Bosuvi 500

Bosuvi 500

Tên thuốc: Bosuvi 500

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén

2. Công dụng - Chỉ định

Bosuvi 500 được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành mắc:

• Bệnh bạch cầu tủy mạn tính (CML) dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+).
• Bệnh bạch cầu tủy mạn tính giai đoạn tăng tốc hoặc giai đoạn bùng phát (AP/BP) đã được điều trị trước đó bằng một hoặc nhiều chất ức chế tyrosine kinase, và imatinib, nilotinib, và dasatinib không được coi là lựa chọn phù hợp.

3. Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh nhân.

• Bệnh nhân CML Ph+ giai đoạn mạn tính (CP) mới chẩn đoán: Liều khuyến cáo là 400mg, 1 lần/ngày.
• Bệnh nhân CML Ph+ giai đoạn mạn tính, tăng tốc hoặc bùng phát (CP, AP hoặc BP) đã kháng hoặc không dung nạp liệu pháp trước đó: Liều khuyến cáo là 500mg, 1 lần/ngày.

Có thể cần điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng điều trị hoặc tác dụng phụ, nhưng không quá 600mg/ngày do chưa có nghiên cứu đầy đủ.

Cách dùng: Uống 1 lần mỗi ngày cùng với thức ăn.

4. Chống chỉ định

Không sử dụng Bosuvi 500 cho những bệnh nhân:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, giảm tiểu cầu, nôn, phát ban, tăng transaminase huyết thanh, thiếu máu, mệt mỏi, đau đầu.

Tác dụng phụ khác (ít gặp hơn): Giảm bạch cầu trung tính, tăng lipase, viêm phổi, viêm phế quản, dị ứng thuốc, tăng kali máu, giảm phosphat máu, ù tai, phù, tràn dịch màng tim, nhiễm độc gan, nhạy cảm ánh sáng, đau ngực, kéo dài khoảng QT.

6. Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng Bosuvi 500 đồng thời với các thuốc sau:

• Thuốc ức chế CYP3A: (Itraconazole, Ketoconazole, Clarithromycin, ritonavir, nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ bosutinib trong huyết tương.
• Thuốc cảm ứng CYP3A: (Carbamazepine, Phenytoin, rifampicin) có thể làm giảm nồng độ bosutinib trong huyết tương.
• Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Ảnh hưởng đến độ hòa tan và hấp thu bosutinib do thay đổi pH dạ dày.
• Thuốc chống loạn nhịp tim hoặc thuốc kéo dài khoảng QT: Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT.

7. Lưu ý thận trọng khi dùng

• Tăng transaminase huyết thanh: Theo dõi chức năng gan thường xuyên. Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu có dấu hiệu tổn thương gan.
• Tiêu chảy và nôn: Thận trọng ở bệnh nhân có rối loạn tiêu hóa.
• Loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QTc: Theo dõi điện tâm đồ (ECG) và điện giải đồ, đặc biệt ở bệnh nhân hạ kali máu hoặc hạ magie máu.
• Chức năng thận: Bosutinib có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng: Do ức chế miễn dịch.
• Tăng lipase huyết thanh: Thận trọng ở bệnh nhân tiền sử viêm tụy.
• Giữ nước và tràn dịch: Có thể gây tràn dịch màng tim, màng phổi hoặc phù ngoại biên.
• Suy tủy: Theo dõi công thức máu toàn bộ thường xuyên.
• Viêm gan B tái hoạt: Cần xét nghiệm và điều trị viêm gan B trước khi dùng thuốc.

8. Sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú

Bosutinib có độc tính sinh sản trên động vật. Không sử dụng Bosuvi 500 trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả ít nhất 1 tháng sau liều dùng cuối cùng. Không nên cho con bú trong quá trình điều trị.

9. Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Bosuvi 500 không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu xuất hiện chóng mặt, mệt mỏi, giảm thị lực hoặc các tác dụng phụ khác, bệnh nhân cần tránh các hoạt động này.

10. Xử lý quá liều

Hiện nay chưa có nhiều kinh nghiệm về xử trí quá liều Bosutinib. Nếu quá liều, cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ và điều trị hỗ trợ.

11. Quên liều

Nếu quên liều thuốc trên 12 giờ, không nên uống thêm liều đã quên. Hãy uống liều tiếp theo vào thời điểm quy định.

12. Bảo quản

Bảo quản Bosuvi 500 ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.

13. Dược lực học

Bosutinib là một chất ức chế kinase mạnh mẽ, đặc biệt ức chế kinase BCR-ABL bất thường gây ra bệnh bạch cầu tủy mạn tính (CML). Nó liên kết với vùng kinase của BCR-ABL và cũng ức chế các kinase họ Src (như Lyn và Hck). Bosutinib cũng có tác dụng ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR) và c-Kit. Trong các nghiên cứu *in vitro*, Bosutinib ức chế sự phát triển của các dòng tế bào CML, các dòng tế bào bạch cầu cấp lymphoblastic (ALL) Ph+, và các tế bào CML nguyên thủy. Bosutinib cũng ức chế nhiều đột biến BCR-ABL kháng imatinib.

14. Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của Bosutinib khi uống cùng thức ăn ở người khỏe mạnh là 34%. Hấp thu chậm, nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 6 giờ. Độ hòa tan của Bosutinib phụ thuộc vào pH, và hấp thu giảm khi pH dạ dày tăng.

Phân bố: Bosutinib liên kết mạnh với protein huyết tương (94% *in vitro* và 96% *ex vivo*). Phân bố rộng rãi đến các mô.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan (bởi CYP3A4). Chất chuyển hóa chính là oxydechlorinated (M2) và N-desmethylated (M5) bosutinib.

Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua phân (91,3%), rất ít qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình là 35,5 giờ.

Suy gan: Cmax và AUC tăng, thời gian bán thải tăng ở bệnh nhân suy gan.

Suy thận: Phơi nhiễm không tăng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, tăng vừa phải ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng.

15. Thông tin thêm về Bosutinib

Bosutinib được FDA phê duyệt năm 2012 để điều trị tất cả các giai đoạn CML ở bệnh nhân kháng hoặc không dung nạp các liệu pháp Bcr-Abl trước đó. Các nghiên cứu so sánh Bosutinib với Imatinib cho thấy Bosutinib có hoạt tính lâm sàng chống lại nhiều đột biến kháng imatinib. Bosutinib có thể là một lựa chọn điều trị tiên lượng tốt cho CML giai đoạn mạn tính.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.