Agimstan-80

Agimstan 80

Thuốc Hạ Huyết Áp

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Agimstan 80 chứa:

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2. Tác dụng và Chỉ định

2.1. Dược lực học

Telmisartan là dẫn xuất benzimidazol, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (typ AT1) trên cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Điều này dẫn đến giãn mạch và giảm đáp ứng tiết aldosteron của hệ renin. Thuốc có ái lực với thụ thể AT1 mạnh gấp 3000 lần so với thụ thể AT2 và không ức chế sự giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan như thuốc ức chế ACE. Tác dụng hạ huyết áp kéo dài 24 giờ và vẫn còn đo được sau 48 giờ. Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không làm thay đổi tần số tim. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm tiến triển bệnh thận hoặc microalbumin niệu ở bệnh nhân đái tháo đường và giảm nhẹ suy tim sung huyết.

Là thuốc hạ huyết áp theo cơ chế chẹn thụ thể angiotensin II, telmisartan chỉ nên dùng cho các bệnh nhân được chỉ định thuốc ức chế men chuyển nhưng không dung nạp được.

2.2. Dược động học

Hấp thu: Telmisartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống thay đổi theo liều dùng (42-50%). Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,5 - 1 giờ.

Phân bố: Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin và α-acid glycoprotein.

Chuyển hóa: Ở gan, thuốc được chuyển hóa tạo ra liên hợp acyl glucuronide không hoạt tính.

Thải trừ: 98% liều dùng ban đầu được thải trừ qua thận. Sản phẩm bài tiết chủ yếu là telmisartan nguyên vẹn, qua đường mật và phân. Thời gian bán thải là 1 ngày.

Dược động học ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có khác biệt về dược động học giữa người cao tuổi và người dưới 65 tuổi.

2.3. Chỉ định

Agimstan 80 được chỉ định trong:

• Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác để điều trị tăng huyết áp.
• Chỉ định thay thế thuốc ức chế men chuyển trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

3. Liều dùng và Cách dùng

3.1. Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp: Liều khởi đầu thường được chỉnh sau 1 tháng (hoặc ngắn hơn ở bệnh nhân nguy cơ cao). Nếu huyết áp không được kiểm soát ở liều ban đầu, cần nhiều tháng để kiểm soát huyết áp và tránh tác dụng phụ.

Sử dụng đơn độc:

• Liều khởi đầu: 40mg (½ viên Agimstan 80 hoặc 1 viên Agimstan 40mg)/ngày.
• Sau tối thiểu 1 tháng, nếu huyết áp chưa được kiểm soát, tăng liều từ từ đến tối đa 80mg/ngày.

Phối hợp: Ở bệnh nhân không đáp ứng với đơn trị liệu, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid (như hydroclorothiazid).

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở suy thận nhẹ đến trung bình. Chống chỉ định ở suy thận nặng (GFR <30ml/phút) và không dùng phối hợp Telmisartan/thiazid nếu GFR < 30ml/phút.

Suy gan: Liều hàng ngày không quá 40mg/ngày ở suy gan nhẹ đến vừa và tắc mật. Không dùng phối hợp Telmisartan/thiazid ở suy gan nặng.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa có nghiên cứu.

3.2. Cách dùng

Uống 1 viên/ngày, có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với telmisartan hoặc tá dược.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Suy thận nặng (creatinin huyết ≥ 250 µmol/lít hoặc kali huyết ≥ 5 mmol/lít hoặc Clcr < 30 ml/phút).
• Suy gan nặng, tắc mật.
• Bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1.73 m²) đang dùng aliskiren.

5. Tác dụng không mong muốn

6. Tương tác thuốc

7. Lưu ý khi dùng và bảo quản

7.1. Lưu ý và thận trọng

Theo dõi kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và suy thận. Giảm liều khởi đầu và theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ/hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, suy tim sung huyết nặng, giảm thể tích tuần hoàn, tiền sử loét dạ dày tá tràng, suy gan, hẹp động mạch thận, suy thận nhẹ-trung bình. Cân nhắc ở bệnh nhân tiền sử phù mạch.

Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin.

7.2. Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định dùng Telmisartan trong 3 tháng cuối thai kỳ. Không nên dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ và thời kỳ cho con bú.

7.3. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây chóng mặt, choáng váng, hoa mắt, nhìn mờ do hạ huyết áp. Không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu có các triệu chứng này.

7.4. Quá liều và xử trí

Chưa có nhiều dữ liệu về quá liều. Triệu chứng: Nhịp tim chậm/nhanh, chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp. Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

7.5. Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C. Để xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin thêm về Telmisartan

Telmisartan có tính an toàn cao, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Hiệu quả hạ huyết áp mà không làm thay đổi tần số tim nhờ giãn mạch và giảm áp lực ngoại biên. Ức chế hoạt hóa hệ renin-angiotensin-aldosteron, không gây độc tính trên tim và thận. Có thể làm giảm nguy cơ đột quỵ và sa sút trí tuệ ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường. Cải thiện bệnh đái tháo đường, hội chứng chuyển hóa và các bệnh liên quan đến béo phì.

9. Ưu điểm và Nhược điểm của Agimstan 80

Ưu điểm: Viên nén nhỏ gọn, dễ sử dụng. Nhà sản xuất uy tín. Liều dùng 1 lần/ngày. Telmisartan an toàn, tác dụng phụ nhẹ. Hiệu quả hạ huyết áp tốt.

Nhược điểm: Có thể gây choáng váng, hạ huyết áp. Liều 80mg ít thông dụng hơn liều 40mg.