Meyersina 100

Meyersina 100

Thông tin chi tiết sản phẩm

Meyersina 100 được sử dụng phổ biến trong điều trị rối loạn cương dương (tình trạng không thể đạt được và duy trì trạng thái cương cứng đủ để quan hệ tình dục).

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng của thuốc Meyersina 100

2.1.1 Dược lực học

Meyersina 100 có hoạt chất là Sildenafil. Sự cương cứng bình thường của dương vật là nhờ sự thư giãn cơ trơn trong thể hang. Khi có kích thích tình dục, các dây thần kinh thể hang và tế bào nội mô giải phóng NO - có khả năng kích thích sự hình thành guanosine monophosphate vòng (GMP vòng) bởi guanylate. Sildenafil không có tác dụng làm giãn trực tiếp thể hang mà nó ức chế chọn lọc enzyme phosphodiesterase-5 (PDE 5) - enzyme chiếm ưu thế trong chuyển hóa GMP vòng của thể hang. Khi kích thích tình dục gây phóng thích NO, sildenafil ức chế PDE 5 làm tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang, làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu vào thể hang. Sildenafil ở liều khuyến cáo không có tác dụng kích thích tình dục.

2.1.2 Dược động học

Hấp thu: Sildenafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống lúc đói: Nồng độ đỉnh đạt được trong 30-120 phút (trung bình khoảng 60 phút), Sinh khả dụng tuyệt đối đạt 25-63% (trung bình là 41%). AUC và nồng độ đỉnh tỷ lệ thuận với liều uống trong khoảng 25-100mg. Tốc độ hấp thu sildenafil giảm khoảng 60 phút và nồng độ đỉnh giảm khoảng 29% khi dùng thuốc trong bữa ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái dừng (Vd) là 105l, cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô. Sau khi dùng liều đơn 100mg, Cmax trung bình khoảng 440 ng/ml. 96% sildenafil và chất chuyển hóa chính (N-desmethyl) liên kết với protein huyết tương. Ở người khỏe mạnh dùng liều đơn 100mg sau 90 phút, ít hơn 0,0002% mức liều được tìm thấy trong tinh trùng.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và một phần nhỏ qua CYP2C9 thành sildenafil N-demethyl hóa - một chất có hoạt tính ức chế PDE 5 (hiệu quả khoảng 50% so với nguyên dạng). Nồng độ chất chuyển hóa này trong máu bằng khoảng 40% nồng độ sildenafil nguyên dạng và nó sẽ tiếp tục được chuyển hóa sau đó đào thải với t½ khoảng 4 giờ.

Thải trừ: Tổng độ thanh thải là 41 l/giờ với thời gian bán hủy là 3-5 giờ. Sau khi sử dụng, thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa chủ yếu qua phân (80% liều) và nước tiểu (13%).

Dược động học ở người cao tuổi: Độ thanh thải của thuốc giảm dẫn đến nồng độ thuốc nguyên dạng và chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn khoảng 90% so với người khỏe mạnh. Nhưng do sự thay đổi trong việc gắn thuốc với protein huyết tương theo tuổi tác, sự gia tăng nồng độ sildenafil tự do trong máu chỉ khoảng 40%.

Dược động học ở người suy thận: Ở người suy thận nhẹ đến trung bình (ClCr = 30-80 ml/ph), sau khi uống liều đơn 50 mg, dược động học của sildenafil không thay đổi nhưng AUC và Cmax của dẫn xuất N-desmethyl tăng lên tương ứng là 126% và 73% so với người khỏe mạnh. Ở người suy thận nặng (ClCr < 30ml/ph), AUC và Cmax của sildenafil tăng lần lượt so với người khỏe mạnh 100%, 88%, của chất chuyển hóa N-desmethyl là 200% và 79%.

Dược động học ở người suy gan: Người xơ gan từ nhẹ-trung bình, khả năng đào thải sildenafil giảm dẫn đến tăng AUC (84%) và Cmax (47%) so với người khỏe mạnh ở cùng độ tuổi. Chưa có thêm nghiên cứu về dược động học của thuốc ở những bệnh nhân suy gan mạnh.

2.2 Chỉ định

Meyersina 100 được chỉ định cho nam giới ở độ tuổi trưởng thành bị rối loạn cương dương (tình trạng không đạt được hoặc không duy trì được sự cương cứng của dương vật đủ để quan hệ tình dục). Cần có kích thích tình dục để Meyersina 100 đạt được hiệu quả.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

3.1.1 Liều khuyến cáo

50mg dùng trước khi cần quan hệ tình dục 1 giờ, sử dụng 1 lần mỗi ngày. Đánh giá hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 100mg hoặc giảm xuống còn 25mg. Nếu dùng thuốc trong bữa ăn, thời gian tác dụng có thể bị chậm lại so với khi uống lúc đói.

3.1.2 Liều cho người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

3.1.3 Liều cho bệnh nhân suy thận

Người suy thận nhẹ không cần điều chỉnh liều. Người suy thận nặng cần cân nhắc dùng liều 25mg. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng dần liều lên 50-100mg nếu cần.

3.1.4 Liều cho bệnh nhân suy gan

Độ thanh thải của sildenafil giảm ở đối tượng này nên cần phải cân nhắc dùng liều 25mg. Dựa trên hiệu quả của thuốc và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 50mg hoặc 100mg nếu cần.

3.1.5 Liều cho trẻ em

Sildenafil chống chỉ định cho đối tượng dưới 18 tuổi.

3.1.6 Liều cho bệnh nhân đang dùng thuốc khác

Ritonavir được khuyến cáo không sử dụng phối hợp với sildenafil, liều khởi đầu 25mg nên được xem xét ở bệnh nhân đang điều trị đồng thời sildenafil với các chất có khả năng ức chế CYP3A4. Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn alpha, bệnh nhân nên được điều trị bằng thuốc chẹn alpha đến khi huyết áp ổn định trước khi được điều trị bằng sildenafil, cân nhắc sử dụng liều 25mg.

3.2 Cách dùng

Sử dụng đường uống.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc;
• Sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp nitrat;
• Sử dụng đồng thời với các chất kích thích guanylate cyclase (riociguat);
• Bệnh nhân nam giới cần tránh quan hệ tình dục (rối loạn nghiêm trọng trên tim mạch - đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng);
• Bệnh nhân mất thị lực do bệnh lý trên thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không do động mạch (NAION);
• Bệnh nhân suy gan nặng, huyết áp dưới 90/50 mmHg, có tiền sử gần đột quỵ/nhồi máu cơ tim, thoái hóa võng mạc do nguyên nhân di truyền, viêm võng mạc sắc tố.

5. Tác dụng phụ

Rất phổ biến (≥ 1/10): đau đầu

Thường gặp: chóng mặt, rối loạn sắc giác, rối loạn thị giác, nhìn mờ, đỏ bừng mặt, nghẹt mũi, buồn nôn, khó tiêu.

6. Tương tác thuốc

(Thông tin chi tiết về tương tác thuốc với các chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, ritonavir, thuốc chẹn alpha, nitrat, riociguat, và các thuốc khác được trình bày ở phần nội dung gốc, xin xem lại nội dung gốc để biết thêm chi tiết.)

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

(Thông tin chi tiết về nguy cơ tim mạch, nguy cơ cương cứng kéo dài, phối hợp với các thuốc khác, ảnh hưởng đến thị giác, thành phần lactose, sử dụng cho phụ nữ được trình bày ở phần nội dung gốc, xin xem lại nội dung gốc để biết thêm chi tiết.)

7.2 Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thuốc không được chỉ định cho phụ nữ.

7.3 Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt và thay đổi thị lực, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

7.4 Xử trí khi quá liều

Liều 800mg cho thấy các tác dụng không mong muốn tương tự ở liều thấp, nhưng mức độ nghiêm trọng cao hơn. Liều 200mg không làm trầm trọng hơn các tác dụng không mong muốn nhưng làm tăng tần suất xảy ra của chúng. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp xử lý thường quy theo yêu cầu. Thẩm tách máu không giúp làm tăng đào thải sildenafil.

7.5 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

8. Thông tin thêm về Sildenafil Citrate (thành phần hoạt chất)

(Thông tin chi tiết về Sildenafil Citrate được cung cấp trong phần nội dung gốc, bao gồm các nghiên cứu và tài liệu tham khảo, xin xem lại nội dung gốc để biết thêm chi tiết.)