Efavirenz 600Mg, Emtricitabine 200Mg And Tenofovir Disoproxil Fumarat 300Mg Tablets Macleods

Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg, and Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg Tablets Macleods

Tên thuốc: Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg, and Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg Tablets Macleods

Nhóm thuốc: Thuốc kháng virus

1. Thành phần

Mỗi viên thuốc chứa:

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng

2.1.1 Dược lực học

Efavirenz: Là một chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI), ức chế tốt HIV-1. Hiệu quả kháng retrovirus tốt khi phối hợp với hai chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI), thường được khuyến cáo làm phác đồ điều trị ưu tiên cho nhiễm HIV-1. Liều 600mg được chỉ định trong điều trị kết hợp kháng virus cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên nhiễm HIV-1.

Emtricitabine: Là một NRTI dùng đường uống, được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV ở người lớn và trẻ em từ 4 tháng tuổi trở lên. Emtricitabine là thành phần của phác đồ điều trị phối hợp HIV ban đầu được ưu tiên. Liều 200mg tương đương với thuốc biệt dược gốc Emtriva 200mg.

Tenofovir Disoproxil Fumarate: Là tiền chất của tenofovir, một NRTI mạnh có hoạt tính chống lại HIV và viêm gan B. Liều 300mg được dùng hàng ngày. Tenofovir diphosphat (chất chuyển hóa hoạt động) ức chế men sao chép ngược HIV-1 và polymerase của HBV.

2.1.2 Dược động học

Efavirenz: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 3-5 giờ, đạt trạng thái ổn định sau 6-7 ngày. Liên kết mạnh với protein huyết tương (99.5-99.75%), thải trừ qua nước tiểu, thời gian bán thải dài (40-55 giờ).

Emtricitabine: Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh sau 1-2 giờ. Liên kết với protein huyết tương thấp (<4%), phân bố rộng rãi, thải trừ chủ yếu qua thận (86%).

Tenofovir Disoproxil: Hấp thu nhanh, chuyển hóa thành tenofovir, nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Sinh khả dụng tăng khi dùng với thức ăn nhiều chất béo. Phân bố rộng rãi, thải trừ chủ yếu qua thận (70-80%).

2.2 Chỉ định

Dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

3. Liều dùng - Cách dùng

Người lớn, trẻ em trên 12 tuổi (trọng lượng >40kg), người già: 1 viên/ngày, uống lúc đói.

Suy thận: Chống chỉ định ở suy thận vừa và nặng (độ thanh thải creatinin <50ml/phút).

Sử dụng đồng thời với Rifampicin: Bổ sung 200mg Efavirenz/ngày cho bệnh nhân >50kg.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng.
• Sử dụng đồng thời với Voniconazol, Dihydroergotamin, Ergotamin, Methylergotamin, Midazolam, Bepridil, Cisaprid, Pimozide, hoặc các chế phẩm có chứa cây St. John's wort.

5. Tác dụng phụ

Có thể gặp: tăng đường huyết, tăng triglycerid máu, giảm phosphate máu, trầm cảm, mất ngủ, mộng mị, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược, rối loạn vận động và thăng bằng, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, phát ban da và ngứa.

6. Tương tác thuốc

Xem xét tất cả các tương tác của Efavirenz, Emtricitabine và Tenofovir Disoproxil. Không nên dùng đồng thời với các thuốc có chứa Emtricitabine hoặc Tenofovir Disoproxil. Thận trọng khi dùng với Rifampicin, các chất tương tự cytidine (như Lamivudine), Adefovir dipivoxil, hoặc Tenofovir alafenamide. Efavirenz có thể gây tương tác với nhiều thuốc khác do khả năng cảm ứng và ức chế enzyme gan.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Chuyển từ phác đồ PI: Theo dõi cẩn thận sự gia tăng tải lượng virus và các phản ứng có hại.
• Nhiễm trùng cơ hội: Theo dõi chặt chẽ.
• Lây truyền HIV: Sử dụng các biện pháp phòng ngừa.
• Tác dụng của thức ăn: Uống lúc đói, tốt nhất trước khi đi ngủ.
• Bệnh gan: Chống chỉ định ở suy gan nặng, thận trọng ở suy gan nhẹ và trung bình.
• Đồng nhiễm HIV/HBV hoặc HCV: Nguy cơ cao bị phản ứng có hại ở gan. Theo dõi chặt chẽ khi ngừng thuốc.
• Triệu chứng tâm thần: Nguy cơ cao hơn ở người có tiền sử rối loạn tâm thần. Liên hệ bác sĩ nếu gặp các triệu chứng trầm cảm nặng, rối loạn tâm thần, hoặc ý định tự tử.
• Co giật: Thận trọng ở người có tiền sử động kinh.
• Suy thận: Không khuyến cáo ở suy thận vừa và nặng. Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc gây độc thận.
• Người già: Thận trọng do nguy cơ suy giảm chức năng gan hoặc thận.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên dùng trừ khi thật sự cần thiết. Không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do nguy cơ chóng mặt, buồn ngủ và suy giảm khả năng tập trung.

7.2 Quá liều

Theo dõi độc tính, áp dụng điều trị hỗ trợ. Có thể dùng than hoạt tính. Lọc máu không hiệu quả với Efavirenz. Có thể loại bỏ một phần Emtricitabine và Tenofovir bằng thẩm tách máu.

7.3 Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C.

8. Thông tin thêm về hoạt chất

(Thông tin chi tiết về từng hoạt chất sẽ được bổ sung nếu có đủ dữ liệu)

9. Nhà sản xuất

Macleods Pharmaceutical LTD.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.