ định

Tác dụng của thuốc Cavir 1

Dược lực học

Entecavir là một chất tương tự nucleoside guanosine, có hoạt tính chọn lọc chống lại virus viêm gan B. Nó được thiết kế để ức chế có chọn lọc vi rút viêm gan B, ngăn chặn cả ba bước trong quá trình sao chép. Entecavir hiệu quả hơn Lamivudine - một loại thuốc điều trị viêm gan B hay được sử dụng trước đây. Bằng cách cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosine triphosphate, entecavir ức chế chức năng cả ba hoạt động của polymerase HBV (men sao chép ngược), bao gồm: (1) đoạn mồi, (2) phiên mã ngược chuỗi âm từ RNA thông tin tiền gen, và (3) tổng hợp chuỗi DNA dương tính. Khi được kích hoạt bởi kinase, thuốc có thể được kết hợp vào DNA có tác dụng cuối cùng là ức chế hoạt động của HBV polymerase.

Dược động học

Hấp thu: Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 0,5-1,5 giờ. Đối với người bình thường khỏe mạnh, entecavir cho Sinh khả dụng so với thuốc dạng Dung dịch uống là 100%. Khi dùng thuốc 1 lần/ngày, trạng thái cân bằng đạt được sau 6-10 ngày.

Phân bố: Liên kết của entecavir với protein huyết thanh người trong ống nghiệm là khoảng 13%.

Chuyển hóa: Entecavir không phải là chất nền, chất ức chế hoặc chất cảm ứng của hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450). Entecavir được phosphoryl hóa hiệu quả thành dạng triphosphat hoạt động.

Thải trừ: Sau khi đạt đến nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo cấp số nhân với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128-149 giờ. Chất chuyển hóa được phosphoryl hóa có thời gian bán hủy là 15 giờ.

Chỉ định

Thuốc Cavir 1 được chỉ định để điều trị nhiễm vi-rút viêm gan B mãn tính ở người lớn với bằng chứng về sự nhân lên của vi-rút đang hoạt động và sự gia tăng dai dẳng các aminotransferase huyết thanh (ALT hoặc AST) hoặc bệnh hoạt động về mặt mô học. Khi bắt đầu điều trị với entecavir cần xem xét các yếu tố sau: Khả năng đáp ứng của bệnh nhân mắc viêm gan B mạn kèm theo bệnh gan còn bù, xét nghiệm HbsAg cho kết quả âm tính hay dương tính và kháng lamivudin, trên các phương diện mô học, virus học, sinh hóa và huyết thanh học. Các dữ liệu sẵn có trên những bệnh nhân đồng mắc HIV và HBV đã từng điều trị bằng lamivudin.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Liều tham khảo

• Bệnh nhân trên 16 tuổi mắc viêm gan B mạn chưa từng điều trị với nucleosid: ½ viên/ngày.
• Bệnh nhân trên 16 tuổi có tiền sử nhiễm Virus viêm gan B trong thời gian điều trị với lamivudine hoặc người kháng thuốc Lamivudine hay telbivudin: 1 viên/ngày.

Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm

Cần điều chỉnh liều đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút. (Xem bảng điều chỉnh liều cụ thể trong tài liệu đính kèm)

Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống. Tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ. Thuốc Cavir 1mg được uống 1 lần mỗi ngày, nên uống thuốc khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn tiếp theo). Đối với bệnh nhân suy thận cần thẩm tách thì nên uống thuốc sau khi thẩm tách. Với liều dùng nhỏ hơn 1mg, nên lựa chọn thuốc có hàm lượng phù hợp. Bệnh nhân có chức năng gan suy giảm: Không cần hiệu chỉnh liều. Người cao tuổi: Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi, đặc biệt là người có chức năng thận suy giảm.

Chống chỉ định

• Người có tiền sử dị ứng với entecavir hay bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.
• Trẻ em dưới 16 tuổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Đau đầu
• Mệt mỏi
• Choáng váng
• Buồn ngủ hoặc mất ngủ
• Tiêu chảy
• Khó tiêu
• Buồn nôn hoặc nôn
• Tăng men gan

Ít gặp nhưng nghiêm trọng:

• Phản ứng phản vệ
• Phát ban
• Rụng tóc
• Ợ nóng, ợ hơi, khó chịu hoặc đau dạ dày

Tương tác thuốc

Entecavir có dược động học khá ổn định, do đó không có nhiều tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, do đó nếu dùng chung với các thuốc gây suy giảm chức năng thận hoặc các thuốc cạnh tranh bài tiết qua ống thận với entecavir có thể ảnh hưởng tới chức năng thận.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc Cavir 1 cho người mắc viêm gan B cấp tính nghiêm trọng vì một số báo cáo cho thấy mức độ bệnh trở nên trầm trọng hơn sau khi ngưng dùng thuốc. Vì vậy, cần theo dõi, giám sát chặt chẽ các thông số chức năng gan trên người bệnh đã điều trị bằng Cavir 1. Đối với bệnh nhân nhiễm đồng thời virus viêm gan B và HIV, các quan sát lâm sàng cho thấy nếu dùng entecavir để điều trị viêm gan B mà không kèm điều trị HIV, tác dụng ức chế sao chép thuận nghịch HIV nucleoside có thể bị kháng lại nhiều hơn. Do đó, không nên sử dụng entecavir cho người đồng mắc HIV và HBV.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu lâm sàng về các thử nghiệm trên phụ nữ có thai. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi sử dụng Cavir 1 cho đối tượng này.

Phụ nữ sinh nở: Chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc Cavir 1 trên việc truyền virus viêm gan B từ mẹ sang con. Vì vậy, cần có những phương án thích hợp để phòng ngừa trẻ sơ sinh bị lây truyền viêm gan B từ mẹ.

Phụ nữ đang cho bú: Nên tạm ngừng cho con bú khi sử dụng thuốc Cavir 1 để tránh các rủi ro có thể xảy ra, mặc dù entecavir chưa được biết là có đi vào sữa mẹ hay không.

Xử trí khi quá liều

Hiện chưa có báo cáo về các phản ứng quá liều khi sử dụng entecavir. Nghiên cứu trên người khỏe mạnh cho thấy liều dùng 40mg (đơn liều) hoặc 20mg/ngày (đa liều) trong hơn 2 tuần không cho thấy nguy cơ quá liều tiềm tàng nào. Nếu xảy ra bất kì vấn đề quá liều như biểu hiện của nhiễm độc, hãy liên hệ với bác sĩ để có xử trí kịp thời.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Cavir 1 ở nơi khô ráo, tránh nơi tỏa nhiệt, tránh ẩm, không để ánh nắng chiếu trực tiếp vào sản phẩm. Nhiệt độ bảo quản nên dưới 30 độ C. Để xa tầm với của trẻ em.

Thông tin thêm về Entecavir

(Thêm thông tin chi tiết về Entecavir nếu có sẵn từ nguồn dữ liệu Gemini)

Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm:

• Dược động học ổn định, ít gây tương tác thuốc.
• Hiệu quả điều trị tốt hơn so với nhóm thuốc được sử dụng trước đây như lamivudine, được dùng như một giải pháp cho những bệnh nhân viêm gan B mạn tính bị kháng lamivudin.
• Việc sử dụng lâu dài entecavir được dung nạp tốt và giúp cải thiện lâm sàng liên tục - với số lượng ngày càng tăng bệnh nhân đạt được mức HBV DNA không thể phát hiện, chuyển đổi huyết thanh HBeAg và kháng thuốc tối thiểu.

Nhược điểm:

• Sử dụng entecavir trong thời gian dài có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, bao gồm sốc phản vệ; từ đó dẫn đến ngừng thuốc do tác dụng phụ và bùng phát alanin aminotransferase. Mặc dù vậy, các tác dụng phụ nghiêm trọng này xảy ra với tỷ lệ thấp.
• Có hiện tượng bệnh nặng thêm khi ngưng dùng thuốc.
• Bệnh cơ ti thể là một tác dụng phụ hiếm gặp của entecavir; dù tỷ lệ mắc bệnh cực thấp nhưng những trường hợp nặng có thể dẫn đến suy hô hấp.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Cần điều chỉnh liều đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút. (Xem bảng điều chỉnh liều cụ thể trong tài liệu đính kèm)