Temivir 300Mg/100Mg

Temivir 300mg/100mg

Tên thuốc: Temivir 300mg/100mg

Nhóm thuốc: Thuốc kháng virus

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Công dụng

Temivir 300mg/100mg là sự kết hợp của Tenofovir disoproxil fumarat và Lamivudin, được chỉ định điều trị cho bệnh nhân nhiễm viêm gan B (HBV) không đáp ứng với Tenofovir disoproxil fumarat hoặc Lamivudin đơn trị liệu trước đó. Thuốc cũng được sử dụng trong điều trị nhiễm virus HIV-1 gây suy giảm miễn dịch ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên (cân nặng tối thiểu 35kg).

Chỉ định

• Điều trị nhiễm viêm gan B mạn tính (HBV) không đáp ứng với Tenofovir disoproxil fumarat hoặc Lamivudin đơn trị.
• Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên (cân nặng tối thiểu 35kg).

Chống chỉ định

Không sử dụng Temivir 300mg/100mg cho bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ liên quan đến Tenofovir:

• Phổ biến (1/100 < ADR < 1/10): Đau mỏi cơ, nhức đầu, tiêu chảy, đầy hơi, giảm cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphat huyết, tăng ALT, AST, và Glucose niệu.
• Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100): Đau bụng, tổn thương gan, tổn thương thận (đặc biệt khi dùng liều cao).
• Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000): Tổn thương gan, nhiễm toan lactic (triệu chứng bao gồm đau bụng, chán ăn, mệt mỏi, thở nhanh, cơ thể yếu, chuột rút, buồn nôn, buồn ngủ), suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận.

Tác dụng phụ liên quan đến Lamivudin:

• Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10): Đau đầu, mất ngủ, mệt mỏi, khó chịu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm tụy, đau bụng, giảm bạch cầu trung tính, tăng AST, ALT, đau cơ, tổn thương thần kinh ngoại vi, đau cơ xương, triệu chứng cảm lạnh, ho, đau họng, nhiễm trùng.
• Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): Chóng mặt, trầm cảm, sốt, rét run, phát ban, giảm cảm giác thèm ăn, tăng Lipase, đau bụng, khó tiêu, tăng Amylase, cảm giác nóng rát dạ dày, giảm tiểu cầu, có hemoglobin trong huyết tương, tăng creatine phosphokinase, đau khớp.
• Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100): Dị cảm, yếu cơ, hoại tử cơ vân, bệnh thần kinh ngoại biên, co giật, hành vi bất thường, thiếu máu, thiếu sản hồng cầu, sưng hạch bạch huyết, phân hủy mỡ, hội chứng phục hồi miễn dịch, rối loạn phân bổ mô mỡ, gan to, tăng bilirubin, viêm gan B nặng hơn, lách to, tăng triglycerid máu, tăng cholesterol, kháng Insulin, tăng glucose, tăng lactat, ngứa, rụng tóc, phát ban, viêm miệng, khó thở, hoại tử xương.

Tương tác thuốc

Tenofovir: Không nên dùng cùng Adefovir dipivoxil. Có thể làm giảm nồng độ atazanavir sulfat. Khi dùng với didanosin, nồng độ didanosin có thể tăng. Có thể làm giảm nồng độ lamivudin. Khi dùng với indinavir, làm tăng nồng độ tenofovir và giảm nồng độ indinavir. Kết hợp với lopinavir và ritonavir làm tăng nồng độ tenofovir và giảm nồng độ lopinavir và ritonavir. Có thể làm tăng nồng độ thuốc thải qua thận (Aciclovir, cidofovir, Ganciclovir, valacyclovir và Valganciclovir). Thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir.

Lamivudin: Có thể tăng hiệu quả điều trị HIV-1 khi dùng với enfuvirtid hoặc maraviroc. Có tác dụng hiệp đồng với thuốc ức chế protease HIV. Không làm thay đổi đáng kể dược động học của lamivudin khi dùng với raltegravir. Không cần điều chỉnh liều khi dùng với efavirenz, nhưng có thể tăng nồng độ zidovudin khi dùng cùng. Không nên dùng đồng thời với emtricitabin. Kết hợp với Ribavirin có thể giảm hiệu quả lamivudin. Methadon không có tác động đáng kể lên dược động học lamivudin.

Dược lực học

Tenofovir: Là thuốc ức chế enzym phiên mã ngược nhóm nucleotid, ức chế quá trình kéo dài chuỗi ADN của virus HIV-1.

Lamivudin: Thuộc nhóm nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược, ức chế quá trình tổng hợp DNA của virus HIV-1 và HBV.

Dược động học

Tenofovir: Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tăng khi uống cùng bữa ăn nhiều chất béo. Phân bố rộng rãi trong cơ thể. Đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Thẩm phân máu có thể làm tăng tốc độ đào thải.

Lamivudin: Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 giờ nếu uống khi đói. Sinh khả dụng cao. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp. Đào thải chủ yếu qua thận.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng: 1 viên/ngày, uống cùng bữa ăn.

Cách dùng: Nếu khó nuốt, có thể hòa tan viên thuốc với ít nhất 100ml nước, nước cam hoặc nước nho.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt nếu quên liều trong vòng 12 giờ, không uống 2 liều cùng lúc.

Lưu ý thận trọng

• Theo dõi xương: Tenofovir có thể làm giảm mật độ xương.
• Liên quan đến Lamivudin: Ngừng thuốc nếu xuất hiện triệu chứng viêm tụy. Theo dõi chức năng gan chặt chẽ ở bệnh nhân bệnh gan, đặc biệt là viêm gan B hoặc C mạn tính. Bệnh có thể tái phát sau khi ngừng Lamivudin. Lamivudin không chữa khỏi nhiễm HIV và không giảm nguy cơ lây nhiễm HIV.
• Suy thận: Cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Tenofovir không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai. Lamivudin cần được dùng cẩn thận khi điều trị cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ điều trị HIV bằng tenofovir hoặc lamivudin không nên cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ < 30°C.

Xử trí quá liều

Tenofovir: Chưa có thông tin đầy đủ. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng có thể tăng tốc độ đào thải.

Lamivudin: Thông tin về quá liều rất hạn chế. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc không loại bỏ đáng kể thuốc. Điều trị ngộ độc nặng bao gồm ngừng thuốc, điều trị hỗ trợ.

Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Tenofovir

Cơ chế tác dụng: Tenofovir là một nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI), hoạt động bằng cách ức chế sự sao chép của virus HIV-1 bằng cách cạnh tranh với deoxyadenosine 5'-triphosphate (dATP) để gắn vào enzym reverse transcriptase của virus. Điều này dẫn đến sự kết thúc chuỗi DNA của virus, ngăn chặn sự nhân lên của virus.

Lamivudin

Cơ chế tác dụng: Lamivudin là một nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI), hoạt động bằng cách cạnh tranh với deoxycytidine triphosphate (dCTP) để gắn vào enzym reverse transcriptase của virus. Điều này cũng dẫn đến sự kết thúc chuỗi DNA của virus, ngăn chặn sự nhân lên của virus. Lamivudin cũng có hoạt tính chống lại virus viêm gan B (HBV).

Ưu điểm

• Kết hợp Tenofovir disoproxil fumarat và Lamivudin giúp kiểm soát HIV và viêm gan B, cải thiện chức năng gan hiệu quả.
• Dạng viên uống dễ sử dụng.

Nhược điểm

Chưa có thông tin nghiên cứu rõ ràng về sự an toàn khi sử dụng cho trẻ dưới 6 tuổi.