Etivas 20

Etivas 20

Thuốc Hạ Mỡ Máu

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén

Công dụng - Chỉ định

Etivas 20 được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B, triglycerid, cholesterol lipoprotein tỷ trọng không cao và để tăng cholesterol tốt HDL trong máu ở bệnh nhân:

• Tăng cholesterol máu tiên phát
• Loạn lipid huyết hỗ trợ
• Tăng cholesterol huyết dị hợp tử

Dược động học

Ezetimib:

Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và được liên hợp với phenolic glucuronid tạo thành ezetimibe - glucuronid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ezetimibe đạt được sau 4 - 12 giờ, còn của ezetimibe-glucuronid là sau 1 - 2 giờ. Thức ăn không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu. Khả năng liên kết với protein huyết tương cao (99,7% và 88 - 92%). Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở gan và ruột non bởi quá trình liên hợp glucoronid. Thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 22 giờ.

Simvastatin:

Sau khi uống, được thủy phân sang dạng β-hydroxyacid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,3 - 2,4 giờ. Liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 95%). Khoảng 5% liều dùng đường uống vào được vòng tuần hoàn chung dưới dạng hoạt chất. Chuyển hóa bước một qua gan chủ yếu bởi enzyme CYP3A4 và CYP3A5 tạo thành chất có hoạt tính là β-hydroxyacid và các dẫn xuất 6'-hydroxy, 6'-hydroxymethyl và 6'-exomethylene. Thải trừ chủ yếu qua mật vào phân, phần còn lại bài tiết qua nước tiểu (khoảng 10 - 15% chủ yếu ở dạng không còn hoạt tính). Thời gian bán thải là 1,9 giờ.

Dược lực học

Ezetimib:

Là chất ức chế chọn lọc hấp thu cholesterol ở ruột, làm giảm cung cấp cholesterol từ ruột vào gan. Không ảnh hưởng đến sự hấp thu của triglycerid, chất béo hòa tan Vitamin A và D, acid béo, acid mật và progesteron hay ethinyl Estradiol.

Simvastatin:

Thuốc hạ lipid làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan. Là một tiền chất không có hoạt tính, vòng lacton 6 cạnh được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính là axit beta,delta-dihydroxy, cạnh tranh với HMG-CoA làm bất hoạt enzyme HMG-CoA reductase ở gan. Enzyme này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, giai đoạn quan trọng trong tổng hợp cholesterol.

Liều lượng - Cách dùng

Liều dùng: 1 - 2 viên/lần/ngày tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý. Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi, bệnh nhân suy gan nhẹ, suy thận nhẹ hoặc vừa. Bệnh nhân suy thận nặng cần theo dõi chặt chẽ.

Cách dùng: Uống đường uống, với một cốc nước đầy (khoảng 150ml). Uống một liều duy nhất vào buổi tối, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng không giải thích được.
• Đang điều trị bằng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin, Protease HIV (như nelfinavir), boceprevir, telaprevir, nefazodon, và thuốc chứa cobicistat); Gemfibrozil, ciclosporin, hoặc danazol.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Theo dõi cẩn thận bệnh nhân vì tình trạng bị bệnh cơ và tiêu cơ vân.
• Thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân: Suy thận, nhược giáp, tiền sử mắc bệnh cơ di truyền hoặc do đã từng dùng statin hoặc fibrat, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi), giới tính nữ. Cần xét nghiệm creatine kinase trước khi điều trị.
• Thận trọng ở bệnh nhân có các biểu hiện về cơ: đau, cứng, yếu cơ. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ và làm xét nghiệm CK.
• Thận trọng ở bệnh nhân giảm chức năng của protein vận chuyển OATP gan.
• Cần chẩn đoán phân biệt bệnh nhân đau ngực với gia tăng nồng độ transaminase và creatin phosphokinase huyết thanh (do simvastatin).
• Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng.
• Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ bệnh tiểu đường.
• Nên ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ bệnh nhân mắc viêm phổi kẽ.
• Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em.
• Không dùng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Xử lý quá liều

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Liên hệ cơ sở y tế.

Quên liều

Không có thông tin trong nguồn cung cấp.

Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Simvastatin: Thuộc nhóm statin, ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, enzyme cần thiết trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol nội sinh trong gan.

Ezetimibe: Thuộc nhóm thuốc ức chế hấp thu cholesterol ruột, làm giảm sự hấp thu cholesterol từ ruột vào máu.