Agisimva 10

Agisimva 10

Thuốc hạ mỡ máu

Tác dụng - Chỉ định

Tác dụng của thuốc Agisimva 10

Dược lực học

Simvastatin là chất ức chế cạnh tranh hydroxymethylglutaryl coenzym A (HMG-CoA) reductase. HMG-CoA reductase xúc tác sự chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, giảm nồng độ cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), tăng vận chuyển LDL từ máu và cuối cùng làm giảm nồng độ cholesterol huyết tương. Ở liều thông thường, men khử HMG-CoA không bị ức chế hoàn toàn, đủ mevalonic acid cho các quá trình trao đổi chất khác. Simvastatin làm giảm cholesterol LDL từ 25-45% (tùy liều), tăng cholesterol HDL 5-15%, giảm triglyceride 10-30%. Tác dụng thường thấy sau 1-2 tuần điều trị, đạt đỉnh sau 4-6 tuần và duy trì lâu dài. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Simvastatin làm giảm đáng kể biến cố mạch vành, biến cố tim mạch và tử vong ở bệnh nhân động mạch vành (có tiền sử đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp) và những người có cholesterol huyết tương ≥ 5 mmol/lít. Simvastatin cũng có vai trò trong phòng ngừa tiên phát bệnh mạch vành ở người tăng cholesterol máu có nguy cơ cao.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Simvastatin là tiền chất, chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt tính. Thức ăn không ảnh hưởng hấp thu. Sinh khả dụng thấp do chuyển hóa gan lần đầu mạnh (>60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1,3-2,4 giờ. Simvastatin gắn protein 95%, ưa mỡ và qua được hàng rào máu não. Chuyển hóa chủ yếu ở gan (>70%), bài tiết qua phân. Độ thanh thải thận 13%.

Chỉ định

• Tăng Cholesterol máu: Ổn định nồng độ Cholesterol toàn phần và Cholesterol LDL ở bệnh nhân tăng mỡ máu tiên phát.
• Dự phòng biến cố mạch vành: Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, tử vong do bệnh tim mạch, giảm nguy cơ cần thủ thuật tái tạo mạch vành.
• Xơ vữa động mạch: Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng

Liều ban đầu: 5-10mg/ngày. Có thể điều chỉnh liều sau 4 tuần. Liều duy trì: 5-40mg/ngày.

Cách dùng

• Tuân thủ chế độ ăn ít chất béo.
• Tránh uống nước ép bưởi.
• Không dùng quá 10mg Simvastatin/ngày khi phối hợp với Verapamil, Diltiazem, Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Simvastatin hoặc thành phần thuốc.
• Bệnh gan.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp (>1/100): Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn; nhức đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ khớp; tăng men gan tạm thời (hồi phục khi ngừng thuốc). Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn...). Tăng đường huyết. Tăng HbA1c.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Bệnh cơ (yếu cơ và tăng creatine phosphokinase huyết tương); Ban da; viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp (<1/1000): Viêm cơ, tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp do myoglobin niệu.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp tác dụng phụ.

Tương tác thuốc

Không dùng Simvastatin với: Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (itraconazole, ketoconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone, posaconazole), gemfibrozil, cyclosporin, danazol.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng đồng thời với: Gemfibrozil, các chất khử fibrate khác, liều cao niacin (>1g/ngày), colchicine.

Nguy cơ tổn thương cơ, tiêu cơ vân, suy thận khi dùng với thuốc điều trị HIV và HCV.

Nhựa cô lập acid mật: Giảm sinh khả dụng Simvastatin. Uống cách xa nhau.

Simvastatin có thể tăng tác dụng của warfarin.

Thông báo cho bác sĩ/dược sĩ về tất cả thuốc đang dùng.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Loại trừ nguyên nhân tăng Cholesterol (đái tháo đường, thiểu năng tuyến giáp, hội chứng thận hư...).
• Định lượng Cholesterol toàn phần, LDL, HDL, Triglyceride định kỳ (4 tuần/lần), điều chỉnh liều.
• Có thể gây tăng Transaminase huyết thanh. Xét nghiệm gan trước khi điều trị.
• Theo dõi Creatine Kinase nếu suy gan, thận, thiểu năng tuyến giáp, hoặc đau cơ, co cứng cơ, yếu cơ.
• Ngừng dùng nếu tiêu cơ vân, hoặc yếu tố nguy cơ suy thận cấp.
• Chỉ dùng cho phụ nữ tuổi sinh sản khi chắc chắn không mang thai.
• Theo dõi phản ứng không mong muốn.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thai kỳ: Chống chỉ định. Simvastatin có thể gây hại cho thai nhi.

Cho con bú: Chống chỉ định. Khả năng xảy ra phản ứng có hại ở trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi vận hành máy móc, lái xe

Thận trọng vì thuốc có thể gây nhức đầu, chóng mặt, nhìn mờ, suy giảm nhận thức.

Xử trí khi quá liều

Chưa có báo cáo. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát. Tránh xa tầm tay trẻ em.

Thông tin thêm về Simvastatin

Ưu điểm: Được sử dụng rộng rãi, có thể dùng kết hợp với Ezetimibe. Hiệu quả giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol. Kiểm soát lipid và đường huyết tốt hơn Atorvastatin. Giảm tỷ lệ tử vong, nhồi máu cơ tim, tử vong do mạch vành, đột quỵ.

Nhược điểm: Tác dụng phụ quan trọng (hiếm gặp) là bệnh cơ, tiêu cơ vân (có thể dẫn đến suy thận cấp).

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.