Biktarvy 50Mg/200Mg/25Mg

Biktarvy 50mg/200mg/25mg

Thông tin sản phẩm

Công dụng - Chỉ định

Biktarvy 50mg/200mg/25mg được sử dụng để điều trị nhiễm HIV ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 25kg trở lên). Thuốc là sự kết hợp của ba loại thuốc kháng vi-rút trong một viên duy nhất, giúp ức chế virus, giảm tải lượng virus và kiểm soát HIV.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời dofetilide hoặc rifampin.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ước tính từ 15 đến dưới 30 mL/phút).
• Bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD; độ thanh thải creatinine ước tính dưới 15 mL/phút không đang chạy thận nhân tạo mãn tính).
• Không có tiền sử điều trị thuốc kháng vi-rút và ESRD đang phải chạy thận nhân tạo mãn tính.
• Suy gan nặng (không khuyến cáo).

Tác dụng phụ

Hội chứng phục hồi miễn dịch: Hệ miễn dịch hoạt động mạnh hơn, gây ra các triệu chứng mới.

Vấn đề về thận: Có thể gây suy thận, cần xét nghiệm kiểm tra thường xuyên.

Nhiễm toan lactic: Tình trạng nguy hiểm, gây mệt mỏi, đau cơ, khó thở, đau bụng.

Vấn đề về gan: Có thể dẫn đến vàng da, nước tiểu sẫm màu, chán ăn, buồn nôn.

Tác dụng phụ phổ biến: Tiêu chảy, buồn nôn, đau đầu.

Tương tác thuốc

• Thuốc kháng vi-rút khác: Không nên dùng chung với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị HIV-1.
• Tác động của Biktarvy lên thuốc khác: Có thể tăng nồng độ thuốc là chất nền của OCT2 và MATE1 (ví dụ, dofetilide) trong máu.
• Tác động của thuốc khác lên Biktarvy: Thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A và UGT1A1 có thể giảm hiệu quả của Biktarvy, còn thuốc ức chế CYP3A và UGT1A1 có thể làm tăng nồng độ Bictegravir.
• Thuốc ảnh hưởng chức năng thận: Thuốc ảnh hưởng đến thận (ví dụ, Acyclovir, aminoglycoside) có thể làm tăng nồng độ Emtricitabine và tenofovir, gây tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Dược lực học

Bictegravir: Chất ức chế quá trình chuyển mạch của enzyme integrase HIV-1, ngăn cản sự tích hợp của DNA HIV-1 vào bộ gen của tế bào chủ.

Emtricitabine: Chất tương tự nucleoside tổng hợp của cytidine, ức chế hoạt động của enzyme HIV-1 RT.

Tenofovir Alafenamide: Tiền chất phosphonamidate của tenofovir, ức chế sự sao chép của HIV-1 bằng cách tích hợp vào DNA của virus.

Dược động học

Hấp thu:

Thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) của Bictegravir từ 2-4 giờ, Emtricitabine từ 1,5-2 giờ, và Tenofovir Alafenamide từ 0,5-2 giờ. Dùng kèm bữa ăn nhiều chất béo có tác động khác nhau đến các thành phần.

Phân bố:

Bictegravir liên kết với protein huyết tương hơn 99%, trong khi Emtricitabine ít liên kết (<4%) và Tenofovir Alafenamide khoảng 80%.

Chuyển hóa:

Bictegravir chủ yếu chuyển hóa qua CYP3A và UGT1A1. Emtricitabine không bị chuyển hóa đáng kể, trong khi Tenofovir Alafenamide được thủy phân bởi cathepsin A và carboxylesterase 1 (CES1) thành Tenofovir.

Thải trừ:

Bictegravir được thải trừ qua phân (60,3%) và nước tiểu (35%). Emtricitabine thải chủ yếu qua thận với 70% qua nước tiểu, trong khi Tenofovir Alafenamide được thải trừ qua phân (31,7%) và ít qua nước tiểu (<1%).

Liều lượng

Người lớn và trẻ em từ 25 kg trở lên:

1 viên/ngày, dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Trẻ em từ 14 kg đến dưới 25 kg:

1 viên 30mg/120mg/15mg/ngày, dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Có thể chia nhỏ viên thuốc.

Phụ nữ mang thai:

1 viên/ngày, dùng cùng hoặc không cùng thức ăn (đã được ức chế vi-rút và điều trị ổn định).

Lưu ý thận trọng

• Xét nghiệm viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị.
• Theo dõi và điều trị phản ứng viêm khi hệ miễn dịch phục hồi.
• Theo dõi chức năng thận trước và trong quá trình điều trị.
• Ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu nhiễm toan lactic hoặc tổn thương gan nghiêm trọng.

Xử lý quá liều

Hiện chưa có dữ liệu cụ thể về quá liều. Theo dõi bệnh nhân, điều trị hỗ trợ.

Quên liều

Uống ngay khi nhớ ra, nếu gần đến liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc.

Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Bictegravir: Là một chất ức chế integrase HIV-1 (INSTI) thế hệ mới, có hiệu quả cao trong việc ức chế sự sao chép của virus HIV-1.

Emtricitabine: Thuộc nhóm thuốc nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI), ức chế quá trình sao chép ngược của virus HIV.

Tenofovir Alafenamide: Là một tiền chất của tenofovir, một chất ức chế NRTI có hiệu quả cao và ít gây độc thận hơn so với tenofovir disoproxil fumarate.