Tamifine 20Mg

Tamifine 20mg

Tên thuốc: Tamifine 20mg

Nhóm thuốc: Thuốc Nội Tiết - Chuyển Hóa

Số đăng ký: VN-17517-13

Nhà sản xuất: Medochemie Ltd.

Đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng của thuốc Tamifine 20mg

2.1.1 Dược lực học

Tamoxifen là một chất điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc. Nó ức chế sự phát triển và thúc đẩy quá trình tự chết tế bào (apoptosis) ở các khối u dương tính với thụ thể estrogen. Đây là cơ chế chính giúp ngăn chặn sự phát triển của khối u, đặc biệt là ung thư vú. Nghiên cứu cho thấy Tamoxifen làm giảm khoảng 10-20% nồng độ cholesterol toàn phần và LDL trong máu ở phụ nữ hậu mãn kinh, đồng thời duy trì mật độ khoáng xương. Thuốc hoạt động bằng cách giảm yếu tố tăng trưởng khối u α và tăng globulin liên kết hormone sinh dục, làm hạn chế lượng Estradiol tự do, giảm các yếu tố kích thích sự phát triển khối u. Ngoài ra, Tamoxifen gây ra quá trình apoptosis ở tế bào dương tính với thụ thể estrogen, có thể thông qua ức chế protein kinase C, ngăn cản tổng hợp DNA tế bào, hoặc gia tăng nồng độ ion Canxi trong tế bào và ty thể.

2.1.2 Dược động học

• Hấp thu: Tamoxifen được hấp thu tốt. Liều 20mg đạt nồng độ đỉnh 40ng/mL trong 5 giờ. Chất chuyển hóa N-desmethyltamoxifen đạt nồng độ đỉnh 15ng/mL.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 50-60 L/kg. Liên kết protein huyết tương >98%, chủ yếu với albumin.
• Chuyển hóa: Tamoxifen được chuyển hóa thành N-desmethyltamoxifen (chất chuyển hóa quan trọng nhất) bởi CYP2D6, CYP3A4…
• Thải trừ: Chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải của Tamoxifen là 5-7 ngày, của N-desmethyltamoxifen là khoảng 14 ngày.

2.2 Chỉ định

• Điều trị hỗ trợ ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ có nguy cơ cao tái phát sau điều trị ung thư vú tiên phát.
• Điều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ đã di căn.
• Kích thích phóng noãn ở phụ nữ vô sinh do không phóng noãn.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Lưu ý: Tamifine 20mg là thuốc kê đơn. Liều dùng phải theo chỉ định của bác sĩ.

3.2 Cách dùng

Uống Tamifine 20mg một hoặc hai lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn. Nuốt cả viên, không nhai, nghiền nát. Uống với nước.

Thời gian điều trị thường kéo dài (ví dụ: 5 năm cho phòng ngừa ung thư vú), theo chỉ định của bác sĩ. Không tự ý ngừng thuốc.

Quên liều: Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo. Không uống liều gấp đôi.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với Tamoxifen citrate hoặc bất kỳ thành phần nào khác.
• Phụ nữ có thai (phụ nữ tiền mãn kinh cần loại trừ thai kỳ).
• Sử dụng đồng thời với Anastrozol.
• Điều trị vô sinh cho người có tiền sử huyết khối tĩnh mạch không rõ nguyên nhân hoặc đột biến di truyền.
• Loạn chuyển hóa porphyrin.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp (nhẹ): Tăng đau xương hoặc khối u, đau/tấy đỏ quanh khối u, nóng bừng, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, phiền muộn, đau đầu, rụng tóc, sút cân, co thắt dạ dày, táo bón.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (cần báo bác sĩ ngay): Phát ban, nổi bọng nước, giảm tiểu cầu/bạch cầu, tăng men gan/viêm gan/gan nhiễm mỡ, tắc mạch do cục máu đông, tai biến mạch máu não.

Lưu ý: Tamoxifen có thể làm tăng nguy cơ ung thư gan và rối loạn thị giác/đục thủy tinh thể.

6. Tương tác thuốc

• Có thể tương tác với thuốc chống đông máu coumarin (tăng tác dụng chống đông).
• Tăng nguy cơ tắc mạch khi dùng cùng thuốc điều trị ung thư vú kích thích tế bào tự diệt.
• Cần thận trọng khi dùng chung với thuốc cảm ứng P450 3A4 (như Rifampicin) vì có thể làm giảm tác dụng của Tamoxifen.
• Hiệu quả giảm khi dùng cùng chất ức chế CYP2D6 (giảm nồng độ endoxifen).

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Thuốc có chỉ số điều trị hẹp (liều cao có thể gây khó thở, co giật).
• Có thể làm tăng tỷ lệ ung thư tử cung.
• Có thể gây mất kinh ở phụ nữ tiền mãn kinh.
• Có thể gây rối loạn phụ khoa (chảy máu âm đạo, rối loạn kinh nguyệt, đau vùng chậu).
• Nguy cơ huyết khối tĩnh mạch. Cần theo dõi công thức máu và huyết động học.
• Không dùng cho trẻ em.

7.2 Lưu ý trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không nên dùng vì có thể gây sẩy thai, quái thai, thai lưu. Cần tránh thai trong quá trình điều trị.

Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng trừ khi thật cần thiết và lợi ích lớn hơn nguy cơ.

7.3 Xử trí quá liều

Điều trị triệu chứng, không có thuốc giải độc đặc hiệu. Liều cao có thể gây khó thở, co giật, nhiễm độc thần kinh (run, mất thăng bằng, chóng mặt).

7.4 Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin thêm về Tamoxifen

Tamoxifen là một thuốc chống ung thư thuộc nhóm thuốc điều biến thụ thể estrogen (SERM). Nó hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể estrogen trong các tế bào ung thư, ngăn chặn sự phát triển và kích thích sự chết của các tế bào ung thư này. Ngoài tác dụng chống ung thư vú, Tamoxifen còn được sử dụng trong điều trị vô sinh ở phụ nữ do không phóng noãn.

9. Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm:

• Dạng viên nén, dễ uống, dễ bảo quản.
• Thuốc điều trị ung thư vú phổ biến, hiệu quả cả với ung thư di căn.

Nhược điểm:

• Nhiều tác dụng phụ.
• Chỉ số điều trị hẹp.