Utralene-50

Utralene-50

Thành phần hoạt chất: Sertraline

Sertraline là một dẫn chất của napthylamin, thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm. Cơ chế tác dụng chính là ức chế tái hấp thu serotonin (5-HT) có chọn lọc ở hệ thần kinh trung ương. Sertraline có hiệu lực cao và chọn lọc trong việc ức chế tái hấp thu serotonin, không ức chế đáng kể tái hấp thu dopamine và norepinephrine. Nó cũng có ái lực thấp với các thụ thể adrenergic (alpha1, alpha2, beta), cholinergic, GABA, histamin, và không ức chế monoaminoxidase. Do đó, sertraline thường có ít tác dụng phụ tim mạch hơn so với một số thuốc chống trầm cảm khác.

Công dụng - Chỉ định

Utralene-50 được chỉ định trong các trường hợp:

• Rối loạn trầm cảm nặng
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)
• Rối loạn hoảng sợ
• Rối loạn lo âu xã hội
• Rối loạn căng thẳng sau chấn thương
• Rối loạn lo âu trước kỳ kinh
• Rối loạn xuất tinh sớm

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sertraline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI) do nguy cơ gây hội chứng serotonin (có thể gây tử vong).
• Không sử dụng đồng thời với pimozide.

Tác dụng phụ

Thông báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

Sử dụng kết hợp sertraline với một số thuốc khác, đặc biệt là thuốc chống trầm cảm MAOI, có thể dẫn đến hội chứng serotonin. Hội chứng này có thể biểu hiện với các triệu chứng như giật rung cơ, tăng thân nhiệt, mất tự chủ, rối loạn tinh thần (dễ cáu kỉnh, lú lẫn, lo âu), nặng có thể dẫn đến hôn mê.

Dược động học

Hấp thu:

Sertraline hấp thu chậm qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của viên uống và dung dịch là như nhau. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 6-8 giờ uống thuốc. Nồng độ ổn định đạt được sau khoảng 1 tuần. Liều dùng có tác dụng lâm sàng là 50-200mg/ngày. Sử dụng cùng thức ăn làm tăng sinh khả dụng khoảng 40%, tăng nhẹ diện tích dưới đường cong (AUC) và giảm thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố:

Sertraline phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu não và sữa mẹ. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 98%.

Chuyển hóa:

Sertraline được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành N-desmethylsertraline, một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý yếu hơn. Cả sertraline và N-desmethylsertraline đều trải qua quá trình oxy hóa amit, khử amin, hydroxyl hóa và liên hợp. Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua thận.

Thải trừ:

Sản phẩm chuyển hóa cuối cùng được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỷ lệ tương đương nhau. Thông tin về thải trừ ở bệnh nhân suy gan và suy thận còn hạn chế.

Dược lực học

Sertraline là một chất ức chế tái hấp thu serotonin (5-HT) có chọn lọc. Nó ức chế sự tái hấp thu serotonin ở synap thần kinh, làm tăng nồng độ serotonin trong khe synap. Điều này góp phần vào hiệu quả điều trị trầm cảm và các rối loạn lo âu khác.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng:

Người lớn: Bắt đầu với liều 50mg/ngày, có thể tăng dần lên 100mg/ngày, tối đa 200mg/ngày. Tăng liều nên được thực hiện từ từ, mỗi lần tăng 50mg cách nhau ít nhất 1 tuần. Liều duy trì nên ở mức thấp nhất có hiệu quả.

Người già: Cần cân nhắc giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.

Suy gan/suy thận: Cần theo dõi sát sao và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng:

Uống 1 lần/ngày, vào buổi sáng hoặc tối, với nước. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Lưu ý thận trọng

• Trẻ em và vị thành niên: Không sử dụng cho đối tượng này do có báo cáo về nguy cơ tự sát.
• Hội chứng Serotonin: Nguy cơ cao khi dùng cùng MAOI. Cần ngưng sử dụng MAOI ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu dùng sertraline.
• Hội chứng cai thuốc: Không nên ngừng thuốc đột ngột. Cần giảm liều dần dần theo chỉ dẫn của bác sĩ.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng vì thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.
• Theo dõi: Cần theo dõi đường huyết, số lượng tiểu cầu, nguy cơ chảy máu và các yếu tố nguy cơ tim mạch.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Sertraline có thể đi qua sữa mẹ.

Xử trí quá liều

Triệu chứng: Buồn ngủ, rối loạn tiêu hóa, nhịp tim nhanh, run, lo âu, chóng mặt.

Xử trí: Đảm bảo đường thở thông thoáng, cung cấp oxy. Có thể dùng than hoạt tính, dung dịch sorbitol hoặc thuốc xổ (không gây nôn). Rửa dạ dày nếu cần thiết. Theo dõi chức năng sống.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo. Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.