Maxxprolol 2.5

Maxxprolol 2.5

Thành phần

Dược chất: Bisoprolol fumarat 2,5mg

Tá dược: Calci hydrogen phosphat khan, Pregelatinised starch, Colloidal anhydrous silica, Microcrystalline cellulose, Magnesi stearat, Sunset yellow lake, Opadry II pink.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Tác dụng - Chỉ định

Dược lực học

Bisoprolol là một chất ức chế có chọn lọc thụ thể beta 1 adrenergic không có hoạt tính nội tại. Bisoprolol có ái lực thấp với thụ thể beta 2 adrenergic của mạch máu và cơ trơn phế quản cũng như của các enzym điều hòa chuyển hóa. Do đó, Bisoprolol không ảnh hưởng lên quá trình chuyển hóa qua trung gian beta 2 cũng như sức cản của đường hô hấp. Tuy nhiên, tính chất chọn lọc của Bisoprolol không tuyệt đối; ở những liều lớn hơn 20 mg Bisoprolol fumarat cũng có khả năng ức chế thụ thể beta 2 adrenergic (thụ thể chủ yếu trên cơ trơn phế quản và mạch máu). Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để duy trì tác dụng chọn lọc trên tim của Bisoprolol. Thuốc không có hoạt tính giảm co bóp cơ tim. Bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích máu trong một nhát bóp, do đó làm giảm sự tiêu thụ oxy và phân suất tống máu trong đợt điều trị cấp của người bị bệnh mạch vành không kèm theo suy tim mạn. Trong đợt điều trị kéo dài, sức cản ngoại vi ban đầu tăng sẽ giảm dần. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol chưa được xác định rõ ràng, có thể do Bisoprolol làm giảm lưu lượng tim, ức chế phóng thích renin ở thận và làm giảm tác động của thần kinh giao cảm.

Dược động học

Hấp thu: Thuốc hấp thu tốt ở đường tiêu hóa (khoảng hơn 90% liều sử dụng). Sự hấp thu không phụ thuộc vào thức ăn. Thuốc chuyển hóa lần đầu qua gan khoảng 10%, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%.

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố là 3,5 lít/kg. Thời gian bán thải trong huyết tương là 10-12 giờ sau khi uống một liều trong ngày.

Chuyển hóa và thải trừ: Khoảng 50% bisoprolol được chuyển hóa tại gan thành chất không có hoạt tính, phần còn lại không chuyển hóa được thải trừ hoàn toàn qua thận. Vì sự đào thải ở gan và thận như nhau, không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Dược động học không phụ thuộc vào tuổi. Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York giai đoạn III), nồng độ Bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải dài hơn.

Chỉ định

• Tăng huyết áp
• Cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính
• Suy tim mạn tính ổn định có giảm chức năng tâm thu thất trái (kết hợp với thuốc lợi tiểu, ức chế men chuyển và glycosid tim)

Liều dùng - Cách dùng

Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính và tăng huyết áp

Người lớn: Liều dùng tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg/ngày. Liều duy trì là 10mg/ngày, tối đa 20mg/ngày. Liều 2,5mg/ngày có thể đủ cho tăng huyết áp thể nhẹ (huyết áp tâm trương 105 mmHg). Bệnh nhân co thắt phế quản: Liều khởi đầu có thể là 2,5mg. Bệnh nhân suy thận (Độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút): Liều không vượt quá 10mg/lần/ngày, có thể chia 2 lần. Bệnh nhân suy gan nặng: không cần hiệu chỉnh liều nhưng cần theo dõi cẩn thận. Bệnh nhân lớn tuổi: không cần hiệu chỉnh liều, nên bắt đầu với liều thấp nhất. Trẻ em: không khuyến cáo sử dụng.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định

Người lớn: Thường kết hợp với thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin (nếu không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, và glycosid tim khi cần thiết. Bệnh nhân nên ở giai đoạn ổn định khi bắt đầu điều trị. Điều trị nên do bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm thực hiện. Trong giai đoạn dò liều, tình trạng suy tim có thể xấu đi thoáng qua hoặc có thể xảy ra hạ huyết áp hay nhịp tim chậm.

Giai đoạn dò liều: Tăng dần liều theo từng bước:

• 1,25mg/lần/ngày trong 1 tuần
• 2,5mg/lần/ngày trong tuần tiếp theo
• 3,75mg/lần/ngày trong tuần kế tiếp
• 5mg/lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo
• 7,5mg/lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo

Điều trị duy trì: 10mg/lần/ngày (tối đa 10mg/lần/ngày). Với một số bệnh nhân, liều 2,5mg có thể đủ.

Hiệu chỉnh liều: Trường hợp không dung nạp liều tối đa, cân nhắc giảm liều. Nếu suy tim xấu đi, cân nhắc giảm liều thuốc đang dùng cùng hoặc ngừng Bisoprolol từ từ (không được ngừng đột ngột).

Cách dùng: Uống thuốc vào buổi sáng, uống nguyên viên với nước, không nghiền hoặc nhai.

Chống chỉ định

• Suy tim cấp hoặc suy tim mất bù
• Block xoang nhĩ, choáng do tim
• Block nhĩ thất độ II hoặc độ III
• Huyết áp tâm thu < 100 mmHg
• Giai đoạn cuối bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng, hen phế quản
• Nhịp tim < 60 lần/phút trước điều trị
• U tủy thượng thận
• Nhiễm toan chuyển hóa
• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Tác dụng phụ

Thông báo cho bác sĩ về tác dụng phụ gặp phải.

Tương tác thuốc

• Không dùng các thuốc chẹn beta giao cảm khác.
• Theo dõi chặt chẽ khi dùng với thuốc làm suy giảm catecholamin.
• Ngừng Bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng Clonidin.
• Thận trọng khi dùng với thuốc ức chế dẫn truyền thần kinh hoặc thuốc ức chế co bóp cơ tim.
• Thận trọng khi dùng đồng thời với digitalis glycosid (có thể tăng nguy cơ chậm nhịp tim).
• Rifampicin có thể làm tăng độ thanh thải Bisoprolol (không cần hiệu chỉnh liều).
• Bisoprolol không ảnh hưởng đến thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng warfarin.
• Nguy cơ phản ứng phản vệ nghiêm trọng hơn ở người có tiền sử sốc phản vệ.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Cảnh báo và thận trọng

• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử suy tim (có thể làm trầm trọng thêm tình trạng).
• Không dùng đột ngột (có thể gây bùng phát cơn đau thắt ngực hoặc loạn nhịp thất, nhồi máu cơ tim).
• Thận trọng ở bệnh nhân co thắt phế quản.
• Có thể che giấu triệu chứng cường giáp.
• Có thể làm xuất hiện hoặc nặng thêm các triệu chứng thiếu máu động mạch ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại vi.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng. Nếu cần thiết, theo dõi lưu lượng máu nhau thai và sự tăng trưởng của thai nhi. Cân nhắc phương pháp điều trị thay thế nếu có tác dụng phụ.

Thời kỳ cho con bú: Chưa xác định Bisoprolol có vào sữa mẹ hay không, không khuyến cáo sử dụng.

Xử trí quá liều

Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tim cấp, co thắt phế quản, hạ đường huyết. Xử trí triệu chứng và hỗ trợ. Bisoprolol khó thẩm tách.

• Hạ huyết áp: Truyền tĩnh mạch hoặc thuốc tăng huyết áp, có thể dùng glucagon.
• Nhịp tim chậm: Tiêm atropin tĩnh mạch, có thể dùng orciprenalin hoặc máy tạo nhịp tim.
• Block nhĩ thất: Theo dõi cẩn thận, tiêm isoprenalin, có thể đặt máy tạo nhịp tim tạm thời.
• Suy tim cấp: Tiêm tĩnh mạch thuốc tăng co bóp cơ tim, thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Thuốc giãn phế quản (isoprenalin).
• Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch Glucose.

Bảo quản

Dưới 30 độ C, tránh ánh sáng và nơi ẩm ướt.

Thông tin thêm về Bisoprolol Fumarat

Bisoprolol fumarat là một thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc, chủ yếu tác động lên thụ thể beta-1 trong tim. Điều này giúp làm giảm nhịp tim, sức cản mạch máu ngoại vi và huyết áp. Nó được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực và suy tim.

Thông tin nhà sản xuất và đăng ký

SĐK: VD-25134-16

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên nén.