Janumet Xr 50Mg/1000Mg

Janumet XR 50mg/1000mg

Janumet XR 50mg/1000mg là thuốc điều trị đái tháo đường type 2, được chỉ định như liệu pháp hỗ trợ cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không đáp ứng đủ.

1. Thành phần

2. Công dụng - Chỉ định

Janumet XR 50mg/1000mg được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi chế độ ăn kiêng và tập luyện không đủ hiệu quả. Thuốc phù hợp với liệu pháp kết hợp sitagliptin và metformin giải phóng kéo dài.

3. Dược lực học

3.1 Sitagliptin phosphate

Sitagliptin phosphate là chất ức chế mạnh và chọn lọc enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), một loại thuốc hạ đường huyết. Sitagliptin cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách tăng nồng độ hormon incretin có hoạt tính. Bằng cách ức chế DPP-4, Sitagliptin ngăn chặn sự phân hủy các hormon incretin, làm tăng nồng độ GLP-1 và GIP trong huyết tương. Điều này dẫn đến tăng tiết insulin, giảm nồng độ glucagon phụ thuộc glucose, giảm hemoglobin A1c (HbA1c) và cuối cùng là giảm nồng độ glucose lúc đói và sau bữa ăn.

3.2 Metformin hydrochloride

Metformin hydrochloride cải thiện dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường type 2. Nó làm giảm sản xuất glucose ở gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và cải thiện độ nhạy cảm insulin bằng cách tăng sử dụng glucose ngoại biên. Metformin làm giảm cả nồng độ glucose lúc đói và sau bữa ăn, không gây tăng đường huyết và không gây tăng insulin huyết.

4. Dược động học

4.1 Sitagliptin phosphate

• Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 87%.
• Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ và tốc độ hấp thu.
• Liên kết với protein huyết tương: khoảng 38%.
• Chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP3A4 và một phần nhỏ của CYP2C8.
• Thải trừ chủ yếu qua thận vào nước tiểu.
• Thời gian bán thải: khoảng 12,4 giờ.

4.2 Metformin hydrochloride

• Sinh khả dụng tuyệt đối (uống lúc đói): khoảng 50-60%.
• Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu.
• Gần như không liên kết với protein huyết tương.
• Không được chuyển hóa ở gan.
• Thải trừ qua thận vào nước tiểu.
• Thời gian bán thải: khoảng 17,6 giờ.

5. Liều lượng và cách dùng

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định tùy thuộc vào tình trạng bệnh nhân.

Bệnh nhân chưa dùng metformin: Liều khởi đầu thường là 2 viên/lần/ngày. Có thể tăng liều sau 1-2 tuần, nhưng không vượt quá 2000mg metformin/ngày.

Bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu: Liều khởi đầu khuyến cáo là 100mg sitagliptin kết hợp với liều metformin đang dùng hoặc 100mg sitagliptin kết hợp với 1000mg metformin hydrochloride.

Bệnh nhân chuyển từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin: Liều khởi đầu Janumet XR bằng liều sitagliptin và metformin đang dùng.

Bệnh nhân suy thận: Cần đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình điều trị. Có thể cần điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc.

Cách dùng: Uống thuốc với một cốc nước đầy (khoảng 150ml).

6. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1,73 m2).
• Nhiễm toan chuyển hóa, bao gồm nhiễm toan ceton do tiểu đường.
• Chụp chiếu sử dụng chất cản quang có iod ( cần ngừng thuốc tạm thời).

7. Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, đau bụng.
• Thần kinh: Nhức đầu.
• Xét nghiệm: Hạ đường huyết, tăng bạch cầu trung tính.

Thông báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những tác dụng phụ nghiêm trọng.

8. Tương tác thuốc

Janumet XR có thể tương tác với một số thuốc khác. Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc, vitamin, hoặc thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng để tránh tương tác thuốc không mong muốn. Một số ví dụ về tương tác thuốc bao gồm:

• Digoxin, cyclosporine: thay đổi dược động học nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.
• Glyburide: giảm AUC và Cmax của glyburide.
• Furosemide: tăng nồng độ metformin huyết tương.
• Nifedipine: tăng Cmax và AUC của metformin.
• Chất ức chế MATE: có thể làm tăng tiếp xúc toàn thân với metformin.
• Thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazine, hormone tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai, phenytoin, acid nicotinic, thuốc cường giao cảm, thuốc ức chế kênh canxi và isoniazid: có thể gây mất kiểm soát đường huyết.

9. Lưu ý thận trọng

• Không dùng cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton do đái tháo đường.
• Thận trọng ở bệnh nhân đau bụng dữ dội, vì có thể là dấu hiệu viêm tụy cấp.
• Theo dõi chức năng thận định kỳ vì metformin và sitagliptin được thải trừ qua thận.
• Thận trọng ở bệnh nhân hạ đường huyết.
• Thận trọng ở bệnh nhân có phản ứng quá mẫn.
• Theo dõi các triệu chứng nhiễm toan lactic (khó chịu, đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ, đau bụng).
• Thận trọng ở bệnh nhân suy thận, dùng một số thuốc nhất định, trên 65 tuổi, chụp chiếu dùng thuốc cản quang có iod, phẫu thuật, giảm oxy hít vào, uống nhiều rượu, suy gan.
• Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

10. Xử trí quá liều

Quá liều metformin có thể gây nhiễm toan lactic và hạ đường huyết. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ là cần thiết. Quá liều sitagliptin cần loại bỏ thuốc chưa hấp thu và theo dõi lâm sàng. Thẩm phân máu có thể được xem xét trong trường hợp quá liều metformin.

11. Quên liều

Nếu quên liều, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù lại liều đã quên.

12. Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.