Chemistatin 20Mg

Chemistatin 20mg

Tên thuốc: Chemistatin 20mg

Nhóm thuốc: Thuốc hạ mỡ máu

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

1. Thành phần

2. Tác dụng - Chỉ định

Chỉ định:

• Tăng cholesterol máu: Điều trị tăng cholesterol toàn phần (Total Cholesterol), LDL-C (cholesterol xấu), triglyceride, và tăng HDL-C (cholesterol tốt). Điều trị cho bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử hoặc đồng hợp tử.
• Phòng ngừa bệnh tim mạch: Giảm nguy cơ biến cố tim mạch như đau tim, đột quỵ hoặc tử vong ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như tăng cholesterol hoặc bệnh tim mạch xơ vữa.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Điều trị tăng cholesterol máu (tăng LDL-C):

• Liều khởi đầu thông thường: 5 - 10 mg mỗi ngày, uống 1 lần vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Liều tối đa: 40 mg mỗi ngày, chỉ sử dụng khi các liều thấp hơn không đạt mục tiêu điều trị và bệnh nhân có nguy cơ cao về biến cố tim mạch.

Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử:

• Liều khởi đầu: 5 - 10 mg mỗi ngày.
• Liều tối đa: 20 mg mỗi ngày.

Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử:

• Liều khuyến cáo: 20 mg mỗi ngày.

Phòng ngừa bệnh tim mạch:

• Liều khởi đầu: 10 - 20 mg mỗi ngày.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày.

4. Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người đang dùng đồng thời thuốc ciclosporin, mắc bệnh lý về cơ, suy thận nặng, mắc bệnh gan tiến triển.
• Phụ nữ có khả năng mang thai, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.
• Dùng trên 10 mg rosuvastatin một lần mỗi ngày với atazanavir, ritonavir + lopinavir, ritonavir + atazanavir.
• Không sử dụng liều 40 mg ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh lý về cơ hoặc tiêu cơ vân như: thiểu năng tuyến giáp, suy thận trung bình, tiền sử có các rối loạn về cơ có tính di truyền, dùng chung với fibrat, người châu Á, nghiện rượu, trước đó từng bị nhiễm độc cơ bởi một thuốc ức chế HMG- CoA khác hay fibrat, các tình trạng có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp: đái tháo đường, chóng mặt, nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, táo bón, đau cơ, suy nhược, protein niệu, tăng nồng độ creatinin kinase.

Ít gặp: mày đay, nổi mẩn, ngứa.

Hiếm gặp: giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn, viêm tụy, tăng transaminase gan, tiêu cơ vân, bệnh cơ.

Rất hiếm gặp: suy giảm trí nhớ, bệnh đa dây thần kinh, viêm gan, vàng da, đau khớp, tiểu ra máu, chứng vú to ở nam.

Chưa rõ tần suất: bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, hội chứng Stevens- Johnson, tiêu chảy, ho, khó thở, suy giảm nhận thức, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.

6. Tương tác thuốc

Tương tác nghiêm trọng:

• Các thuốc ức chế enzym CYP3A4 (Clarithromycin, Erythromycin, Ketoconazole, Itraconazole, ritonavir) làm tăng nồng độ rosuvastatin trong máu.
• Thuốc kháng virus điều trị HIV hoặc viêm gan C (ritonavir, lopinavir) làm tăng nồng độ rosuvastatin.
• Cyclosporine tăng nguy cơ tác dụng phụ về cơ.
• Rosuvastatin tăng tác dụng chống đông của warfarin.
• Fibrat tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
• Nước bưởi làm tăng nồng độ rosuvastatin.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Trước khi sử dụng: Áp dụng chế độ ăn ít cholesterol, giảm cân nếu bị béo phì, điều trị các bệnh lý như hội chứng thận hư, thiểu năng tuyến giáp, tập thể dục. Xét nghiệm enzym gan trước khi sử dụng, sau 12 tuần và sau khi tăng liều. Xét nghiệm creatinin kinase trước khi bắt đầu điều trị trong các trường hợp có nguy cơ tiêu cơ vân. Điều chỉnh liều dùng thích hợp nếu bệnh nhân bị protein niệu hoặc huyết niệu kéo dài không rõ nguyên nhân. Theo dõi đường huyết và HbA1c. Thận trọng khi sử dụng cùng niacin liều cao, dẫn xuất acid fibric, thuốc nhóm fibric, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc ức chế Protease, thuốc kháng nấm nhóm azol, acid nicotinic, ciclosporin, Gemfibrozil.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định: Phụ nữ mang thai và cho con bú không được sử dụng.

7.3 Xử trí khi quá liều

Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Theo dõi chức năng gan và nồng độ creatinin kinase. Thẩm phân máu không hiệu quả.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp.

8. Thông tin về Rosuvastatin

Rosuvastatin là một thuốc ức chế enzym HMG-CoA reductase. Nó hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA reductase, làm giảm quá trình chuyển hóa cholesterol. Rosuvastatin hoạt động chính ở gan, làm giảm lượng cholesterol tại gan, tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, tăng khả năng hấp thu và dị hóa LDL, đồng thời ức chế tổng hợp VLDL. Điều này giúp giảm VLDL và LDL.

9. Dược động học và Dược lực học

9.1 Dược lực học

Rosuvastatin ức chế enzym HMG-CoA reductase, giảm tổng hợp cholesterol trong gan, tăng hấp thu LDL và giảm VLDL và LDL.

9.2 Dược động học

Hấp thu: Khoảng 20% qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa sau 5 giờ. Phân bố: Phân bố nhiều ở gan, thể tích phân bố khoảng 134L, 90% gắn với protein huyết tương. Chuyển hóa: Khoảng 10%. Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 19 giờ, thải trừ qua phân (90%) và nước tiểu.

10. Ưu điểm và Nhược điểm

10.1 Ưu điểm

• Giảm LDL-C, triglyceride, tăng HDL-C.
• Ngăn ngừa xơ vữa động mạch và bệnh tim mạch.
• Giảm nguy cơ biến cố tim mạch.
• Có thể sử dụng lâu dài nếu tuân thủ chỉ định và có theo dõi y tế.

10.2 Nhược điểm

• Có thể gây đau cơ, yếu cơ, tiêu cơ vân (nguy hiểm khi kết hợp với thuốc khác).
• Nhiều tương tác thuốc, đặc biệt với thuốc ức chế CYP3A4.