Agisimva 20

Agisimva 20

Thông tin sản phẩm

Agisimva 20 là thuốc hạ mỡ máu được chỉ định để điều trị tăng mỡ máu và dự phòng tiên phát biến cố xơ vữa động mạch và biến cố mạch vành.

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Công dụng - Chỉ định

Tác dụng của thuốc Agisimva 20

Dược lực học

Simvastatin là chất ức chế cạnh tranh của Hydroxymethylglutaryl Coenzym A (HMG-CoA) reductase, ngăn chặn sự chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate – tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), tăng vận chuyển LDL từ máu và cuối cùng làm giảm nồng độ cholesterol huyết tương. Simvastatin mạnh gấp đôi so với Lovastatin và ở liều 40mg/ngày có thể mạnh hơn một chút so với Lovastatin 80mg. Thuốc làm tăng mức Cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL) lên 5-15%, giảm tỷ lệ cholesterol LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Statin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ thấp hơn (10-30%) bằng cách điều chỉnh tăng độ thanh thải lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) còn sót lại. Đáp ứng với liệu pháp statin có thể được quan sát thấy trong vòng 1-2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và thường đạt đỉnh trong vòng 4-6 tuần. Đáp ứng được duy trì trong quá trình điều trị lâu dài. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh statin làm giảm đáng kể các biến cố mạch vành, tất cả các biến cố tim mạch và tử vong do mọi nguyên nhân ở những người mắc bệnh động mạch vành (có tiền sử đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp tính) và những người có cholesterol huyết tương ≥ 5 mmol/lít. Simvastatin, trong nghiên cứu 4S, ở liều 20-40mg/ngày cho 4444 bệnh nhân tăng cholesterol máu và đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim trước đó, làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân (30%), bệnh mạch vành (42%) và nhồi máu cơ tim không tử vong (37%) so với giả dược với thời gian theo dõi trung bình là 5,4 năm. Statin cũng đóng vai trò trong phòng ngừa tiên phát bệnh mạch vành ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có nguy cơ cao mắc các biến cố mạch vành.

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Simvastatin là tiền chất trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu mạnh mẽ thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Sinh khả dụng của simvastatin thấp do chuyển hóa lần đầu mạnh (>60%). Nồng độ tối đa trong huyết thanh của hoạt chất đạt được trong khoảng thời gian từ 1,3 đến 2,4 giờ. Simvastatin liên kết 95% với protein, ưa mỡ và qua được hàng rào máu não. Simvastatin được chuyển hóa chủ yếu ở gan (>70%) thành chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó bài tiết nhiều qua phân. Độ thanh thải thận của simvastatin là 13%.

Chỉ định

• Tăng cholesterol máu: ổn định mức cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở bệnh nhân tăng lipid máu nguyên phát.
• Phòng ngừa biến cố mạch vành: giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và tử vong do bệnh tim mạch, giảm rủi ro khi làm thủ thuật tái tạo mạch vành.
• Xơ vữa động mạch: Làm chậm tiến trình xơ vữa mạch vành và giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Liều ban đầu: 5-10mg/lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều sau 4 tuần sử dụng.

Liều duy trì: 5-40mg/lần/ngày.

Cách dùng

Thực hiện theo chế độ ăn ít chất béo trong quá trình điều trị. Tránh uống nước ép bưởi. Không dùng quá 10mg Simvastatin/ngày kết hợp với các thuốc như Verapamil, Diltiazem, Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Simvastatin hoặc các thành phần của thuốc.
• Bệnh về gan.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100): Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn; nhức đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ-khớp; tăng men gan tạm thời và hồi phục khi ngừng thuốc. Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...). Tăng đường huyết. Tăng HbA1c.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng Creatine phosphokinase huyết tương); Ban da; viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Viêm cơ, tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, thuốc ức chế Protease của HIV, Boceprevir, Telaprevir, Nefazodone, Posaconazole, Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol): Không dùng Simvastatin phối hợp với các thuốc này do có thể tăng nồng độ thuốc trong máu dẫn đến nguy cơ ngộ độc, quá liều.

Gemfibrozil, các chất khử fibrate khác, liều cao niacin (> 1g/ngày), Colchicine: Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi Simvastatin được sử dụng đồng thời.

Thuốc điều trị HIV và Virus viêm gan C (HCV): Có thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, nặng hơn là tiêu cơ vân, suy thận dẫn đến suy thận và có thể tử vong.

Nhựa cô lập axit mật: Có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của simvastatin khi dùng đồng thời. Thời điểm uống hai loại thuốc này nên cách xa nhau.

Warfarin: Simvastatin có thể làm tăng tác dụng của Warfarin.

Để tránh tương tác thuốc, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Loại trừ các nguyên nhân gây mỡ máu cao như đái tháo đường, suy giáp, hội chứng thận hư, v.v.
• Đo cholesterol toàn phần, LDL, HDL và Triglycerid thường xuyên (4 tuần/lần) và điều chỉnh liều lượng theo tình trạng bệnh nhân.
• Thuốc có thể gây tăng transaminase huyết thanh. Xét nghiệm gan được khuyến cáo trước khi bắt đầu điều trị.
• Cân nhắc theo dõi creatine kinase ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, suy giáp hoặc trong quá trình điều trị có biểu hiện đau cơ, co cứng cơ hoặc yếu.
• Ngừng sử dụng nếu xảy ra các biến chứng về cơ như tiêu cơ vân hoặc các yếu tố dẫn đến suy thận cấp.
• Chỉ nên dùng Simvastatin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nếu chắc chắn rằng họ không có thai.
• Theo dõi phản ứng có hại trong quá trình sử dụng thuốc.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Statin có thể làm giảm tổng hợp cholesterol và giảm tổng hợp nhiều hợp chất hoạt tính sinh học có nguồn gốc từ cholesterol khác, có thể gây hại cho thai nhi. Chống chỉ định sử dụng simvastatin trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Không biết liệu simvastatin có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng một lượng nhỏ các thuốc khác trong nhóm này được bài tiết qua sữa mẹ. Simvastatin bị chống chỉ định ở các bà mẹ đang cho con bú do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi vận hành máy móc, lái xe

Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc, vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mờ mắt và suy giảm nhận thức.

Xử trí khi quá liều

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều Simvastatin. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát. Để xa tầm tay trẻ em.

Thông tin thêm về Simvastatin

Ưu điểm: Simvastatin mạnh gấp đôi so với Lovastatin; ở liều 40mg/ngày Simvastatin mạnh hơn Lovastatin 80mg. Simvastatin tạo ra tác dụng hạ lipid vượt trội so với Pravastatin khi dùng với liều lượng tương đương, đồng thời chứng minh tính an toàn tương tự. Với liều lượng 20mg, Simvastatin cho hiệu quả giảm mức Cholesterol LDL tương đương với Atorvastatin 10mg trong trường hợp tăng Cholesterol máu nguyên phát. Simvastatin hiện nay được sử dụng rất nhiều ở nhiều quốc gia dưới dạng đơn chất và cả sản phẩm kết hợp với chất ức chế hấp thu Cholesterol, Ezetimibe.

Nhược điểm: Một tác dụng phụ nghiêm trọng của Simvastatin là tiêu cơ vân. Tuy nhiên báo cáo về tiêu cơ vân của Simvastatin được đánh giá là khá thấp.