Lifezar 100Mg Uip

Lifezar 100mg UIP

Lifezar 100mg UIP là thuốc điều trị tăng huyết áp, thuộc nhóm thuốc tim mạch. Thông tin chi tiết về sản phẩm được trình bày dưới đây.

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Lifezar 100mg UIP chứa:

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng của thuốc

2.1.1 Dược lực học

Losartan và chất chuyển hóa hoạt tính chính của nó ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế sự gắn kết chọn lọc của angiotensin II với thụ thể AT₁ trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). AT₂ thụ thể cũng được tìm thấy trong nhiều mô, nhưng không được biết là liên quan đến cân bằng nội môi tim mạch. Cả losartan và chất chuyển hóa hoạt tính chính của nó đều không có hoạt tính chủ vận từng phần ở thụ thể AT₁, và cả hai đều có ái lực cao hơn nhiều (khoảng 1000 lần) đối với thụ thể AT₁ so với thụ thể AT₂. Các nghiên cứu gắn kết in vitro cho thấy losartan là chất ức chế cạnh tranh, có hồi phục của thụ thể AT₁. Chất chuyển hóa hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 đến 40 lần tính theo trọng lượng và dường như là chất ức chế không cạnh tranh, có hồi phục của thụ thể AT₁.

2.1.2 Dược động học

Hấp thu: Losartan được hấp thu tốt sau khi uống và trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu đáng kể. Sinh khả dụng toàn thân của losartan khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó đạt được sau 1 giờ và 3-4 giờ tương ứng. Mặc dù nồng độ tối đa trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó xấp xỉ bằng nhau, diện tích dưới đường cong (AUC) của chất chuyển hóa cao gấp khoảng 4 lần so với losartan.

Phân bố: Thể tích phân bố của losartan và chất chuyển hóa hoạt tính lần lượt khoảng 34 lít và 12 lít. Cả losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó đều gắn kết cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ tự do trong huyết tương lần lượt là 1,3% và 0,2%. Liên kết với protein huyết tương không đổi trong khoảng nồng độ đạt được với liều khuyến cáo.

Chuyển hóa: Losartan là thuốc có hoạt tính dùng đường uống, trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu đáng kể bởi các enzym cytochrom P450. Nó được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa hoạt tính của axit cacboxylic, chịu trách nhiệm cho phần lớn tác dụng đối kháng thụ thể angiotensin II sau khi điều trị bằng losartan. Khoảng 14% liều losartan uống được chuyển thành chất chuyển hóa hoạt tính. Ngoài chất chuyển hóa axit cacboxylic hoạt động, một số chất chuyển hóa không hoạt động được hình thành.

Thải trừ: Thời gian bán hủy cuối cùng của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 6-9 giờ. Sau khi uống liều đơn losartan, khoảng 4% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi và khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hoạt tính. Sự bài tiết qua mật góp phần thải trừ losartan và các chất chuyển hóa của nó. Sau khi uống losartan đánh dấu ¹⁴C, khoảng 35% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

2.2 Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp vô căn.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 có protein niệu > 0,5 g/ngày, như một phần của điều trị hạ huyết áp.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi nhận bằng điện tâm đồ.
• Điều trị suy tim mạn tính (ở bệnh nhân ≥ 60 tuổi), khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển không phù hợp do không dung nạp, đặc biệt là ho hoặc chống chỉ định.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Tăng huyết áp ở người lớn: Liều khởi đầu thông thường là 50mg một lần mỗi ngày. Có thể tăng liều đến liều tối đa 100mg một lần mỗi ngày nếu cần thiết để kiểm soát huyết áp.

Tăng huyết áp ở trẻ em: Liều khởi đầu thông thường được khuyến nghị là 0,7mg/kg một lần mỗi ngày (tối đa 50mg). Không khuyến cáo ở trẻ em dưới 6 tuổi hoặc trẻ em có mức lọc cầu thận ước tính dưới 30 mL/phút/1,73 m².

Bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái: Liều khởi đầu thông thường là 50mg một lần mỗi ngày.

Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2: Liều khởi đầu thông thường là 50mg mỗi ngày một lần. Nên tăng liều lên 100mg một lần mỗi ngày dựa trên đáp ứng huyết áp.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều khởi đầu khuyến cáo là 25mg một lần mỗi ngày. Chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.

3.2 Cách dùng

Nuốt nguyên viên với nước, không nhai hoặc nghiền viên.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường.

5. Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm: đau bụng, khó hoặc đau khi đi tiểu, đau lưng, tức ngực, chóng mặt, yếu ở tay, chân, viêm họng, buồn ngủ, đau đầu, ho, phù nề, táo bón, tiêu chảy, hạ huyết áp, hạ đường huyết, tăng kali máu.

6. Tương tác thuốc

• Thuốc tăng kali huyết thanh: Có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh dẫn đến tăng kali máu.
• Lithi: Có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh và độc tính của lithi khi dùng đồng thời với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm chất ức chế COX-2: Có thể làm giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp, ở bệnh nhân cao tuổi, bị giảm thể tích tuần hoàn hoặc có chức năng thận bị tổn thương.
• Khóa kép hệ thống renin-angiotensin (RAS): Có liên quan đến việc tăng nguy cơ hạ huyết áp, ngất, tăng kali máu và thay đổi chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) so với đơn trị liệu.

7. Lưu ý khi sử dụng

7.1 Thận trọng

• Độc tính thai nhi.
• Hạ huyết áp ở bệnh nhân bị giảm thể tích hoặc mất muối.
• Suy giảm chức năng thận.
• Tăng kali máu.

7.2 Phụ nữ có thai và cho con bú

Losartan không an toàn khi sử dụng trong thai kỳ vì có thể gây hại cho thai nhi. Không khuyến cáo sử dụng Losartan khi đang cho con bú do thiếu thông tin về độ an toàn.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Losartan có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ. Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nếu có triệu chứng này.

7.4 Quên liều

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và không dùng liều gấp đôi để bù.

7.5 Quá liều

Không dùng quá liều lượng quy định. Liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ dùng quá liều.

7.6 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin thêm về Losartan

Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn angiotensin II, một hormone gây co mạch và làm tăng huyết áp, từ đó giúp làm giảm huyết áp.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.